細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの磁気成分を含む磁気標的化可能な粒子に関する。この粒子は、インビボの医療的診断および／または医療的処置のための生物学的に活性な物質を、部位または器官に選択的に送達し得る。この粒子は、カプセル化プロセスのような多くのプロセスにより調製される。また、粒子を作製する方法、粒子を利用した、生物学的に活性な因子の局所的インビボ送達のための方法、粒子の投与のためのキット、ならびに粒子を滅菌する方法が、記載される。
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本発明は、脳腫瘍および異常脳組織を特徴とする疾患または障害を含む悪性腫瘍の処置または診断のための薬学的組成物、方法およびキットを含む。本発明の一実施形態において、治療剤、予防剤または診断剤を哺乳動物被験体の異常脳領域に供給するための方法が開示される。この方法は、上記異常脳領域の細胞に血液を送達する毛細血管または細動脈の、治療剤、予防剤または診断剤に対する透過性を高めるのに十分な条件下で、かつ十分な量で、ＡＴＰ感受性カリウムチャネルの１種以上のアクチベータをカルシウム活性化カリウムチャネルの１種以上のアクチベータと組み合わせて投与する工程；および上記治療剤または診断剤が異常脳領域の細胞に選択的に送達されるように上記治療剤、予防剤または診断剤を上記被験体に投与する工程による方法である。 （もっと読む）

本発明は、白金錯体であるCPA-1、CPA-3、CPA-7、式（I、II、III）を用いてSTAT生物学的機能を阻害するための方法に関する。

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本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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本開示は、種々の抗癌治療に対する癌細胞の感受性を決定するための方法、およびこれらの治療の効力を推定するための方法を提供する。具体的には、本開示は、インビトロで患者の癌細胞を候補抗癌治療に曝した後に、患者の癌細胞の感受性を決定することに基づいて、患者における１種以上の候補抗癌治療の効力を推定するための方法を提供する。本開示は、患者の癌細胞のインビトロでの感受性試験および代理宿主に移植したこの患者の癌細胞の代理インビボ効力試験を使用することによって、候補抗癌治療の効力を推定する方法をさらに提供する。本開示は、患者にとって最も有効な抗癌治療を選択し、それによって、効果のないまたは不要な処置を避けるための方法をさらに提供する。
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本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するための方法に関し、とりわけ、癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、プラチナ系抗腫瘍剤と組み合わせてのＺＤ６４７４の投与を含む前記方法に関し；ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む医薬組成物に関し；ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む併用製剤に関し；ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含むキットに関し；場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物での抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に使用する医薬の製造における、ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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本発明は、選択的に細胞を死滅させる薬物の能力を増強する、RasGAPタンパク質のN2配列、その断片、もしくはその変異体であるペプチドに関する。さらに、本発明は、活性物質として、製薬上有効な量の前記ペプチドを含んでなる、医薬組成物に関する。
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本発明は生物学的活性物質と、親水部分を形成するポリ（エチレンオキシド）および好ましい条件下で超分子集成体あるいはミセルを形成することができるポリ（アクリル酸ブチル（アルキル）−ｃｏ−（アルキル）アクリル酸）より構成されるブロックコポリマーとの医薬組成物に関する。前記ポリマーより形成される超分子集成体あるいはミセルは、環境ｐＨが変化すると可逆的に会合あるいは解離する。本発明の医薬組成物は疎水性薬物、陽イオンあるいはポリ陽イオン化合物を含み、経口あるいは他の投与経路より体内に送達されることができる。

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ET-743は、ヒトの癌患者における白金配位錯体抗腫瘍薬に対する耐性を軽減し、細胞傷害作用を増強するために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の、４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩を、頭頸部がんの処置において使用することができる。

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上皮ナトリウムチャンネル（ＥＮａＣ）活性を改変するための薬剤および方法。
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