Fターム[4C086GA08]の内容
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Fターム[4C086GA08]に分類される特許
7,061 - 7,080 / 7,121
mtp阻害剤としてのチアゾリルピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表されるチアゾリルピペリジン誘導体(ただし、Aは、以下の基a1およびa2を示し;Gは、結合、または以下の基g1、g2およびg3から選択される二価の基を示し、R1、R2、R2’、R3、R4、R5、YおよびZは本文に定められた通りである)に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式(I)の化合物の応用。
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医薬化合物
本発明は式(I):[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は同一であるかまたは異なり、各々、水素、CN、C(O)R8、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcであり;R8は、OR11、SR11およびNR12R13から選択され;R11は、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され;かつ、R12およびR13の一方はR11基であり、R12およびR13の他方は水素またはC1−4アルキルであるか;またはR12およびR13とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、4〜7環員を有し、かつ、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している]の化合物、またはその塩、N−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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イミダゾール誘導体III
本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3及びR4は明細書定義と同義である)により表わされるイミダゾール誘導体及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその製造方法に関する。本発明はまた、前記イミダゾールを含有する医薬、及び急性及び/又は慢性の神経障害、特に不安症といったmGluR5受容体が媒介する障害の治療及び予防のための、あるいは慢性及び急性の疼痛の処置のための、医薬の製造のためのそれらの使用に関する。
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三環式デルタオピオイド調節剤
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 (もっと読む)
ピラゾリジンジオン誘導体
【目的】 有効な血小板ADP受容体拮抗物質であり、ヒトおよび他の動物における血栓症を含めて、末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管および脳血管の血小板凝集に関連した諸々の疾患または状態の予防および/または治療に使用できるピラゾリジンジオン誘導体を提供する。
【構成】前記ピラゾリジンジオン誘導体は一般式(I)で表される。
【化】
式中、R1は水素、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアルカノイルであり、
R2はアリールまたはヘテロアリールである。
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置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体
構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
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メタロプロテイナーゼ阻害剤としてのN−{(4−置換ピペラジン−1−スルホニルメチル)アルキル}−N−ヒドロキシホルムアミド化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
環Bは、6個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または6個までの環原子を有し、かつ1個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し;
R2は、C1−6アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、1個以上のフッ素によって置換されており;
nは、1、2、または3であり;そして
R1は、C1−6アルキル、C5−7シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1−6アルキル−アリール、C1−6アルキル−ヘテロアリール、C1−6アルキル−シクロアルキル、またはC1−6アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用もまた記載されている。
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血管新生阻害剤としての6員環アミノ−アミド誘導体
本発明は6員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び/又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び/又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 (もっと読む)
ある種の抗菌性N−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な中間体の製造法
本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある種の抗菌性N−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な、中間体の製造法に関する。 (もっと読む)
カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
ビスホスホネート錯体
ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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少なくとも1の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも1のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品
癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも1の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも1のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ;タイプI及び/又はIIトポイソメラーゼ阻害剤;細胞紡錘体との相互作用をする化合物;細胞骨格に働く化合物;ヘテロ三量体性Gプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤;プレニルトランスフェラーゼ阻害剤;サイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤;アルキル化試薬;葉酸のアンタゴニスト;又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての置換インダゾリル(インドリル)マレイミド誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式(I)中、R2は、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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過度の骨量減少に関連する疾患の予防及び治療用の複素環化合物
本発明は、式(I)、式(I’)及び式(I’’)で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、U、V、W、X、Y、Z及びnは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患(骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等)、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患(悪性高カルシウム血症(HCM)、)多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等)が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】
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ベンゾジアゼピンCGRP受容体拮抗物質
本発明は、CGRP受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Iの化合物を対象とする:I(式中、変数R1、R2、R3、R6、R7、G、J、W、X及びYは本明細書に記載されたとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)
ジフェニルピリジン誘導体、その製造法および治療用途
本発明は、一般式(I)
(式中、R1はHまたは(C1−C4)アルキルであり、R2は窒素原子が(C1−C4)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR10R11、(C1−C4)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C3−C10)炭素環、非置換、または(C1−C4)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C11−C12)炭素環、(C1−C4)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する)
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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CCR−5アンタゴニストとしてのキノリルアミド誘導体類
本発明は、一般式(I)(式中、変数は本明細書において定義された通りである)で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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キナーゼ阻害活性を有するジアリール尿素
本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)
ムチン合成阻害剤
【課題】
【解決手段】
本発明はムチン合成阻害剤、およびムチン過剰産生に関連する疾患、たとえば喘息、慢性気管支炎等の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、炎症性肺疾患、嚢胞性線維症、呼吸器系の急性または慢性感染症などの抑制へのその組成物の応用に関する。
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