含窒素芳香環誘導体
【課題】血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防および治療に有効な新規化合物、およびかかる新規化合物を含有してなる血管新生阻害剤、抗腫瘍剤などの医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式
[式中Ａｇは、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｘｇは、−Ｏ−、−Ｓ−などを意味する；Ｙｇは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｔｇ１は、式
（式中、Ｅｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒｇ２）−などを意味する。Ｒｇ１およびＲｇ２はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基などを意味する。Ｚｇは、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ３−８脂環式炭化水素基、Ｃ６−１４アリール基などを意味する。）で表わされる基などを意味する。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【解決手段】一般式
[式中Ａｇは、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｘｇは、−Ｏ−、−Ｓ−などを意味する；Ｙｇは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｔｇ１は、式
（式中、Ｅｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒｇ２）−などを意味する。Ｒｇ１およびＲｇ２はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基などを意味する。Ｚｇは、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ３−８脂環式炭化水素基、Ｃ６−１４アリール基などを意味する。）で表わされる基などを意味する。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
[式中Ａｇは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する；Ｘｇは、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン基、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または式−Ｎ（Ｒｇ３）−（式中、Ｒｇ３は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基を意味する。）を意味する；Ｙｇは、それぞれ置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、５ないし１４員複素環式基、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ３−８脂環式炭化水素基、Ｃ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、５ないし１４員ヘテロアリールＣ１−６アルキル基、式−（ＣＨ２）ｇＳＯ２−（式中、ｇは１−８の整数を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆｂ−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１、２または３を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆｂ−ＳＯ２−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１、２または３を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｆｂ−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１，２または３を意味する）または式−（ＣＨ２）ｆａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｆｂ−ＳＯ２−（式中、ｆａおよびｆbはそれぞれ０、１、２または３を意味する）を意味する；Ｔｇ１は、（１）一般式
【化２】
｛式中、Ｅｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒｇ２）−を意味する。Ｒｇ２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する。Ｒｇ１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する。Ｚｇは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−８アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、式−ＯＲ２００、式−ＳＲ２００、式−ＣＯＲ２００、式−ＳＯ２Ｒ２００（式中、Ｒ２００は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−８アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環Ｃ１−６アルキル基を意味する。）、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環Ｃ１−６アルキル基を意味する。｝、または（２）一般式
【化３】
｛式中、Ｒｇ１およびＺｇは前記Ｒｇ１およびＺｇと同意義を意味する。Ｚｇ１およびＺｇ２は、それぞれ同一でも異なってもよく、（１）単結合（２）−Ｏ−、−Ｓ−および窒素原子から選ばれる１以上の原子を鎖の途中もしくは末端に有していてもよく、オキソ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基または（３）置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基を意味する。｝で表される基を意味する。］
で表される化合物（ただし、Ａｇが置換基を有していてもよいキノリル基であり、かつＸｇが−Ｏ−であり、かつＹｇが置換基を有していてもよいフェニル基である化合物を除く。）もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
一般式
【化４】
[式中、Ａは、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；Ｘは、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を意味する；Ｙは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味する；Ｅは、単結合または−ＮＲ２−を意味する；Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する；Ｚは、式−Ｚ１１−Ｚ１２（式中、Ｚ１１は単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ２−または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味し、Ｚ１２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または式
【化５】
