本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキルまたはフェニルであり；Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはインドリルである）の化合物およびその医薬的に許容される塩に関する。この化合物は、β−セクレターゼの阻害に関する疾患の治療または予防に、とりわけ、アルツハイマー病の処置に使用できる。
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本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌の処置に関し、特に、中枢神経系の癌（例えば、多形性神経膠芽細胞腫）の処置に関する。二重治療アプローチが提供され、これは、樹状細胞ベースの癌ワクチンと化学療法レジメンとの投与を包含する。この２つの治療は、互いに同時に、かつ／または化学療法の前の初回ワクチン接種と同時に、投与され得る。種々の実施形態において、上記樹状細胞ベースの癌ワクチンは、刺激された樹状細胞または刺激されていない樹状細胞のいずれかを含む。例えば、上記樹状細胞は、自系腫瘍抗原が提示された樹状細胞である。本発明の二重治療アプローチは、癌を有する哺乳動物の化学感受性に有益に影響を与える。 （もっと読む）

３−アミノプロピル−ｎ−ブチル−ホスフィン酸；その構造的同族体；３−アミノプロピル−ｎ−ブチル−ホスフィン酸複合体；３−アミノプロピル−ｎ−ブチル−ホスフィン酸の構造的同族体を含んでなる複合体；３−アミノプロピル−ｎ−ブチル−ホスフィン酸またはその構造的同族体の製薬学的に許容可能な塩；および上記の混合物を含む薬品に関連する物質、組成物、薬用量形態および方法が開示される。
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本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の活性を阻害するピリミジン誘導体およびピリジン誘導体をヒトまたは動物被験体に投与することによって骨減量を処置または予防する方法、上記化合物を含有する薬学的組成物、ならびに上記化合物および組成物の単独または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせての使用に関する。本発明の化合物の投与によって処置または予防される骨減量としては、オステオペニア、骨粗鬆症、薬物療法、閉経後骨減量、加齢、活動停止、食餌、リウマチ、慢性関節リウマチ、ページェット病、歯周疾患、癌、癌処置、または骨折に関連する骨減量が挙げられるが、それらに限定されない。 （もっと読む）

［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノナ−１（７）−エン−２−イル）アルキル］ホスホン酸およびそれらの誘導体の、固形の経口投与形態を開示する。それに加えて、特に、脳血管障害、不安障害、気分障害；統合失調症；統合失調症型障害；分裂情動障害；認知障害；慢性神経変性疾患；炎症性疾患；結合組織炎；帯状疱疹合併症；オピオイドによる無痛への耐性の予防；麻薬の禁断症状；および疼痛の治療のための使用法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、癌及びウイルス感染を治療するためのＩＬ−２１、そのアナログ及び誘導体を用いる併用療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】油性肌のための医薬品の提供
【解決手段】本発明は式Ｉにより記述されるマロンアミドＡＣＡＴ阻害剤の局所適用に関する。本発明の他の側面は、これらのジアミドの局所製剤、皮脂腺障害を治療するためのこれらの使用、そして油性肌を軽減するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に開示した式（I）の化合物ならびにこれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。また、LPA受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとしての活性を有するそのような化合物の使用法であって、LPA受容体に対するLPA活性を阻害すること、LPA受容体活性を調節すること、癌を治療すること、細胞増殖を促進すること、創傷を治療すること、細胞、組織、または臓器においてアポトーシスを治療する、または機能を保存もしくは回復すること、細胞を培養すること、臓器または組織機能を保存すること、および皮膚病状態を治療することを含む方法も同様に開示される。 （もっと読む）

【課題】多剤耐性遺伝子の発現を抑制して、該遺伝子の発現によって生じるタンパク質の製造を抑制し、それにより、癌治療のための化学療法薬の有効性を高める方法の提供。
【解決手段】本発明は、１つの観点において、動物細胞における多剤耐性遺伝子の発現を抑制する方法であって、該方法は、動物に少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、動物細胞における多剤耐性遺伝子によって発現されるタンパク質の製造を抑制する方法であって、動物に少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、癌を有する動物における化学療法薬の有効性を高めるための方法であって、前記動物に化学療法薬及び少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。更に、少なくとも１種の化学療法薬及び少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤を含む癌治療に使用するための組成物及びキットを提供する。 （もっと読む）

粉末、液体、および分散液形態における安定ＰＳ調製物、ならびにこれらの生成方法が開示される。最も重要なことは、これらの安定ＰＳ調製物は特に、残留ホスホリパーゼＤ活性を欠き、このような活性の除去方法も、本発明に記載されているということである。最後に、これらのＰＳ調製物の、栄養補助食品における使用または製薬組成物の活性剤としての使用も、本発明において提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者に２アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体とビスホスフォネートの組合せを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。特に、本発明は、治療を必要とする患者に２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３及びビスホスフォネートを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、および癌関連脊髄損傷、シャイ−ドレーガー症候群、進行性核上麻痺、レヴィー小体病、脳卒中、大脳梗塞、多発梗塞性痴呆、ならびに老人性痴呆）の予防または処置のための方法もまた開示される。
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骨形成蛋白を注入可能な固体ロッドまたは硬化可能なペーストを介して送達する。製剤は、リン酸カルシウム物質、骨形成蛋白および場合により添加物および骨吸収阻害物質などの活性成分を含む。注入可能な医薬組成物を作製する方法および骨欠損を処置するために骨形成組成物を使用する方法もまた開示される。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

Ｎ−（３−メトキシ−５−メチルピラジン−２−イル）−２−（４−［１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド、またはその医薬的に許容される塩、およびＬＨＲＨ類似体および／またはビスホスホネートを含む組み合わせが記載される。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質及び肺サーファクタントタンパク質を含有するサーファクタントの、外科的癒着の治療のための使用を記載している。 （もっと読む）

薬学的に許容される両親媒性抗酸化化合物と、その化合物を含む組成物および剤形、その化合物に関する方法および使用に関する。例示した化合物はすべてミトキノン誘導体であり、それは、メトキシフェニルアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体またはメトキシジオキソシクロヘキサジエンアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体である。本発明の化合物、組成物、剤形、使用、方法は、例えば酸化ストレスに関連する疾患または症状の治療に有用である。 （もっと読む）