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Fターム[4C086GA04]の内容

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本発明は、式(I):


で示される置換3−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、SCD活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式(I)の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びc−Met−媒介化疾患又はc−Met−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、X,Y,Zは、互いに独立してC又はNを示し、nは、1,2,3を表し、mは、0又は1を表し、pは、0又は1〜6の整数を表し、R1、R2は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C1〜C3アルキル基、及びC1〜C3アルコキシ基を示し、R3は、互いに独立して、pが0でない場合は水素、ハロゲン、C1〜C5直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、C1〜C4直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、1,3−ジオキソリル基、N−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和5〜8員環、C1〜C3アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、C1〜C6アルキルスルホニル基、1置換又は2置換のC1〜C5アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、mが0であれば、CはCF3又は分岐もしくは非分岐のC1〜C4アルキル基を示し、m=1であれば、Cは、−CH2−O−、−CH2−、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH2(CH2)CH2−を示すか、又は、N−CもしくはC−C原子間の化学結合を意味し、CONR6基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してCに結合し得るものであり、CYCは、R3で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、1,3,4−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−2−オン−イルを表す。 (もっと読む)


【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 (もっと読む)


インビトロまたはインビボにおいてCNS細胞中でCNS細胞新生を調節するための新規な方法であって、メラノコルチン4レセプター(MC4R)の活性を低下する薬剤の使用を包含する方法が提供される。本発明の方法をヒトのような被験体に供する場合、これはCNS障害の症状を低減するために用いられ得る。一実施形態において、本発明の別の実施形態は、被験体におけるCNS障害の症状を緩和する方法に関する。この方法によって処置され得る障害としては、被験体におけるニューロンの異常な減少、またはグリア細胞の異常な減少によって特徴付けられる障害が挙げられる。このような障害の例としては以下が挙げられる:パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病など。
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式Iの化合物、それらを含む組成物、並びに疾患及び障害を治療、予防及び/又は管理するためにそれらを使用する方法とを開示する。 (もっと読む)


式LX〜LXIV


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Xレセプター(LXR)およびファルネソイドXレセプター(FXR)の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、R00、R200、R400、R500、J11、J21、G、G21、およびQは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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【課題】新規血液凝固の予防剤および/または治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)


[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基


(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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【課題】1,4−ベンゾチアジン−3−オン骨格又は3,4−ジヒドロキノリン−2−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式[I]で表される化合物又はその塩。式中、環Aはアリール基、芳香族複素環等を示し;Rは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し;XはS、CH等を示し;Yは水酸基、アルコキシ基、NR等を示し;RとRは水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化1】
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【化1】


本発明は、本明細書に記述される式(1)の化合物、その製薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグ、および製薬学的組成物および処置の方法に対向される。 (もっと読む)


本発明は、5−HT5A受容体アンタゴニストとして、一般式I(R、R及びXは明細書に記載したとおりである。)によって表される2−アミノキノリン誘導体、その製造、それらを含有する医薬組成物及びそれらの医薬としての使用に関係している。一般式Iの化合物は、不安性うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用からの離脱、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び/又は治療において有用である。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物(式中、R1、R2、R3、A、B、C、D、E、G、X、Y、及びZは本明細書に定義されたとおりである)、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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好ましい特徴を有する新規な1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5−(4−フルオロフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン1/2水和物の結晶形は、そのX線粉末回折パターンおよび/またはその赤外線スペクトルにより特徴付けられる。 (もっと読む)


【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン、インターロイキン−8(IL−8)によって媒介される病状の治療に有用な、新規化合物、その組成物および組み合わせに関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群(SIADH)、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、多発性嚢胞腎、糖尿病、循環不全、心筋梗塞、脳梗塞等の疾患において、格段に高い治療又は予防効果を発現し得る医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩からなるバソプレ
シン拮抗薬とアンジオテンシンII拮抗薬とを含有する。 (もっと読む)


本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式(Ia)または式(Ib):
【化1】


[式中、Qは式(a−1)、(a−2)または(a−3)で表される基を表す]
に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 (もっと読む)


本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化1】

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