（式中、Ｚ３１、Ｚ３３およびＺ３４は、それぞれ独立してメチレン基、−ＣＯ−、−ＮＨ−または−Ｏ−を意味する。Ｚ３２は単結合、メチレン基、−ＣＯ−、−ＮＨ−または−Ｏ−を意味する。）で表される基を意味する。）で表される基を意味する。ただし、Ａは、（１）シアノ基、（２）ハロゲン原子、（３）ニトロ基および（４）式、−ＶＸ１−ＶＸ２−ＶＸ２２−ＶＸ３（式中、ＶＸ１、ＶＸ２およびＶＸ２２は、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、式−ＮＲＸ１−、式−ＣＯＮＲＸ１−、式−ＮＲＸ１ＣＯ−、式−ＳＯ２ＮＲＸ１−、式−ＮＲＸ１ＳＯ２−、式−Ｏ−ＣＯ−、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、式−ＮＲＸ１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、式−ＮＲＸ１Ｃ（Ｏ）ＮＲＸ２−、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲＸ１−、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；ＶＸ３、ＲＸ１およびＲＸ２は、それぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基を意味する。）からなる群から選ばれる１ないし６個の基で置換されていてもよい。］
で表される化合物（ただし、Ａが置換基を有していてもよいキノリル基であり、かつＸが酸素原子であり、かつＹが置換基を有していてもよいフェニル基である化合物を除く。）もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
Ｘが酸素原子または硫黄原子である、請求項２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ｚが置換基を有していてもよいシクロプロピル基、置換基を有していてもよい２−チアゾリル基または式
【化６】
（式中、Ｚ１３はニトリル基、メチルスルホニル基または−ＮＨＣＯＣＨ３基を意味する。）
で表される基である、請求項２または３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ｅが式−ＮＲ２−（式中、Ｒ２は請求項２におけるＲ２と同意義を意味する。）で表される基であり、Ｙがそれぞれ置換基を有していてもよいフェニル基、ピリジル基または式
【化７】
（式中、Ｗ１１およびＷ１２は、それぞれ独立して置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）で表される基である、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｅが単結合であり、Ｙがさらに置換基を有していてもよい式
【化８】
（式中、Ｗ１３は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）で表される基である、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ａが、式
【化９】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒａ１３は水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、アミノ基またはニトロ基を意味する；Ｒａ１２はシアノ基または式
【化１０】
（式中、Ｖａ１１は−ＣＯ−または−ＳＯ２−を意味する；Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４はそれぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基を意味する；Ｒａ１１は、式−Ｖａ２１−Ｖａ２２−Ｖａ２３（式中、Ｖａ２１は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、単結合または式
【化１１】
で表される基を意味する；Ｖａ２２は単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、式−ＣＯＮＲａ１４−、式−ＳＯ２ＮＲａ１４−、式−ＮＲａ１４ＳＯ２−、式−ＮＲａ１４ＣＯ−または式−ＮＲａ１４−を意味する（式中、Ｒａ１４は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する。）；Ｖａ２３は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
Ａが、さらに置換基を有していてもよい式
【化１２】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ａｂ１１は（１）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または（２）式
【化１３】
（式中、Ｖｂ１１およびＶｂ１２はそれぞれ独立して単結合、−ＳＯ２−、−ＮＨＣＯ−または式−（ＣＨ２）b−ＣＯ−（式中ｂは０から６の整数を意味する。）で表される基を意味する；Ｒｂ１３は単結合、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する；Ｒｂ１１およびＲｂ１２はそれぞれ独立して水素原子、水酸基、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ａが、式
【化１４】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒｃ１３は、（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）ホルミル基、（５）置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、（６）式
【化１５】
（式中、Ｖｃ２１は−ＣＯ−またはメチレン基を意味する；Ｖｃ２２およびＶｃ２３はそれぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基を意味する。）で表される基または（７）式−Ｖｃ２１−Ｏ−Ｖｃ２２（式中、Ｖｃ２１およびＶｃ２２は前記Ｖｃ２１およびＶｃ２２と同意義を意味する。）で表される基を意味する；Ｒｃ１２は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する；Ｒｃ１１は、式−Ｖｃ１１−Ｖｃ１２−Ｖｃ１３（式中、Ｖｃ１１は単結合、酸素原子、置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または−ＣＯ−を意味する；Ｖｃ１２は単結合、酸素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味する；Ｖｃ１３は（１）置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、（２）置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、（３）置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、（４）置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基（５）水酸基、（６）カルボキシル基、（７）置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基、（８）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、（９）置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基、（１０）置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、（１１）式−ＮＲｃ２１Ｒｃ２２（式中、Ｒｃ２１およびＲｃ２２はそれぞれ独立して水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基または（１２）水素原子を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
