【課題】基礎とされる薬剤分子の現存する固形の形状とは異なる、融点、溶解度、溶解速度、化学安定性、熱力学的安定性、および／またはバイオアベイラビリティのような特性を有する、広範な新規固相の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。また、望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。 （もっと読む）

本発明は、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−（１−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）ニコチンアミドの固体形態およびその薬学的組成物、ならびにそれを用いた方法および使用に関する。上記化合物の固体形態およびそれらの薬学的に受容可能な組成物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるｐ３８キナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、ならびに新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

【課題】副作用がない中枢神経系障害の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の５，７−ジクロロ−３−｛４−[４−（４−クロロフェニル）−ピペラジン−１−イル]ブチル｝−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの鏡像異性体、その薬理上許容される塩、それらの製造方法、前記鏡像異性体を含む医薬、及びその用法、並びに中枢神経系の障害を治療するその薬理上許容される塩。
【化１】
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式（Ｉ）：


によって表される化合物３’−Ｎ−デメチル−４”−Ｏ−（２−ジエチルアミノエタノイル）−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、またはその塩、該化合物を含む組成物、好中球支配性炎症性疾患の治療におけるその使用、およびその調製方法。
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本発明は、キネシン阻害化合物Ｎ−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロブチル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−（１−ベンズリル（ben2lyl）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル）−２−ヒドロキシアセトアミドの塩、多形体及び水和物、このような塩、多形体及び水和物の製造方法並びにこれらの塩、多形体及び水和物（１）のうち少なくとも１種を含む液体製剤に関する。
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【課題】ソリフェナシンまたはその塩を含有する製剤において、その非晶質体が主薬経時的分解の原因であることを解明したことから、ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンおよび非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物であり、該非晶質化抑制剤がポリエチレングリコールなどの酸化エチレン鎖を有する物質である。 （もっと読む）

構造式Ｉ(Ｂ)
を有する４−(７−ヒドロキシ−２−イソプロピル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ベンゾニトリルの新規多形形態およびその製造方法を記載する。さらに、式Ｉ


〔式中、記号は明細書に記載した通りである。〕
の薬学的に活性なキナゾリノン化合物の製造のための工程または方法が記載され、該工程または方法は、式II


〔式中、Ｒ_４^＊はＲ_１^＊−Ｃ(＝Ｏ)−であり、ここで、Ｒ_１^＊は式Ｉの化合物について定義したＲ_１の基から独立して選択され、故に、Ｒ_１^＊およびＲ_１は互いに同一または異なり、またはＲ_４^＊は特にＨであり、そしてＲ_１およびＲ_３、Ｒ_５およびＲ_６は式Ｉの化合物について定義した通りである。〕
の化合物、またはその塩を、同時または連続的縮合および環化条件下、式III


〔式中、Ｒ_２およびｍは式Ｉの化合物について定義した通りである。〕
のアニリン化合物と反応させることを含む。さらなる反応および関連態様もまた請求し、かつ開示する。
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アモルファスベンダムスチン遊離塩基、６つの無水結晶形態、４つの水和物形態、および５つの溶媒和物形態を含む、ベンダムスチン遊離塩基の新規の多形形態が記載されており、これらの調製および使用方法も記載されている。 （もっと読む）

N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩を、L-リンゴ酸塩、D-リンゴ酸塩、DL-リンゴ酸塩、ならびにその混合物、およびリンゴ酸塩の結晶質ならびに非晶質の形態を含め、開示する。リンゴ酸塩s of N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を含む医薬組成物およびN-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を投与することを含む癌治療法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）ヘミフマル酸塩、この塩を含む医薬組成物、この塩を形成する工程および医療におけるその使用に関する。それに加えて、本発明は、化合物Ｉのヘミフマル酸塩形の新規な多形形態、ならびにこれらの多形形態を含む医薬組成物、それらを得る工程、および医療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、特に、（Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−１−オールの塩酸塩の多形体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に有用な特性を有するフリバンセリンの新規な結晶性の塩形態、それらの製造のための方法、それらを含む医薬製剤及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

リバロキサバン、５‐クロロ‐Ｎ‐｛［（５Ｓ）‐２‐オキソ‐３‐［４‐（３‐オキソモルホリン‐４‐イル）フェニル］オキサ‐ゾリジン‐５‐イル］‐メチル｝チオフェン‐２‐カルボキサミドの多形体（ＡＰＯ‐Ａ型と呼ばれる）、その製造方法、並びにＡＰＯ‐Ａ型を含んでなる組成物及び製剤を提供する。リバロキサバンの結晶体、並びに：Ｃ３〜Ｃ６ケトン、Ｃ３〜Ｃ４アミド、及びその混合物、から選択される溶媒を含んでなる組成物もまた提供する。
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【課題】DPP-４阻害剤の新規な塩の形態および２型糖尿病の治療に有効な医薬組成物におけるその使用、並びにその製造を提供する。
【解決手段】１-[(４-メチルキナゾリン-２-イル)メチル]-３-メチル-７-(２-ブチン-１-イル)-８-(３-(R)-アミノピペリジン-１-イル)キサンチンのある種の酸付加塩が有効である。 （もっと読む）

本発明は、６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−｛３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミジン−２−イル］−ベンジル｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オンジヒドロゲンホスファート、その溶媒和物およびその結晶変態に関する。本発明はさらに、これらの結晶変態を製造する方法ならびにキナーゼのシグナル伝達の阻害、制御および／または調節によって、特にチロシンキナーゼの阻害によって、引き起こされる、媒介されるおよび／または伝播する生理学的および／または病態生理学的状態、例えば癌などの病態生理学的状態の治療および／または予防における、それらの使用に関する。
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【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物：


またはその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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【課題】本発明は、新規アミド類、これらのアミド類の製造方法、およびこれらのアミド類の使用を提供する。
【解決手段】式Ｉの新規アミド類、またはそれらの塩もしくは結晶形、それらの製造方法、並びに、式ＩＶの化合物の製造におけるそれらの使用を提供する。式ＩＶの化合物は、上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、良性または悪性腫瘍の処置に有用である。また、本発明は、式ＩＶの化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩または結晶形の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）の新規の結晶形態（形態Ａ）、この結晶形態を含む医薬組成物、これを形成するためのプロセス、および医学的処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）