【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＹは定めた意味を有する）、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、およびそれらのＰＡＲＰ阻害剤としての使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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本発明は、活性物質を含有する医薬品製剤を調製するのに好適な実質的に球状／ボール状の酒石酸スターターペレットの改善された製造方法、並びにこの方法により得られうるそのようなペレット、及び活性物質を含有する医薬品製剤を調製するための出発原料としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

二環式のピリミジン誘導体を含む置換されたピリミジン、及びトリアジン誘導体、これらの医薬組成物、これらの製剤、並びに単独で、又は放射線、及び／若しくはその他の抗癌剤と組み合わせた癌療法のための薬剤、又は薬物としてのこれらの使用が本明細書に提供される。一つの実施態様において、ピリミジン、及びトリアジン誘導体は、PI3Kのp110αアイソフォームの選択的な不可逆阻害剤であるモルホリノ-ピリミジン、モルホリノ-トリアジン、ピリジル-ピリミジン、及びピリジル-トリアジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、メタンスルホン酸塩の形態である式Ｉの有効成分ダビガトランエテキシラートを含む新規な医薬製剤の改良された製造方法と、そのような新規な医薬製剤に関する。
【化１】


I
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本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、貧血及び同様の症状を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

新規置換ヘテロ環式化合物、それらを含む組成物、およびＲａｆキナーゼ活性の阻害のためにそれらを使用する方法。新規化合物および組成物は、単独でも、Ｒａｆキナーゼ仲介障害、例えば癌の処置用の少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防および治療に有効な新規化合物、およびかかる新規化合物を含有してなる血管新生阻害剤、抗腫瘍剤などの医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式


[式中Ａ^ｇは、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｘ^ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−などを意味する；Ｙ^ｇは、置換基を有していてもよいＣ_６−１４アリール基または５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｔ^ｇ１は、式


（式中、Ｅ^ｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒ^ｇ２）−などを意味する。Ｒ^ｇ１およびＲ^ｇ２はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。Ｚ^ｇは、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_３−８脂環式炭化水素基、Ｃ_６−１４アリール基などを意味する。）で表わされる基などを意味する。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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【課題】ＣＤ８１とＨＣＶのＥ２タンパク質との結合阻害機構に基づいて探索され、ＨＣＶ増殖に対する優れたＨＣＶエントリー阻害活性能を有するＨＣＶエントリー阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化８９】


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を表す。］で示されるヘキサヒドロシクロペンタキノリルアミン誘導体、又はその生理学的に許容される塩を有効成分とする、Ｃ型肝炎ウイルスエントリー阻害剤である。 （もっと読む）

一般式Ｉの化合物、ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に開示される通りである、当該化合物を作製するプロセル、及びこれらを使用する方法、特に医薬として、より具体的には抗癌剤としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、抗ＨＩＶ治療薬およびＨＩＶに罹患した患者のための前記抗ＨＩＶ治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗ＨＩＶ治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤および少なくとも１種の抗ＨＩＶ薬を含む。ＨＩＶに感染した患者を治療するための方法の１つは、任意の順番で、（ｉ）ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに（ｉｉ）抗ＨＩＶ薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 （もっと読む）

本発明は、イマチニブ化合物および腸溶性母材または腸溶性コーティングまたはそれらの組み合わせを含み、それによりイマチニブ化合物の少なくとも８０％が対象の小腸で放出される、対象に投与するための経口製剤を提供する。その製剤を用いる方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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