一般式
【化１６】
（式中Ｚ２１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する；
Ｒａ１２０は、シアノ基または式
【化１７】
（式中、Ｖａ１５は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する。Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。）で表わされる基を意味する；
Ｒ３００およびＲ３０１はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する；Ｒａ１１は請求項７におけるＲａ１１とそれぞれ同意義を意味する；ただし、Ｒａ１２０が式
【化１８】
（式中、Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。Ｖａ１５は前記定義と同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味し、かつＺ２１が（ａ）Ｃ３−８脂環式炭化水素基、（ｂ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｃ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基または（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基を意味する場合を除く。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
一般式
【化１９】
（式中、Ｚ２２は置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；Ｒ３００およびＲ３０１は請求項１０におけるＲ３００およびＲ３０１とそれぞれ同意義を意味する；Ｖｄ１３は式
【化２０】
（式中、Ｖａ１２およびＶａ１３は請求項７におけるＶａ１２およびＶａ１３とそれぞれ同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する；Ｖｄ１１は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、または式
【化２１】
で表される基を意味する；Ｖｄ１２は（１）式−ＮＲｄ１１Ｒｄ１２（式中、Ｒｄ１１およびＲｄ１２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基または（２）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
一般式
【化２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺ１２は請求項２におけるＲ１、Ｒ２およびＺ１２とそれぞれ同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒ３００は請求項１０におけるＲ３００と同意義を意味する；Ｒａ１１は請求項７におけるＲａ１１と同意義を意味する；Ｒａ１２０は請求項１０におけるＲａ１２０と同意義を意味する；ただし、上記定義において以下の（１）の場合または（２）の場合の化合物は除かれる。（１）Ｒａ１２０が式
【化２３】
（式中、Ｖａ１２およびＶａ１３は請求項７におけるＶａ１２およびＶａ１３とそれぞれ同意義を意味する。）で表される基を意味し、Ｒ１およびＲ２が水素原子を意味し、かつＺ１２がＣ６−１４アリール基、６ないし１４員複素環式基または６ないし１４員芳香族複素環式基を意味する場合、（２）Ｒａ１２０が式
【化２４】
（式中、Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。Ｖａ１５は請求項１０におけるＶａ１５と同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味し、Ｒ２が水素原子を意味し、かつＺ１２が（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｇ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する場合。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
一般式
【化２５】
（式中、Ｗ４１およびＷはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。ただしＷ４１およびＷがともに窒素原子である場合は除く；Ｘｙ１はそれぞれ置換基を有していてもよい式
【化２６】
（式中、Ｚ１２は請求項２におけるＺ１２と同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する；Ａｂ１１は請求項８におけるＡｂ１１と同意義を意味する）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
一般式
【化２７】
（式中、Ｒｃ１３は請求項９におけるＲｃ１３と同意義を意味する。Ｘｙ２はそれぞれ置換基を有していてもよい式
【化２８】
（式中、Ｚ１２、Ｒ１およびＲ２は請求項２におけるＺ１２、Ｒ１およびＲ２とそれぞれ同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する。Ｒｃ１１およびＲｃ１２は、請求項９におけるＲｃ１１およびＲｃ１２とそれぞれ同意義を意味する。ただし、上記定義において以下の（１）の場合または（２）の場合の化合物は除かれる。（１）Ｒ１およびＲ２が水素原子であり、Ｚ１２が（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する場合である場合、（２）Ｘｙ２が式
【化２９】
（式中、Ｚ１２は（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｇ）Ｃ３−８脂環式炭化水素基を意味する。）で表される基である場合。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ｒｃ１１が、式
【化３０】
（式中、Ｖｆ１１は単結合、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基または式
【化３１】
で表される基を意味する；Ｖｆ１２は（１）水素原子、（２）水酸基、（３）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、（４）置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基、（５）置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または（６）式−ＮＲｆ２１Ｒｆ２２（式中、Ｒｆ２１およびＲｆ２２はそれぞれ独立して水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基を意味する。）
で表される基である、請求項９または１４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
前記化合物が、４−（５−（（アニリノカルボニル）アミノ）−２−ピリジルオキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドである、請求項１または２記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
前記化合物が、
６−カルバモイル−４−(１−エチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキノリン、
６−カルバモイル−７−メトキシ−４−(１−プロピルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）キノリン、
