【課題】狭心症に対する、新規な組み合わせ医薬組成物の提供。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤であるイバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンと、カルシウム阻害剤ベシル酸アムロジピンとを含む組み合わせ。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ａ、ｃ−ＭＥＴキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Ａの塩酸塩に関する。 （もっと読む）

実質的に純粋なメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａは、溶媒の水分含量が２５℃で少なくとも０．４の水分活性に相当する懸濁液の相平衡化、結晶化または溶媒蒸発、ならびにメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの安定性範囲の湿度、圧力および温度内でのこのメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの制御された乾燥によりメチルチオニニウム塩化物から調製される。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態の提供。
【解決手段】（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体（リファキシミンαおよびリファキシミンβ）、および貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンの新たな結晶形態および非晶形態、およびこれらを製造する方法を提供する。
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ＡＢＴ−２６３遊離塩基およびこの結晶形態は、１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療において有用な医薬組成物のための適切な活性医薬成分である。

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式(I)の(S)‐N‐メチル‐3‐(1‐ナフチルオキシ)‐3‐(2‐チエニル)プロピルアミン塩酸塩は、非プロトン性溶媒とプロトン性溶媒の混合物中デュロキセチン懸濁液は、プロトン性溶媒の体積比の減少下で、同時に上昇した温度で撹拌されるような方法で、結晶化される。
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【課題】水への溶解性及び生体での吸収性に優れた低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物を提供する。
【解決手段】ヘスペリジンの結晶化度が５０％以上、かつ水を除いた残余の成分中のヘスペリジン含有量が５０質量％以上であるヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料とを、媒体式粉砕機で混合粉砕する、低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物である。 （もっと読む）

５−アミノまたは置換アミノ１，２，３−トリアゾールおよびその置換誘導体の新規多形体、カルボキシアミドトリアゾールのオロチン酸塩、１：１〜１：４（塩基：酸）の比のトリアゾールおよびオロチン酸の製剤、ならびにそれらの調製のより安全な方法が開示される。化合物は、固形癌、黄斑変性症、網膜症、慢性骨髄性白血病、ＡＩＤＳ、および異常なシグナル伝達に依存する疾患を含むが、これらに限定されない疾患の制御および治療において有用である。オロチン酸塩製剤を調製する改良された方法は、カルボキシアミドトリアゾールの新規多形体の合成において、安定した効果的でより安全な出発アジド中間体物質を使用する。 （もっと読む）

【解決手段】 化合物Ｉの代替形態、それらの再現性のある方法、及びそれらを使って患者を治療する方法。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎは２．１から２．５までの値を有する）の結晶性水和物に関する。化合物は、例えば、抗糖尿病剤として適している。
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本発明は、無水結晶形態の式（Ｉ）の化合物、それらを含んでなる医薬組成物、治療におけるそれらの使用およびそれらを調製するプロセスに関する。
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【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン（例えばメチル−イソブチルケトン）のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

本開示は、結晶形態の（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛（Ｓ）−２−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イル］−ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、その塩および水和物に関する。本開示は、（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛（Ｓ）−２−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イル］−ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物（水和物を含む）の経口用固体製剤ならびにそれを用いた治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、フマル酸を有する式（Ｉ）


の７−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−オキソ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン（ＩＮＮ：シタグリプチン）またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式１の化合物とフマル酸とのモル比は１：０．６から１：１．３である。
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本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

新規無水物。本発明は、チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用に関する。
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