【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物またはその塩。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、３ないし１０員の非芳香環基、５または６員の芳香環基。Ｒ^２は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル。Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ。］ （もっと読む）

【課題】糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の提供。
【解決手段】次式


に代表される特定の置換アミノテトラヒドロピラン化合物又は薬学的に許容されるその塩、及びこれと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲα活性化作用、ＰＰＡＲγ活性化作用、またはＰＰＡＲα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ｚは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^１は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、Ｗ^１およびＷ^２は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ａｒ^１は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ^３は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Ｗ^４は、単結合または−ＮＲ^１０−などを表し、Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す）で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】Ｃ型肝炎ウィルスなどのフラビウィルス科ウィルスに感染した宿主を治療するための化合物、方法、および組成物を提供する。
【解決手段】１′、２′、３′または４′−分岐β−Ｄまたはβ−Ｌヌクレオシドの２′および３′−プロドラッグあるいはそれの製薬上許容される塩および誘導体。これらの修飾ヌクレオシドは、Ｃ型肝炎ウィルスなどのフラビウィルスおよびペスチウィルス、ならびにＲＮＡ依存性ＲＮＡ逆転写酵素を介して複製するウィルスに対して優れた結果を与える。適宜にそれらの薬剤を、別の抗ウィルス剤と併用または交互使用で投与して、フラビウィルス科ウィルス感染および他の関連する状態の予防または治療を行うこともできる。 （もっと読む）

【課題】膵臓障害、特に糖尿病に関連する膵臓障害を予防及び/又は治療法を創出する。
【解決手段】ニュールツリン産物を含む薬剤を投与することにより、上述の課題が解決できた。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供する。
【解決手段】下記化合物を細胞内に導入することを含む細胞にアポトーシスを誘発させる方法、及びアポトーシスシグナルに対して細胞を感受性化させる方法。化合物は次の一般式Ｉを有する。
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【課題】smoothened依存の経路活性を変調する方法及び試薬の提供。
【解決手段】ステロイド系アルカロイド及びそれらの類似体を用いて、ヘッジホッグ機能亢進、ptc機能欠損またはsmoothened機能亢進の突然変異の結果生じる、ヘッジホッグ経路の不必要な活性の表現型作用を抑制する方法。該方法は、好ましくは神経組織の調節、骨及び軟骨形成及び修復、精子形成の調節、平滑筋の調節、平滑筋の調節、肺、肝、および消化管の調節、造血機能の調節、および皮膚及び毛髪成長の調節に用いられる。 （もっと読む）

【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ａはインダゾール基または１，２−ベンゾチアゾール基または１，３−ベンゾチアゾール基である。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】癌を有する患者への投与に基づく、改善された方法及び組成物の提供。
【解決手段】サイトカイン発現細胞ワクチン及び少なくとも１つの追加の癌治療剤又は治療の組み合わせの癌を有する患者への投与に基づく、改善された方法及び組成物を提供し、ここで、上記組み合わせの投与は、単独療法としての上記サイトカイン発現細胞ワクチン或いは癌治療剤又は治療に比べて亢進した治療的有効性を生じる。 （もっと読む）

【課題】シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）および／または生理学的に許容されるその塩の一つを含む医薬製剤の提供。
【解決手段】シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）および／または生理学的に許容されるその塩、および／または生理学的に許容されるその塩少なくとも一つの化学治療剤および／または生理学的に安全なその塩の一つ、および／または血管新生阻害剤および／または生理学的に安全なその塩の一つを含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】細胞内のＣＲＡＣイオンチャネルを調節する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法。


（式中、Ｘは、任意に置換されたフェニル等であり、Ｙは、任意に置換されたシクロアルキル等であり、Ａは、−Ｏ−等であり、Ｚは、任意に置換されたアルキル等であり、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−等からなる基から選択されたリンカーであり、ｎは、０又は１〜４の整数である。）該方法は、炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用される。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜症の発生を予防し、以前に診断された病変を消失させ、再発を防止する薬剤の提供。
【解決手段】子宮内膜症の治療のための、以下の式Ｉを有するビスホスホネート化合物を含む粒子。


（Ｉ）［式中、Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ又はハロゲン基であり、Ｒ２は、ハロゲン；ヘテロアリール又はヘテロシクリルＣ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルアミノで置換されていてもよい、直鎖又は分枝のＣ１−Ｃ１０アルキル又はＣ２−Ｃ１０アルケニル；Ｙが、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである−ＮＨＹであり；或いはＲ２は、Ｚがクロロ置換フェニル又はピリジニルである−ＳＺである］ （もっと読む）

【課題】ウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防する新規医薬の提供
【解決手段】本発明は、ウイルス感染及びそれに関連した疾患、特にオルトポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防するための、二、三及び四環式アシルヒドラジド誘導体及び類似体ならびにそれらを含有する組成物の使用に関する。オルトポックスウイルスとしては、ワクシニアウイルス、ウシ痘ウイルス、天然痘（痘瘡）ウイルス、サル痘ウイルス及びラクダ痘ウイルスなどが挙げられる。 （もっと読む）