６−カルバモイル−７−メトキシ−４−［１−（１−メチル）エチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ］キノリン、
Ｎ４−（４−｛４−［（アニリノカルボニル）アミノ］−３−クロロフェノキシ｝−２−ピリジル）−１−メチル−４−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ１−フェニル−３−クロロ−５−［（２−｛［（１−メチル−４−ピペリジル）カルボニル］アミノ｝−４−ピリジル）オキシ］−１Ｈ−１−インドールカルボキサミド、
Ｎ４−［４−（３−クロロ−４−｛［（４−フルオロアニリノ）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）−２−ピリジル］−１−メチル−４−ピペリジンカルボキサミド、
１−(２−クロロ−４−｛６−［４−（２−ジエチルアミノエトキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝フェニル)−３−シクロプロピルウレア、
１−｛２−クロロ−４−［６−［４−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−ジエチルアミノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−シクロプロピルウレア、
１−（２−クロロ−４−｛６−［４−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−ピロリジンノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−シクロプロピルウレア、および
１−(２−クロロ−４−｛６−［４−（２−ジエチルアミノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝フェニル)−３−シクロプロピルウレア
から選ばれるいずれか１の化合物である、請求項１または２記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管新生阻害活性に基づく医薬。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物と、薬理学的に許容されうる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする、血管新生阻害作用が有効な疾患に対する予防・治療剤。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管新生阻害剤。
【請求項２３】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管腫治療剤。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする癌転移抑制剤。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする網膜血管新生症または糖尿病性網膜症の治療剤。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする炎症性疾患治療剤。
【請求項２８】
前記炎症性疾患が、変形性関節炎、リューマチ性関節炎、乾せん、または遅延性過敏反応である請求項２７記載の炎症性疾患治療剤。
【請求項２９】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とするアテローム性動脈硬化症治療剤。
【請求項３０】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする、膵臓癌、胃癌、大腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、腎癌、脳腫瘍、血液癌または卵巣癌の治療剤。
【請求項１】
一般式
【化１】
[式中Ａｇは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する；Ｘｇは、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン基、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または式−Ｎ（Ｒｇ３）−（式中、Ｒｇ３は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基を意味する。）を意味する；Ｙｇは、それぞれ置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、５ないし１４員複素環式基、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ３−８脂環式炭化水素基、Ｃ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、５ないし１４員ヘテロアリールＣ１−６アルキル基、式−（ＣＨ２）ｇＳＯ２−（式中、ｇは１−８の整数を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆｂ−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１、２または３を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆｂ−ＳＯ２−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１、２または３を意味する）、式−（ＣＨ２）ｆａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｆｂ−（式中、ｆａおよびｆｂはそれぞれ０、１，２または３を意味する）または式−（ＣＨ２）ｆａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｆｂ−ＳＯ２−（式中、ｆａおよびｆbはそれぞれ０、１、２または３を意味する）を意味する；Ｔｇ１は、（１）一般式
【化２】
｛式中、Ｅｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒｇ２）−を意味する。Ｒｇ２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する。Ｒｇ１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する。Ｚｇは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−８アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、式−ＯＲ２００、式−ＳＲ２００、式−ＣＯＲ２００、式−ＳＯ２Ｒ２００（式中、Ｒ２００は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−８アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環Ｃ１−６アルキル基を意味する。）、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環Ｃ１−６アルキル基を意味する。｝、または（２）一般式
【化３】
｛式中、Ｒｇ１およびＺｇは前記Ｒｇ１およびＺｇと同意義を意味する。Ｚｇ１およびＺｇ２は、それぞれ同一でも異なってもよく、（１）単結合（２）−Ｏ−、−Ｓ−および窒素原子から選ばれる１以上の原子を鎖の途中もしくは末端に有していてもよく、オキソ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基または（３）置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基を意味する。｝で表される基を意味する。］
