潰瘍性有害現象の形を軽減する態様でラロキシフェン及びアレンドロネートの組合せを投与することにより、骨粗しょう症、転移性骨患者又はパジェット病（但し、それらだけには限定されない）を包含する骨疾患の処理方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、およびＺは明細書にて定義された通りである］の化合物の、必要に応じて異なる生物学的に活性な物質と組合せた抗腫瘍薬の製造のための使用が開示される。

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ネンジュモ属製剤、ネンジュモ属製剤を含む栄養補助食品、およびイシクラゲ（Ｎｏｓｔｏｃ ｃｏｍｍｕｎｅ。Ｎｏｓｔｏｃ ｓｐｈａｅｒｉｃｕｍまたはＮｏｓｔｏｃ ｃｏｍｍｕｎｅ ｖａｒ．ｓｐｈａｅｒｉｃｕｍとしても知られる）を含む食品が開示される。薬剤組成物をさらに含むことができるネンジュモ属製剤が説明される。本発明はさらに、これらのネンジュモ属製剤を生産するためのプロセスに関する。本発明はさらに、本発明のネンジュモ属製剤、栄養補助食品、食品および／または薬理学組成物を利用して個人の健康を促進するための方法に関する。この本発明はさらに、イシクラゲを培養するための方法であって、（ａ）．イシクラゲを分離し精製すること、（ｂ）．イシクラゲを培養すること、および（ｃ）．イシクラゲの最適な増殖のための適当な条件を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、拘縮治療の組成物、装置および方法、また特にヒトおよび動物患者における使用について提供している。本願明細書で記述される組成物は、拘縮の形成を阻止または最小限に抑えるため、損傷後に使用することができる。はっきりした拘縮の場合は、開放処置（例：強制的な処置、開放処置における開放、関節鏡を用いた開放、または瘢痕の減量化）を補足して、拘縮につながりうる瘢痕化および異常組織の再発を阻止するために、本発明の組成物を使用することができる。
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本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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経口投与による食道、胃および腸への悪影響を最小限に抑えた、ビスホスホネートを有効成分としてなる骨吸収抑制剤を提供することである。
本発明はビスホスホネート、その塩またはその水和物を月または４週に４日、すなわち月もしくは４週のうち連続した４日に経口投与、あるいは月もしくは４週のうち７日毎の４日に経口投与することからなる骨吸収抑制剤である。本投与方法による骨吸収抑制剤は、患者の服用が簡便であり、食道、胃および腸への悪影響が少なく、かつ骨吸収抑制作用に優れるため骨粗鬆症、ページェット病、高カルシウム血症、または癌の骨転移若しくは多発性骨髄腫に伴う骨病変の予防および／または治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明が解決しようとする課題は、中枢に直接作用しない食欲抑制薬で活性的に満足できる抗肥満薬、および肥満症の予防・治療戦略の提供。
【解決手段】ＤＧＡＴ阻害作用（例えば、ＤＧＡＴ１阻害作用）を有する化合物またはそのプロドラッグ若しくはそれらの医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする食欲抑制薬。 （もっと読む）

角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
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Ｍ−ＣＳＦムテインが、Ｍ−ＣＳＦムテインを含む薬学的組成物、薬学的組成物を含むキット、転移性癌に罹患する被験体における骨転移を防ぐ方法および処置する方法、ならびにＭ−ＣＳＦムテインをスクリーニングする方法と共に提供される。１つの局面において、転移性癌に罹患する被験体に、治療有効量のＭ−ＣＳＦムテインまたはムテイン産物を投与し、それによってこの転移性癌に関連する骨の減少を防ぐ工程を包含する、骨転移を防ぐ方法が提供される。本発明の別の局面において、被験体に治療有効量のＭ−ＣＳＦムテインまたはムテイン産物を投与し、それによってこの転移性癌に関連する骨の減少の重症度を減少させる工程を包含する、骨への転移性癌に罹患する患者を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

式（I）のビスホスホン酸誘導体を開示する。式中、R¹はH、OH、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、C₁−C₆ヒドロキシアルキル、C₁−C₆アミノアルキルまたはC₁−C₆ハロゲンアルキルであり、Xは、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基、（CH₃）_m-(OCR³HCH₂)_n-(O)_o-であってR³がH若しくはCH₃、mが０〜６の整数、ｎが１〜１０の整数で好ましくは１〜６、oが０若しくは１、-(CR⁴HCH₂O)_p-であってR⁴がH若しくはCH₃及びpが1〜10の整数で好ましくは１〜６、または(CH₃)_q-(OCR⁵HCH₂)_r-(O)_s-(CH₃)_t-であってR⁵がH若しくはCH₃、ｑが0〜6の整数、ｒが1〜10の整数で好ましくは１〜６、ｓが0若しくは1、ｔが1〜6の整数、であるか、または存在せず、R²は、式（II）のラジカル、８〜22個の炭素原子を有する脂肪アルキルラジカル若しくは脂肪酸ラジカルである。本発明に係る化合物は、リポソームの調製や動物及びヒトの疾患の治療に有用な薬剤の製造に使用できる。
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【化１】


