【解決手段】 本公開は、コンドロイチン分解酵素蛋白変異体の調整と欠損、治療成分の組織への拡散を促す方法におけるその使用、中枢神経系（「ＣＮＳ」）の障害または疾患後の神経機能回復に対するその使用に関するものである。 （もっと読む）

Nogoのエピトープ断片(Nogo 45-66を含む)は、特異的かつ強力なT細胞応答およびB細胞応答を誘発する。Nogo抗原反応性T細胞は、他の抗原で誘導され得る進行中の疾患を寛解することができる。本発明は、免疫関連疾患の治療においてNogoエピトープ断片を使用および同定するための組成物および方法を提供する。

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ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルキル基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルケニル基、または置換若しくは非置換の飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。

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ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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本発明は、記憶障害の治療に有用な化合物を特徴とする。すなわち、これらの化合物は、記憶喪失を低減もしくは遅延させるか、記憶保持を強化する。これらの化合物の一部は治療関連用量ではＣＯＸ−１かＣＯＸ−２のどちらかを実質的に阻害しないので、ＣＯＸ−１とＣＯＸ−２の両方を阻害することが知られているインドメタシンより胃腸潰瘍形成を引き起こす可能性がはるかに低い。これらの化合物の一部は、治療関連用量でＤＡＯの活性を阻害する。治療し得る記憶障害には、ＡＤ、軽度認知障害（ＭＣＩ；一般的なＡＤ前駆症状）、ならびに、血管性痴呆、健忘症、痴呆、エイズ痴呆、ハンチントン病、水頭症、うつ病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、電気ショック療法、またはパーキンソン病に関連する記憶喪失または認知障害が含まれる。
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第一の局面において、標的タンパク質の調節因子をスクリーニングするための方法を提供し、この方法は、標的タンパク質を候補因子と接触させる工程；およびこの候補因子がその標的タンパク質の活性を調節するか否かを決定する工程；を包含し、その標的タンパク質は、ＫＩＦ１４（配列番号２）またはＫＩＦ１４モータードメイン（配列番号３）に対して８０％より高いアミノ酸配列同一性を有する配列を含む。第二の局面において、本発明は、細胞増殖を調節する方法を提供し、この方法は、細胞に、有効量の標的タンパク質の活性の調節因子を投与する工程を包含する。この局面のいくつかの実施形態は、細胞過剰増殖障害（例えば、癌）を有する被験体を処置するための方法を提供する。第三の局面において、本発明は、標的タンパク質の活性のインヒビターを用いる処置のための候補被験体を同定するための方法を提供する。
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本発明は、細胞内への薬物送達促進化合物、組成物および方法を提供する。薬剤には、遺伝子およびアンチセンス核酸などのポリペプチド、ポリヌクレオチドおよびその他の分子などを含有させることが可能である。実施形態のなかには、その薬剤が調製剤であるものもあり、その調製剤は、細胞内に導入する場合、細胞活性または細胞機能を調節することが可能である。この化合物、組成物および方法は、遺伝子などの薬剤を、組織または器官として存在する細胞と同様に個別細胞内に導入するのに有用である。
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本発明は、既知の野生型アレルゲンと比較して低減したＩｇＥ反応性により、および同時にＴリンパ球による実質的に保持された反応性により特徴付けられる、イチゴツナギ亜科(Pooideae)のグループ５アレルゲンの変異型の調製および使用に関する。これらの低刺激性アレルゲン変異型を、草花粉アレルギーを有する患者の特定の免疫療法（減感作）または草花粉アレルギーの予防免疫療法のために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、性機能不全およびホスホリパーゼ５関連疾患の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。
【化１】

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本発明は、持続性アレルギー性鼻炎の治療のためにエフレチリジンの医薬品への使用に関係する。 （もっと読む）

【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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【解決課題】３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンチームA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Ｉで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病発症の危険性を治療、検出、減少するための新規な方法と物質を提供すること。
【解決手段】被験体におけるアルツハイマー病の治療法、及び、被験体におけるアルツハイマー病の発生を阻止又は阻害する方法を開示する。本方法には、インシュリン抵抗性を減少させる物質を被験体に投与する工程が含まれる。また、インシュリン抵抗性を減少させる物質と抗うつ薬／抗不安薬を含む組成物も開示する。また、容器；容器内に配置されたインシュリン抵抗性を減少させる物質；容器に添付されるラベル及び／又は容器内に配置された挿入物を含む製品が開示される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のトリアゾール誘導体は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びＮＩＤＤＭに付随する他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

抗癌剤Ｎ−（２−（（４−ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリド−３−イル）−４メトキシベンゼンスルホンアミド（ＡＢＴ−７５１）を含有する組成物、チューブリンβ−サブユニットのコルチシン部位と結合する前記薬剤による持続経口投薬スケジュール、及び持続投薬スケジュールを使用する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍活性を有する新規イミダゾール誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物及び抗腫瘍剤を製造するためのその使用に関する。

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本発明は呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドールに関する。 （もっと読む）

哺乳類の四肢の血管外細胞に対してポリヌクレオチドの送達が可能な静脈送達方法が記載される。本方法は、一時的に閉塞された遠位の静脈に対するポリヌクレオチドの注射を含む。ポリヌクレオチドの送達は、周囲組織に溶液の管外溢出を可能にするために、充分量の迅速な注射によって容易になる。 （もっと読む）