で表される化合物（ただし、Ａｇが置換基を有していてもよいキノリル基であり、かつＸｇが−Ｏ−であり、かつＹｇが置換基を有していてもよいフェニル基である化合物を除く。）もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
一般式
【化４】
[式中、Ａは、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；Ｘは、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を意味する；Ｙは、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味する；Ｅは、単結合または−ＮＲ２−を意味する；Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ２−７アシル基または置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基を意味する；Ｚは、式−Ｚ１１−Ｚ１２（式中、Ｚ１１は単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ２−または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味し、Ｚ１２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または式
【化５】
（式中、Ｚ３１、Ｚ３３およびＺ３４は、それぞれ独立してメチレン基、−ＣＯ−、−ＮＨ−または−Ｏ−を意味する。Ｚ３２は単結合、メチレン基、−ＣＯ−、−ＮＨ−または−Ｏ−を意味する。）で表される基を意味する。）で表される基を意味する。ただし、Ａは、（１）シアノ基、（２）ハロゲン原子、（３）ニトロ基および（４）式、−ＶＸ１−ＶＸ２−ＶＸ２２−ＶＸ３（式中、ＶＸ１、ＶＸ２およびＶＸ２２は、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、式−ＮＲＸ１−、式−ＣＯＮＲＸ１−、式−ＮＲＸ１ＣＯ−、式−ＳＯ２ＮＲＸ１−、式−ＮＲＸ１ＳＯ２−、式−Ｏ−ＣＯ−、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、式−ＮＲＸ１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、式−ＮＲＸ１Ｃ（Ｏ）ＮＲＸ２−、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲＸ１−、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；ＶＸ３、ＲＸ１およびＲＸ２は、それぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基を意味する。）からなる群から選ばれる１ないし６個の基で置換されていてもよい。］
で表される化合物（ただし、Ａが置換基を有していてもよいキノリル基であり、かつＸが酸素原子であり、かつＹが置換基を有していてもよいフェニル基である化合物を除く。）もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
Ｘが酸素原子または硫黄原子である、請求項２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ｚが置換基を有していてもよいシクロプロピル基、置換基を有していてもよい２−チアゾリル基または式
【化６】
（式中、Ｚ１３はニトリル基、メチルスルホニル基または−ＮＨＣＯＣＨ３基を意味する。）
で表される基である、請求項２または３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ｅが式−ＮＲ２−（式中、Ｒ２は請求項２におけるＲ２と同意義を意味する。）で表される基であり、Ｙがそれぞれ置換基を有していてもよいフェニル基、ピリジル基または式
【化７】
（式中、Ｗ１１およびＷ１２は、それぞれ独立して置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）で表される基である、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｅが単結合であり、Ｙがさらに置換基を有していてもよい式
【化８】
（式中、Ｗ１３は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）で表される基である、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ａが、式
【化９】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒａ１３は水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、アミノ基またはニトロ基を意味する；Ｒａ１２はシアノ基または式
【化１０】
（式中、Ｖａ１１は−ＣＯ−または−ＳＯ２−を意味する；Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４はそれぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基を意味する；Ｒａ１１は、式−Ｖａ２１−Ｖａ２２−Ｖａ２３（式中、Ｖａ２１は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、単結合または式
【化１１】
で表される基を意味する；Ｖａ２２は単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、式−ＣＯＮＲａ１４−、式−ＳＯ２ＮＲａ１４−、式−ＮＲａ１４ＳＯ２−、式−ＮＲａ１４ＣＯ−または式−ＮＲａ１４−を意味する（式中、Ｒａ１４は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する。）；Ｖａ２３は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
Ａが、さらに置換基を有していてもよい式
【化１２】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ａｂ１１は（１）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または（２）式
【化１３】
（式中、Ｖｂ１１およびＶｂ１２はそれぞれ独立して単結合、−ＳＯ２−、−ＮＨＣＯ−または式−（ＣＨ２）b−ＣＯ−（式中ｂは０から６の整数を意味する。）で表される基を意味する；Ｒｂ１３は単結合、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する；Ｒｂ１１およびＲｂ１２はそれぞれ独立して水素原子、水酸基、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ａが、式
【化１４】
［式中、Ｗは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒｃ１３は、（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）ホルミル基、（５）置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、（６）式
【化１５】
