本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、３−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝−５−［２−（フェニルスルホニル）エチル］−１Ｈ−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む：ａ）ジカルボン酸を用いて化学式（６）の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、ｂ）任意で、ステップａ）に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式（６）の中間体の精製した塩を得るステップと、ｃ）ステップａ）に従った化学式（６）の中間体の前記塩、又はステップｂ）に従った前記精製した塩を、化学式（１０）の中間体に転換するステップと、ｄ）化学式（１０）の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。

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エルトロンボパグ及びエルトロンボパグ・エタノールアミン塩の新規多形体が得られ、特徴付けられた。これらの多形体及びそれらを含む医薬組成物は、例えば血小板減少症を引き起こす症状を処置するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】N-(4-フルオロフェニル)- N'-フェニル-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン（化合物A）及び／又はN, N'-ビス(4-フルオロフェニル)-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン（化合物B）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた化合物A及び／又は化合物Bのフマル塩及びその新規結晶が提供される。
【解決手段】化合物A及び／又は化合物Bのフマル酸との塩は、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

本出願は２-アセトキシ-５-(α-シクロプロピルカルボニル-２-フルオロベンジル)-４,５,６,７-テトラヒドロチエノ[３,２-ｃ]ピリジン臭化水素酸塩の結晶、それらを含有する結晶組成物及び薬学的組成物及びそれらの使用を開示する。本出願のプラスグレル臭化水素酸塩の結晶は優れた安定性及び溶解性を有する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群に関連する障害の処置のために、３，６−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン誘導体ラセミ体を優先晶出によってエナンチオマー分離するための新規の方法。 （もっと読む）

【課題】消化性潰瘍等の治療に有用なラベプラゾールナトリウムは、その強い吸湿性のため、原薬の保存安定性や固形製剤化に難点があった。この難点を克服した耐湿性の新規結晶形のラベプラゾールナトリウム及び製造方法を提供すること。
【解決手段】（１）粉末Ｘ線回折スペクトルが図１に示すパターンを有するラベプラゾールナトリウムのＦ形結晶と、（２）その製造方法として、ラベプラゾールナトリウムをエーテル系有機溶媒から結晶化させる方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、９−［２−［ホスホノメトキシ］エチル］アデニンのビス−ピバロイルオキシメチルエステル、即ち、アデフォビルジピボキシルの新規結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ及び結晶形Ｇとこれらの製造方法に関するものである。本発明によると、高純度の当該新規結晶形は簡単な方法により高収率で得ることができる。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ阻害剤である、１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−３−［４−（４，６−ジモルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル］尿素の新規な合成法および結晶化法の提供。
【解決手段】下記化合物または薬学的に許容できるその塩を製造する方法。
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(R)-(+)-7-(3-アミノ-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボン酸の分子結晶形は、（a）2θ角のピークを10.6、15、19.7、21.1、22°±0.2°に含む粉末X線回折（“XRPD”）スペクトルと；（b）DSCの融点のピークが288℃にあることと；（c）23.3、27.7、41.1、54.5、116.6、153.5ppmにピークを持つ¹³C NMRスペクトルと；（d）pKa値が5.65と9.91であることのうちの少なくとも1つを特徴とする。
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本発明は、(i)１個以上のヒドロキシル基および／またはカルボキシル基を含むアミンと、(ii)式(I)


［式中、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいＣ₁₋₄アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいＣ₁₋₄アルコキシ基から選択される基を示す。］
で示されるアミノニコチン酸誘導体との新規な水溶性の薬学的に許容される結晶性付加塩、およびその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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本発明は、炎症性腸疾患、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、喘息、鼻炎、線維性疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線（ＵＶ）誘発性皮膚傷害のような障害の治療に用いるための、キナーゼ活性、特に、ＩＫＫ２活性の阻害剤である、式（Ｉ）のある特定の新規化合物、またはその塩に関する。
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本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン（Ｉ）（レナリドマイド）およびその中間体３−（１−オキソ−４−ニトロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンを調製するための改良プロセスに関する。本発明はさらに、レナリドマイドのＡ型結晶を調製するための改良プロセス、有効医薬成分として、またはレナリドマイドのさらなる結晶形もしくは非晶質形の調製における中間体としての上記Ａ型結晶の使用、レナリドマイドのＡ型結晶を含有する組成物、および疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル−アセトアミド（Ｉ）（ラジプロジル）の新規な結晶性水和物、非晶質および結晶性多形体に関する。これらの物質の調製プロセス、これらの物質を含む組成物およびその用途についても述べる。
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本発明は、原薬として利用することが期待される、粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）２３．２°に回折ピークを有することなどを特徴とする、Ａβ産生抑制作用を有する、式（１）


で表わされる化合物の１．５Ｄ−酒石酸塩の結晶、回折角度（２θ±０．２°）１７．１°に回折ピークを有することなどを特徴とする、式（１）の化合物の二硫酸塩の結晶、その他の式（１）の化合物の種々の塩、その塩の結晶多形等を提供する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストの硫酸水素塩の結晶多形形態を提供する。
【解決手段】下式に示すプロセスに従い、トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物１から硫酸水素塩の結晶多形形態である化合物２が得られる。化合物２は、化合物１より安定性が高められている。該化合物は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性脳卒中、血栓塞栓症性脳卒中、末梢脈管疾患、炎症性障害、脳虚血、または癌を処置するための薬学的組成物に用いることができる。
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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶの大環状阻害剤のナトリウム塩の無定形の形態、ならびにこの塩の製造方法。
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【課題】様々な中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。 （もっと読む）

【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも１種の有機溶媒を１０％までの体積／体
積百分率で加え、溶液を０℃〜＋６℃の間の温度に冷却し、ｐＨを１．５〜３の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のＸ線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 （もっと読む）

３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミドの新規な多形性の形態、これを製造するための方法、及びグルコキナーゼの活性化剤としてのその使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】基礎とされる薬剤分子の現存する固形の形状とは異なる、融点、溶解度、溶解速度、化学安定性、熱力学的安定性、および／またはバイオアベイラビリティのような特性を有する、広範な新規固相の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。また、望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。 （もっと読む）