本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤として用いられるための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物に関する。また、本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤を調製するための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物の使用方法に関する。さらに、本願は、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物、又は、その適切な薬学的に許容できる塩、ポリエトキシル化ひまし油及びジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む、ダウン症患者の認識機能障害を治療するための薬学的組成物に関する。また、本願は、α５サブユニットを含むＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える一つ又はそれ以上の化合物の、患者が必要とする薬学的な有効量を患者に投与することにより、ダウン症患者における認識機能を増強する、又は、重篤な認識機能障害を治療又は緩和するための方法を示している。さらに、本願は、ダウン症患者の記憶力障害、学習能力障害又はその両方の障害のような認識機能障害の治療方法に関する。
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式（Ｉ）


の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ_２２から選択され、Ｒ_２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ_１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ_２〜Ｒ_６の各々は、−Ｈ、ＮＯ_２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１２］［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１３］および−（ＣＨ_２）_０〜１Ｒ_１４から独立に選択され、あるいはＲ_２〜Ｒ_６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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【課題】糖尿病に有効な式（Ｉ）で示される化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）で示される化合物を、ルテニウム（又はロジウム）及びキラルジホスフィンリガンドを含む触媒の存在下、接触不斉水素化することによる式（Ｉ）で示される化合物の製造方法。


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本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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【課題】本発明の目的は、ケトチフェン及び／又はその塩と共に、アズレンスルホン酸及び／又はその塩を含んでいながら、沈殿が抑制されるだけでなく白濁の発生をも抑制された眼科用水性組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ケトチフェン及び／又はその塩と、(B)アズレンスルホン酸及び／又はその塩とを含有する眼科用水性組成物に、更に(C)コンドロイチン硫酸及び／又はその塩を配合し、且つ眼科用水性組成物のｐＨを７．０以下にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】癌、減量、微生物感染等の治療に有用な化合物、及び該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ［式中、Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝−ＯＨ、−ＯＲ^５、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ^５、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６であり、ここで、Ｒ^５が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等である。］で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】ＩＫＫ２阻害作用を有し、悪性腫瘍、糖尿病等の治療又は予防薬として有用な4-アミノピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１は、ハロゲン原子または他の基を表し


Ｒ^２またはＲ^３のいずれか一方が水素原子であり、他方が−（ＣＨ₂）_nＲ⁴（式中、ｎは０、１、２または３を表し；Ｒ^４は水素原子、ヒドロキシ基等を表しまたは、Ｒ^２とＲ^３とは、４〜８員ヘテロ環式基を形成していてもよい。〕で表される化合物もしくは塩、またはその水和物もしくは溶媒和物。 （もっと読む）

低血小板数の対象に、1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-カルボン酸の有効量を投与することによって、低血小板数が原因の少なくとも一部である出血リスクのある対象の血小板応答を増加させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 （もっと読む）

【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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