（式中、Ｖｃ２１は−ＣＯ−またはメチレン基を意味する；Ｖｃ２２およびＶｃ２３はそれぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基を意味する。）で表される基または（７）式−Ｖｃ２１−Ｏ−Ｖｃ２２（式中、Ｖｃ２１およびＶｃ２２は前記Ｖｃ２１およびＶｃ２２と同意義を意味する。）で表される基を意味する；Ｒｃ１２は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する；Ｒｃ１１は、式−Ｖｃ１１−Ｖｃ１２−Ｖｃ１３（式中、Ｖｃ１１は単結合、酸素原子、置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基または−ＣＯ−を意味する；Ｖｃ１２は単結合、酸素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基を意味する；Ｖｃ１３は（１）置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、（２）置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、（３）置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、（４）置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基（５）水酸基、（６）カルボキシル基、（７）置換基を有していてもよいＣ２−７アルコキシカルボニル基、（８）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、（９）置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基、（１０）置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、（１１）式−ＮＲｃ２１Ｒｃ２２（式中、Ｒｃ２１およびＲｃ２２はそれぞれ独立して水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基または（１２）水素原子を意味する。）で表される基を意味する。］
で表される基である、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
一般式
【化１６】
（式中Ｚ２１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基または置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する；
Ｒａ１２０は、シアノ基または式
【化１７】
（式中、Ｖａ１５は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する。Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。）で表わされる基を意味する；
Ｒ３００およびＲ３０１はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する；Ｒａ１１は請求項７におけるＲａ１１とそれぞれ同意義を意味する；ただし、Ｒａ１２０が式
【化１８】
（式中、Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。Ｖａ１５は前記定義と同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味し、かつＺ２１が（ａ）Ｃ３−８脂環式炭化水素基、（ｂ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｃ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基または（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基を意味する場合を除く。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
一般式
【化１９】
（式中、Ｚ２２は置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する；Ｒ３００およびＲ３０１は請求項１０におけるＲ３００およびＲ３０１とそれぞれ同意義を意味する；Ｖｄ１３は式
【化２０】
（式中、Ｖａ１２およびＶａ１３は請求項７におけるＶａ１２およびＶａ１３とそれぞれ同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する；Ｖｄ１１は置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、または式
【化２１】
で表される基を意味する；Ｖｄ１２は（１）式−ＮＲｄ１１Ｒｄ１２（式中、Ｒｄ１１およびＲｄ１２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８脂環式炭化水素基、置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基または置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基を意味する。）で表される基または（２）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基を意味する。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
一般式
【化２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺ１２は請求項２におけるＲ１、Ｒ２およびＺ１２とそれぞれ同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する；Ｒ３００は請求項１０におけるＲ３００と同意義を意味する；Ｒａ１１は請求項７におけるＲａ１１と同意義を意味する；Ｒａ１２０は請求項１０におけるＲａ１２０と同意義を意味する；ただし、上記定義において以下の（１）の場合または（２）の場合の化合物は除かれる。（１）Ｒａ１２０が式
【化２３】
（式中、Ｖａ１２およびＶａ１３は請求項７におけるＶａ１２およびＶａ１３とそれぞれ同意義を意味する。）で表される基を意味し、Ｒ１およびＲ２が水素原子を意味し、かつＺ１２がＣ６−１４アリール基、６ないし１４員複素環式基または６ないし１４員芳香族複素環式基を意味する場合、（２）Ｒａ１２０が式
【化２４】
（式中、Ｖａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４は請求項７におけるＶａ１１、Ｖａ１２、Ｖａ１３およびＶａ１４とそれぞれ同意義を意味する。Ｖａ１５は請求項１０におけるＶａ１５と同意義を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味し、Ｒ２が水素原子を意味し、かつＺ１２が（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｇ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する場合。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
一般式
【化２５】
（式中、Ｗ４１およびＷはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。ただしＷ４１およびＷがともに窒素原子である場合は除く；Ｘｙ１はそれぞれ置換基を有していてもよい式
【化２６】
（式中、Ｚ１２は請求項２におけるＺ１２と同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する；Ａｂ１１は請求項８におけるＡｂ１１と同意義を意味する）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
一般式
【化２７】
（式中、Ｒｃ１３は請求項９におけるＲｃ１３と同意義を意味する。Ｘｙ２はそれぞれ置換基を有していてもよい式
【化２８】
