本発明は、細胞または細胞抽出物を化合物と接触させる段階、化合物がアデニンヌクレオチド輸送体(ANT)に結合するかどうかを判定する段階、および化合物が増殖細胞において選択的にミトコンドリア膜透過性遷移(MPT)を誘導するかどうかを判定する段階を含む、増殖細胞においてMPTを誘導する化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物を含有した点眼剤や洗眼剤において、析出が抑制された眼局所適用製剤を提供する。
【解決手段】アルギン酸またはその塩、及びセルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも１種を含有する液剤を、注出口を設けた容器に収容してなる眼局所投与製剤において、セルロース系高分子やビニル系高分子の析出が抑制された製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明によれば、活性物質と賦形剤との凍結乾燥混合物である、鼻腔送達に適した粉末医薬製剤であって、0.5〜50重量%の活性物質、50〜99.5重量%の賦形剤、を含有し、該製剤中で前記混合物の少なくとも0.1重量%が非晶質状態である粉末医薬製剤が提供される。これは、粉砕の必要なしに凍結乾燥によって直接的に、かつ、ファイニングと定義される著しい小粒子の含有なしに得ることができる。このような粉末は保管した場合も自由流動特性を維持し、物理的および化学的に安定であり、易溶解性である。
（もっと読む）

安定剤としてのポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールの存在を必要としない、ロラゼパムなどのベンゾジアゼピンのナノ粒子製剤、ならびにこのような製剤の作製方法および使用方法が記載される。本製剤はエアロゾル剤形および注射用剤形において特に有用であり、これらはロラゼパムなどのナノ粒子ベンゾジアゼピンおよび少なくとも1つの表面安定剤を含む。本製剤は、てんかん重積状態の治療、過敏性腸症候群の治療、睡眠誘導、急性精神病において、および麻酔前投薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用と、細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
（もっと読む）

【課 題】 有効成分として不快な味を有する薬物を含有する経口製剤用粒子であって、用時懸濁させて服用した場合、歯の隙間などに残ることによる不快な味の残存がなく、かつザラツキ感を示さない経口製剤用粒子を提供すること。
【解決手段】 有効成分含有粒子（Ａ）と甘味剤含有粒子（Ｂ）とからなる経口製剤用粒子であって、該有効成分含有粒子（Ａ）は不快な味を有する薬物を含有する素粒（ａ１）の表面が胃溶性コーティング剤で２層（ｂ１、ｂ２）に被覆された平均粒子径２００〜８００μｍの粒子であり、該甘味剤含有粒子（Ｂ）は甘味剤を含有する平均粒子径２００〜８００μｍの粒子であることを特徴とする経口製剤用粒子。 （もっと読む）

本発明は、６週間ごとに、約１００ｍｃｇ／ｍ^２〜約８００ｍｃｇ／ｍ^２の範囲の投与量で、肝臓癌の患者に、肝臓内動脈を経由して投与される、ネモルビシンの治療計画に関する。 （もっと読む）

本発明は、オカペリドンを活性物質として含有しかつ水溶性重合体をオカペリドンの溶解度を高めるに有効な量で含有して成る組成物に関する。本発明は、更に、前記組成物を含有して成る薬剤配合物用の区分室を有するオカペリドン用治療系、そしてそれらの製造方法ばかりでなく前記組成物を抗精神病薬として治療的に用いることにも関する。本発明は、また、水溶性で膨潤性の重合体を用いてオカペリドンを水性媒体に溶解させることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用薬とエチプレドノールとを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 生理活性に優れる、硫酸化トレハロースなどの前記硫酸基を有する化合物を含有する皮膚外用剤において、その粘度の経時安定性を向上せしめる技術を提供する。
【解決手段】 １）カラギーナンと、２）カラギーナンを除く、硫酸化多糖及び／又はその塩とを、皮膚外用剤に含有させる。前記カラギーナンを除く、硫酸化多糖類としては、硫酸化トレハロースが好ましく、前記カラギーナンを除く、硫酸化多糖類及びその塩の含有量は、１〜５質量％であることが好ましく、前記カラギーナンの含有量は、０．１〜５質量％であることが好ましく、皮膚外用剤としては、化粧料であることが好ましく、中でも、抗炎症作用を有する旨の表示を有する医薬部外品であることが好ましい。
（もっと読む）

