2-［4-（4-フルオロ-ベンジル）-ピペリジン-1-イル］-2-オキソ-N-（2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イル）-アセトアミドの新規結晶形態に関する。この形態を作製するための方法、この形態を含む組成物、およびその使用方法も記載する。

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本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、１，２，５−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような１，２，５−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）のスニチニブリンゴ酸塩の新規な調製方法、その結晶多形を含有する医薬組成物、および様々な癌の治療におけるその医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、ヒスタミンＨ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾイミダゾール−２−イルピリミジン誘導体を製造する方法、及び［５−（４，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−４−メチル−ピリミジン−２−イル］−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−アミンの結晶性ヘミタートレートを目的とする。 （もっと読む）

本発明は、４−ブロモフェニル１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキシラートのフマル酸塩、この２種の結晶形態、この調製方法、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメートおよびそれを含有する医薬組成物を開示する。また、それらの調製のためのプロセスおよびそれらの使用のための方法についても開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２θが約１１．０８°、約１２．３８°、約１５．８６°、約１７．８８°、約１９．９８°及び約２０．５８°で表される特徴的なピークを持つＣｕ−Ｋａ放射線を用いた粉末Ｘ線回折スペクトル；約２０７．７℃にピークを持つＤＳＣサーモグラム；及び約３０７８ｃｍ^-1、約２９４２〜２８３８ｃｍ^-1、約２７９０ｃｍ^-1、約１７１６ｃｍ^-1、約１４６３ｃｍ^-1、約１３７２ｃｍ^-1、及び約７５７ｃｍ^-1に特徴的なピークを持つ赤外線吸収スペクトル（ＩＲ）を有する結晶性エスゾピクロンを開示した。また、本発明は、該結晶性エスゾピクロンの製造方法、その医薬品組成物、及び睡眠障害を治療するために薬剤を製造するときのその用途を開示した。
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本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
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本発明は、一般式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩ、ＸＩＶ、及びＸＶの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばＲｈｏ-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び／又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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【課題】収率よく、かつ速やかにラベプラゾールを製造する方法の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩ）


で表されるスルフィド化合物に、水及び水と混和する有機溶剤を含有する均一系溶媒中、ｐＨ１３〜１４の条件で、アルカリ金属の水酸化物又はアルコキシド及び次亜ハロ酸塩を反応させることを特徴とするラベプラゾールの製造法。また、ラベプラゾールを含有する混合物からラベプラゾールを結晶化させるにあたり、アミン又はアンモニアを含有する溶剤を用いて結晶化させると、高純度のラベプラゾールが得られる。 （もっと読む）

本出願により、ゲムシタビン塩基のいくつかの結晶形とその製造方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は溶解性に優れた５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶。 （もっと読む）

テトラヒドロイソキノリン類の製造方法、テトラヒドロイソキノリン類の製造に有用な中間体、このような中間体の製造方法、および６−［（４Ｓ）−２−メチル−４−（ナフチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］ピリダジン−３−アミンの結晶形が開示される。テトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物、鬱病および他の症状の治療におけるテトラヒドロイソキノリン類の使用方法、並びに該結晶形を得る方法もまた開示される。
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本開示は、一般に、６−［（４Ｓ）−２−メチル−４−（ナフチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］ピリダジン−３−アミンの結晶形に関する。本開示はまた、一般に、該結晶形を含む医薬組成物、鬱病および他の症状の治療における結晶形の使用方法、並びにかかる結晶形を得る方法にも関する。
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本発明は、抗ウイルス剤、とくにヒトライノウイルス（ＨＲＶ）などのピコルナウイルス科によって引き起こされる感染症の処置に有用な塩、およびそれらの調製法に関する。本発明は、また、ピコルナウイルス感染症の処置における、これらの塩の使用にも関する。本発明の塩は、とりわけＨＲＶの処置における使用に適しているが、本発明は、また、ピコルナウイルス科の他のウイルスにも適用できることを理解されたい。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に記載された通りである）、その医薬組成物、および過体重の状態に罹った哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イル−メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、デュロキセチンとＣＯＸ−阻害剤から選ばれる共結晶形成剤との共結晶、その製造方法、及びそれらの薬剤として又は薬学的配合物への使用、更に特定的には疼痛の治療のための薬剤として又は薬学的配合物への使用に関する。 （もっと読む）