高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

本発明は、デュロキセチンとＣＯＸ−阻害剤から選ばれる共結晶形成剤との共結晶、その製造方法、及びそれらの薬剤として又は薬学的配合物への使用、更に特定的には疼痛の治療のための薬剤として又は薬学的配合物への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のセフォゾプラン、その塩酸塩、その水和物およびその溶媒和物の改良した製造方法に関する。より具体的には、本発明は、セフォゾプラン塩酸塩IPA溶媒和物の製造方法、セフォゾプラン塩酸塩又はその水和物の新規な結晶形、ならびにセフォゾプランの医薬組成物の改良した製造方法を提供する。
【化１】
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本発明は、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］−アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン一塩酸塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】比較的調製が容易な化合物を用いて、水溶液から難水溶性薬物等の難水溶性化合物の準安定形結晶を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】難水溶性化合物の準安定形結晶の製造方法。シクロデキストリン誘導体と難水溶性化合物を水、水溶性溶媒又は水と水溶性溶媒の混合溶媒に溶解して得た溶液を、冷却する、冷却及びpH調整する、又はpH調整をすることで、前記難水溶性化合物の任意の準安定形結晶を析出させる。シクロデキストリン誘導体は、シクロデキストリンのグルコース分子中の2位、3位及び／又は6位にエチル、プロピル、ブチル、アセチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、カルボキシメチル、アミノ、トルエンスルホニル、スルホブチル、グルコース、マルトース、ガラクトース、およびマンノースから成る群から選ばれる少なくとも1種の置換基を導入した化合物である。 （もっと読む）

本発明は、８−ヒドロキシ−５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシ−２−[[(１Ｒ)−２−(４−メトキシフェニル)−１−メチルエチル]−アミノ]エチル]−２(１Ｈ)−キノリノン一塩酸塩の新規な多形結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
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３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）

広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式（Ｉ）の化合物の固体ＤＭＳＯ溶媒和物が説明される。
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【課題】できるだけ純粋な形態で、デスカルボニルエトキシロラタジンを生成すること。
【解決手段】多形形態２を本質的に含有しない結晶性多形形態１デスカルボニルエトキシロラタジンであって、該結晶性多形形態１デスカルボニルエトキシロラタジンおよび多形形態２デスカルボニルエトキシロラタジンは、概算で、本明細書中で、「ｄ」間隔および相対強度（「ＲＩ」）によって表わされる特徴的ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより、特徴付けられる。 （もっと読む）

式：


を有する、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物１と称される）の塩酸塩の多型形態、およびその組成物であって、前記化合物１は、１つ以上の多型形態で存在する。また、化合物１の多形を調製するための新規方法、ならびにキットおよび組成物の製造物品、ならびに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法も提供する。
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本発明は、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物Ｉと称される）の多型形態に関し、式：


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Ｉの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態２及びその製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに変換し；（ｂ）段階（ａ）において製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、従来使用されていたエタノール、テトラヒドロフラン、イソプロパノール、または酢酸イソプロピル等の溶媒ではない、多くの他の一般的有機溶媒、または一般的有機溶媒の混合物を使用して再結晶することにより、結晶形態２を直接的に単離することができる。 （もっと読む）

ネブライザー製剤が、超音波の存在下でのジプロピオン酸ベクロメタゾン一水和物の結晶化によって得られた、０．５〜３ミクロンの大きさの粒子を含む。 （もっと読む）

【課題】製剤科学者がアトルバスタチンヘミカルシウムの標的放出プロファイルまたは他の望ましい特性をもった薬物の医薬製剤形態（剤形）のデザインを行うための新規な結晶多形を提供。
【解決手段】アトルバスタチンヘミカルシウム形態Ｖを、１−ブタノールとの水の混合物から回収した、９．３および９．５±０．２度２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、無水結晶性マレイン酸オルブピタント（形態１）それを含んでなる医薬製剤、治療におけるその使用およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有機溶媒を含むアトルバスタチンヘミカルシウムの結晶から有機溶媒を除去する方法を提供する。
【解決手段】１つの方法において、有機溶媒は、高い湿度で維持された容器内の水蒸気拡散によって置換される。第二の方法において、有機溶媒は、流動床乾燥によって除去される。本発明は、１％以下の有機溶媒しか含まないアトルバスタチンヘミカルシウムを更に提供し、これは、本発明の方法の実施によって有機溶媒含有溶液から結晶化されたアトルバスタチンヘミカルシウムから得られうる。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、以下に示す式による抗葉酸化合物を調製する方法を提供する。本発明の方法は、とりわけ化合物を特に有用にする改良されたバイオアベイラビリティを示す化合物を調製するための使用であってよい。本発明によって調製された化合物は、異常な細胞増殖、炎症性疾患、喘息および関節炎を含む多数の状態の治療において有用である。
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本発明は、薬剤活性を持つハリコンドリンＢ類似体、あるいはそれらの結晶形、ならびに合成中間体としてさらなる有用性を持つハリコンドリンＢ類似体を含む。 （もっと読む）