【課題】製造工程が簡単で、実用性もより高いペメトレキセド二酸の３種類の新規結晶型、その製造方法及び使用を提供する。
【解決手段】Ｈ結晶型の粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θ値が約９．９°、１２．２°、１６．１°、１８．９°、１９．８°、２２．６°、２５．１°である位置に対応する回折ピークがあるペメトレキセド二酸のＨ結晶型。 （もっと読む）

【課題】治療剤として有効なＧＳＫ−３インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ（グリコーゲン合成酵素）キナーゼ−３（ＧＳＫ−３）、セリン／スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態（例えば、糖尿病およびアルツハイマー病）の治療および予防で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
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【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する心拍障害のような心筋虚血の様々な臨床的状況、並びに心拍障害、特に上室性心拍障害が関与する様々な病理学の治療又は予防と心不全の治療とに役立つ、イバブラジン塩酸塩の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）で示されるイバブラジン塩酸塩であって、特定のＸ線回折特性を有するイバブラジン塩酸塩のα結晶形、及びそれを活性成分として含み、薬学的に許容し得る、不活性かつ無害な１つ以上の担体と組み合わせてなる医薬組成物。
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本発明は、スニチニブ遊離塩基のＩ型と呼ばれる新規な結晶型およびその調製方法に関する。本発明はまた、ＡＰＩとしておよびさまざまな型のスニチニブの調製におけるその使用に関する。さらに、本発明は、本発明に従い調製される新規な結晶型および塩、溶媒和物および水和物を含有する医薬組成物、ならびに癌の治療および／または予防における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。本明細書に開示されている化合物は、肥満症およびその関連する共存疾患、特にＩＩ型（２型）糖尿病の予防および治療に有用である。
【図１】

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本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ナトリウム−依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに阻害効果を有する化合物の精製に有用な複合体の製造方法を提供する。該方法により、典型的には結晶形態で与えられる該方法により形成される標的化合物および複合体を得るのに必要とされる工程を大幅に減少することができる。
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７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドのII型結晶を製造するための新規な方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンモノマレイン酸塩およびその結晶形１に関する。本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン（式（Ａ））またはその薬剤的に許容できる塩の調製方法であって、（ａ）カルボン酸基が活性化された４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸の非酸クロライド誘導体と、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとを反応させる工程；および（ｂ）任意に１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンの薬剤的に許容できる塩を調製する工程を含んでなる。工程（ａ）は、典型的には４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸のカップリング試薬、好ましくはカルボニルジイミダゾールによる活性化、それに次ぐ１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとの反応を含んでなる。本発明は、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンビストリフルオロ酢酸塩も提供する。本発明は、Ｐが保護基を表す式（ＩＩＩ）の化合物の調製方法も提供する。



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本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化１】

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本発明は、(Ｒ)−１−[３−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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【課題】哺乳動物宿主において血管の外傷後の狭窄または再狭窄を抑制する為の又は血管の外傷後の血管の改造を抑制または減少する為の医薬組成物及びキットを提供する。
【解決手段】外傷を受けた血管を生物学的にステントするために治療的に有効な投与量の静細胞剤および／または細胞骨格インヒビターを哺乳動物宿主に投与することからなる、哺乳動物宿主における血管の外傷後の狭窄または再狭窄を抑制する方法が提供される。また、有効量の細胞骨格インヒビターを投与することからなる、血管の外傷後の血管の改造を抑制または減少する方法が提供される。さらに、本発明の治療剤からなる医薬組成物およびキットが提供される。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態である４−メチルベンゼンスルホン酸塩の結晶体またはその溶媒和物、これらを含んでなる医薬製剤、治療におけるその使用およびその製造方法に関する。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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本明細書で開示されるのは、デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の塩及び多形体、並びに疾患を治療するための、それらを含む医薬組成物及び金属キレート化剤としてのその応用である。金属の過負荷及び毒性を治療するために、ヒト対象又は動物対象において鉄及びそのほかの金属をキレート化する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドの新規結晶形態と、この結晶形態を含有する医薬組成物と、この結晶形態を不安及び関連障害、双極性躁鬱病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇原性、ブドウ糖関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満、疼痛、薬物乱用の治療に、又は、神経保護に、使用することと、を目的とする。本発明は、この新規結晶形態の調製プロセスを更に目的とする。
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ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(１)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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【課題】式（Ｉ）の構造を示すカルバペネム化合物において、保存安定性が著しく改善されている結晶形態の物質を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を示すカルバペネム化合物またはその溶媒和物の結晶性物質を提供する。
【化１】
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