Fターム[4C086GA08]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 有機活性成分の化学構造の特徴 (48,357) | 複数の単式複素環を含む化合物 (42,762) | 環構成に窒素原子を含む複素環 (33,114) | 環構成に窒素原子のみを含む複素環 (18,938) | ピリジン環 (7,121)
Fターム[4C086GA08]に分類される特許
7,001 - 7,020 / 7,121
ピリジル誘導体および治療剤としてのその用途
哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、Wは、−O−、−N(R1)−、C(O)、S(O)t;(ここでtは、0、1または2である)、N(R1)S(O)2、S(O)2N(R1)、C(O)N(R1)またはN(R1)C(O)N(R1)であり;Vは、C(O)、C(S)、C(O)N(R1)−、C(O)O−、S(O)2−、−S(O)2N(R1)−、または−C(R11)Hであり;そして、x、y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10およびR10aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】
(もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリジニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、(A)「a」は、単結合であり、「b」は、二重結合であり;R1及びR2はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり;R10は存在せず;又は(B)「a」は、二重結合であり、「b」は、単結合であり;R1は、酸素であり;R2は、下記で定義した通りであり;R10は、H又はアルキルであり;Xは、S、O、NH又はNR7であり;Yは、N又はCR8であり;Z1、Z2及びZ3のいずれか1個は、N又はN+Raであり、残りはそれぞれ独立に、CR7であり;R1、R2、R5及びR6はそれぞれ独立に、R7であり;R3及びR4はそれぞれ独立に、R8であり;R7はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NRbRc、ORd又は1個若しくは複数のR9基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R8はそれぞれ独立に、H又は(CH2)R9であり、ここでnは、0又は1であり;R9はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され;Ra〜Rqはそれぞれ独立に、H又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、1個又は複数のR9基で置換されていてもよく;但し、前記の化合物は、[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリミジン2−イル]−ピリジン2−イル−アミン及び4−[4−フルオロフェニル)−1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−N−4−ピリジニル−2−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、CNS障害、脳卒中、脱毛症及び/又は糖尿病を治療する際に式Iの化合物を使用することに関する。
(もっと読む)
糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼIV−阻害剤としてのヘキサヒドロジアゼピノン
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DPP−IV阻害剤」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する、糖尿病及び特に2型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用であるヘキサヒドロジアゼピノン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
マロニル−CoAデカルボキシラーゼ阻害剤として有用なピペリジン化合物
本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
(もっと読む)
PDE10A阻害剤を用いる糖尿病および関連障害の処置方法
本発明は、PDE10A阻害剤の投与による2型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなPDE10A阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−3アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなPDE10A阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、PDE10A阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 (もっと読む)
化合物
SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 (もっと読む)
マロニル−CoAデカルボキシラーゼ阻害剤として有用な複素環式化合物
本発明は、構造Iで示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
(もっと読む)
置換チアゾール−ベンゾイソチアゾールジオキシド誘導体、それらの製造方法、およびそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は、例えば、血糖値を低下するための医薬、および糖尿病を予防および処置するための医薬として適切である。
【化1】
(もっと読む)
新規化合物
式:
(式中、環A及び環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは炭素原子または窒素原子であり;Yは、−(CH2)n−(ここで、nは1または2である)である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
(もっと読む)
結膜下または眼周囲送達を介するプロドラッグの眼の後方部分への活性薬物の送達
本発明は、哺乳動物に影響を与える、眼の後方部分への活性薬物の作用により治療または予防されうる疾患または状態を治療または予防するための哺乳動物の眼の後方部分へのこの活性薬剤の持続的な送達方法に関し、活性薬物のエステルプロドラッグを有効量で結膜下または眼周囲に投与することを含む。好ましくは、活性薬物はプロドラッグより活性が約10倍を超えて高い。本発明の他の局面は、エステルプロドラッグの眼周囲または結膜下送達による特定の疾患の治療に関し、眼周囲または結膜下投与のためのエステルプロドラッグを含む特定の医薬製品に関する。
(もっと読む)
置換複素環式化合物及び使用方法
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は、N、O及びSから選択された0個、1個、2個又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の5員、6員又は7員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、0個、1個又は2個のオキソ基によって置換されており、及び、R1は更に置換されており、及びR2は置換されたC1−6アルキルである)を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、HIV−1、HIV−2、HIV−3に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、TNF−インターロイキン−1(IL−1)のようなサイトカインの産生を阻害する。
(もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての2−アミノフェニル−4−フェニルピリミジン
本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。
(もっと読む)
ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 (もっと読む)
神経変性疾患の治療用の6員環ヘテロアリール化合物
本発明は、R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、W、U、Z、m、及びnが限定された式の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
(もっと読む)
PI3キナーゼ阻害剤として使用するための2−イミノ−4−(チオ)オキソ−5−ポリシクロビニルアゾリン類
本発明は式(I)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関し、特に自己免疫性疾患及び/又は炎症性疾患、心循環器疾患、神経変性疾患、腎障害、血小板凝集、癌、移植拒絶又は肺障害の治療及び/又は予防のための式(I)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール、ベンズチアゾールおよびベンゾキサゾール誘導体およびLTA4Hモジュレーターとしてのそれらの使用
式I
【化1】
[式中、Xは、NR5(R5はHおよびCH3の中の一方である)、OおよびSから成る群から選択され、Yは、CH2およびOから成る群から選択され、R4は、H、OCH3、Cl、F、Br、I、OH、NH2、CN、CF3から成る群から選択される]で表されるロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害する目的および炎症および/または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
(もっと読む)
マロニル−CoAデカルボキシラーゼ阻害剤として有用なシアノアミド化合物
本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
(もっと読む)
置換ベンゾチオフェン化合物及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
(もっと読む)
新規の6−フェニルフェナントリジン
式(I)で示され、R1、R2、R3、R31、R4、R5、R51、R6、R7及びR8は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なPDE4阻害剤である。
(もっと読む)
p−38キナーゼ阻害剤
p38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。p38キナーゼ介在疾患または障害の1種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 (もっと読む)
7,001 - 7,020 / 7,121
[ Back to top ]