本発明は、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）及び／又はヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する既知のベンズアゼピン、ベンズオキサゼピン、ベンゾチアゼピン−Ｎ−酢酸及びホスホノ−置換ベンズアゼピノン誘導体の新規な使用に関する。本発明の化合物は、神経変性障害の予防及び処置用の製薬学的組成物の調製に有用である。本発明の化合物は欧州特許第０ ７３３ ６４２号明細書及び欧州特許第０ ９１６ ６７９号明細書から既知であり、且つ一般式（１）により記述され得、式中、記号は上記記述中で示された通りの意味を有する。
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癌の骨転移抑制のより有効な効果をもたらすことを目的とし、薬剤の選択を重ね、癌の骨転移の抑制の完全化を達成しするための手段を提供することを課題とする。
破骨細胞の活性化情報伝達分子TRAF6の分解による破骨細胞の活性化阻害作用物質と、破骨細胞前駆細胞から成熟破骨細胞への分化の抑制物質及び／又は骨吸収の阻害剤及び／又はCox2合成阻害剤を併用することによる。この併用はがんの骨転移の抑制に極めて高い有用性があることを見出した。さらに、破骨細胞の活性化情報伝達分子TRAF6の分解による破骨細胞の活性化阻害作用物質としてのIL-12産生誘導剤と、破骨細胞前駆細胞から成熟破骨細胞への分化の抑制物質としてのチロシンキナーゼ阻害剤及び／又は骨吸収の阻害剤としてのビスフォスフォネート及び／又はRANKL／RANK受容体の刺激を阻害するためにCox2合成阻害剤を併用することを特徴とするがんの骨転移の抑制剤による。 （もっと読む）

本発明により、Ｍ−ＣＳＦ特異的ＲＸ１ベースの抗体、またはＲＸ−１に由来する抗体が提供され、このような抗体を含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含むキット、ならびに骨溶解疾患に罹患している被験体における骨損失を予防および処置する方法が共に提供される。本発明の１実施形態により、非マウスモノクローナル抗体が提供され、この抗体は、７５％より多くＭ−ＣＳＦに結合することでモノクローナル抗体ＲＸ１と競合し、ここで、このモノクローナル抗体ＲＸ１は、配列番号２および４にそれぞれ記載の重鎖および軽鎖アミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および組成物が記述されており、これらは、抗増殖剤、特に、抗−ＨＰＶとして、有用である。本発明により、抗増殖剤、アポトーシス剤、抗ＨＰＶ剤、局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、式（Ｉ）の化合物および組成物が提供される。また、本発明の好ましい実施形態において、有効量の式（Ｉ）に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物もまた提供される。

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本発明は、フロルフェニコール（プロドラッグ）およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。本発明はまた、本発明の化合物を含む、薬学的組成物を提供する。さらに本発明は、この薬学的組成物を使用して、細菌感染症を処置する方法を提供する。
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ビスホスホン酸またはその塩および：中鎖脂肪酸のエステルまたは親油性ポリエチレングリコールエステルから選択される不活性成分を含有し、該不活性成分の親水性親油性比（ＨＬＢ）が約１から約３０である経口投与形態を含む医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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加水分解酵素による代謝の変換から、ハロアルキルアミド部分を含む化合物を保護するための組成物および方法が提供される。一つの局面において、本開示は、カルボキシルエステラーゼによる不活性化から、ハロアルキルアミド部分を含む抗ＨＣＶ化合物を保護することによって、この化合物のバイオアベイラビリティーおよび組織送達を増加させることに関する。代謝の変換を制限するための特定のアプローチとしては、この化合物の代謝を阻害するためのカルボキシルエステラーゼインヒビターの使用、あるいは、この化合物を小腸または大腸に送達するように設計される経口投与組成物の使用が挙げられる。さらに、被験体におけるＨＣＶ感染を処置する、または防止する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物および結合体を含有する組成物、およびこのような化合物および結合体を投与する工程を包含する治療方法、ならびに、このような化合物および結合体を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。さらに、本発明は、キナーゼ活性に関連する疾患（例えば、癌）に対する治療活性を有し得る、少なくとも１つのキナーゼを阻害するのに有用な組成物および方法を提供する。 （もっと読む）