（式中、Ｚ１２、Ｒ１およびＲ２は請求項２におけるＺ１２、Ｒ１およびＲ２とそれぞれ同意義を意味する；Ｗ１１は置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を意味する。）からなる群から選ばれる基を意味する。Ｒｃ１１およびＲｃ１２は、請求項９におけるＲｃ１１およびＲｃ１２とそれぞれ同意義を意味する。ただし、上記定義において以下の（１）の場合または（２）の場合の化合物は除かれる。（１）Ｒ１およびＲ２が水素原子であり、Ｚ１２が（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ３−８脂環式炭化水素基を意味する場合である場合、（２）Ｘｙ２が式
【化２９】
（式中、Ｚ１２は（ａ）Ｃ６−１４アリール基、（ｂ）５ないし１４員複素環式基、（ｃ）５ないし１４員芳香族複素環式基、（ｄ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ１−６アルキル基、（ｅ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルケニル基、（ｆ）５ないし１０員複素環式基またはＣ５−１０脂環式炭化水素基で置換されたＣ２−６アルキニル基または（ｇ）Ｃ３−８脂環式炭化水素基を意味する。）で表される基である場合。）
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ｒｃ１１が、式
【化３０】
（式中、Ｖｆ１１は単結合、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基または式
【化３１】
で表される基を意味する；Ｖｆ１２は（１）水素原子、（２）水酸基、（３）置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基、（４）置換基を有していてもよい５ないし１４員芳香族複素環式基、（５）置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基または（６）式−ＮＲｆ２１Ｒｆ２２（式中、Ｒｆ２１およびＲｆ２２はそれぞれ独立して水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基を意味する。）
で表される基である、請求項９または１４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
前記化合物が、４−（５−（（アニリノカルボニル）アミノ）−２−ピリジルオキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドである、請求項１または２記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
前記化合物が、
６−カルバモイル−４−(１−エチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキノリン、
６−カルバモイル−７−メトキシ−４−(１−プロピルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）キノリン、
６−カルバモイル−７−メトキシ−４−［１−（１−メチル）エチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ］キノリン、
Ｎ４−（４−｛４−［（アニリノカルボニル）アミノ］−３−クロロフェノキシ｝−２−ピリジル）−１−メチル−４−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ１−フェニル−３−クロロ−５−［（２−｛［（１−メチル−４−ピペリジル）カルボニル］アミノ｝−４−ピリジル）オキシ］−１Ｈ−１−インドールカルボキサミド、
Ｎ４−［４−（３−クロロ−４−｛［（４−フルオロアニリノ）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）−２−ピリジル］−１−メチル−４−ピペリジンカルボキサミド、
１−(２−クロロ−４−｛６−［４−（２−ジエチルアミノエトキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝フェニル)−３−シクロプロピルウレア、
１−｛２−クロロ−４−［６−［４−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−ジエチルアミノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−シクロプロピルウレア、
１−（２−クロロ−４−｛６−［４−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−ピロリジンノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−シクロプロピルウレア、および
１−(２−クロロ−４−｛６−［４−（２−ジエチルアミノプロポキシ）−フェニル]−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝フェニル)−３−シクロプロピルウレア
から選ばれるいずれか１の化合物である、請求項１または２記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管新生阻害活性に基づく医薬。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物と、薬理学的に許容されうる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする、血管新生阻害作用が有効な疾患に対する予防・治療剤。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管新生阻害剤。
【請求項２３】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする血管腫治療剤。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする癌転移抑制剤。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする網膜血管新生症または糖尿病性網膜症の治療剤。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする炎症性疾患治療剤。
【請求項２８】
前記炎症性疾患が、変形性関節炎、リューマチ性関節炎、乾せん、または遅延性過敏反応である請求項２７記載の炎症性疾患治療剤。
【請求項２９】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とするアテローム性動脈硬化症治療剤。
【請求項３０】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする、膵臓癌、胃癌、大腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、腎癌、脳腫瘍、血液癌または卵巣癌の治療剤。
【公開番号】特開２００９−２１５３１３（Ｐ２００９−２１５３１３Ａ）
【公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１２３４３２（Ｐ２００９−１２３４３２）
【出願日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【分割の表示】特願２００５−１２４０３４（Ｐ２００５−１２４０３４）の分割
【原出願日】平成１３年１０月１９日（２００１．１０．１９）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【分割の表示】特願２００５−１２４０３４（Ｐ２００５−１２４０３４）の分割
【原出願日】平成１３年１０月１９日（２００１．１０．１９）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
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