ここで提供されるのは、実質的に透明なシロップを製造する方法であり、この方法は、４５℃よりも高い温度において、少なくとも４０％ ｗ／ｗの濃度の１以上の基質を、少なくとも１つのアルテルナンスクラーゼ酵素と反応させる工程を包含する。好ましい実施形態では、この少なくとも１つのアルテルナンスクラーゼおよび１以上の基質は、１２時間未満にわたって４５℃よりも高く保持される。別の好ましい実施形態では、酵素は、８ユニット／グラム基質未満の濃度を有する。 （もっと読む）

本発明は、細胞内でのサイトカイン、とりわけＴｈ２細胞サイトカインの発現および／または機能を調節する、そして、サイトカイン調節を介して、細胞をアポトーシスに感作するために、前記細胞内で、抗−アポトーシスタンパク質のダウン−レギュレーションを引き起こす、サイトカインアンタゴニストの利用を言及する。とりわけ、サイトカインアンタゴニストで処理可能である細胞は、アポトーシスをうけることが出来ない、薬物耐性がん細胞である。 （もっと読む）

本発明は、組成物の投与に基づいて、1.5mg又は2.0mgの日用量単位に対応する量でのジエノゲスト、及び組成物の投与に基づいて、0.015mg又は0.020mgの日用量単位に対応する量でのエチニルエストラジオール、並びに１又は複数の医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、少なくとも21日の日用量単位のための医薬組成物に関する。本発明はさらに、1.5mgの17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−イン（ジエノゲスト）及び0.015mg又は0.020mgの17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）、又は2.0mgのジエノゲスト及び0.015mgのエチニルエストラジオール、及び１又は複数の医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、28日の月経周期の少なくとも21日の日用量単位を形成するための経口避妊医薬製品に関する。
（もっと読む）

本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

糖尿病性末梢神経障害、神経障害による潰瘍などの標的治療のためのデバイスが提供される。デバイスは酸化窒素（ＮＯ）放出ポリマーが治療部位に接触するように配置され、酸化窒素放出ポリマーから治療用量の酸化窒素が放出される。酸化窒素（ＮＯ）放出ポリマーは、酸化窒素（ＮＯ）の治療用量の放出を調整および制御するキャリア材料とともに一体化される。さらに、前記デバイスの相当する製造方法が開示されている。 （もっと読む）

約70ミクロン以下の体積平均粒径を有する乳糖粒子の含有量が10%(w/w)以下である複数個の乳糖粒子を提供すること；上記複数個の乳糖粒子を粉砕して、約50ミクロン〜約100ミクロンの範囲の平均粒径(D50)を有する複数個の粉砕された乳糖粒子を生成させること；及び、上記複数個の粉砕された乳糖粒子を、細粒分と粗粒分を含む少なくとも2つの画分(ここで、細粒分は、約3ミクロン〜約50ミクロンの範囲の平均粒径(D50)を有し、粗粒分は、約40ミクロン〜約250ミクロンの範囲の平均粒径(D50)を有する)に分級することを含む、医薬製剤での使用に適する乳糖を形成させる方法。 （もっと読む）

【課題】３−ヒドロキシー３−メチルグルタリル−補酵素Ａレダクターゼ（ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ）阻害剤およびコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤の組合せを送達する安全、有効な剤形の提供。
【解決手段】溶解度改善形態のコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む剤形であって、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の即時放出、ならびにコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤の制御放出および即時放出を提供する剤形。 （もっと読む）

本発明は、薬物と化学的に共役した細胞結合剤を含む複合体を調製するための方法を提供する。この方法は、リンカーを細胞結合剤に共有結合させ、次いでそれを薬物と複合体化させること、並びに精製及び保持工程、並びに任意で接線流ろ過（ＴＦＦ）工程を含む。 （もっと読む）

【課題】 様々な機能性材料のための送出システムを提供する。
【解決手段】 様々な機能性化合物のための送出システム。送出システムは、シリカ及び／又はアルミナを含有する組成物を組み込む。特定の成分を含有する様々な機能性材料をシリカ及び／又はアルミナ上に吸着させて、望むように用いることができる。機能性化合物は、例えば、医薬品、生体異物、抗微生物剤、抗ウイルス剤、ＵＶ吸収剤、臭気調整剤、及び芳香剤などとすることができる。１つの特定的な実施形態では、例えば、いくつかの染料をアルミナ表面上に吸着させることができる。染料がアルミナ表面上に吸着された状態で、得られる粒子は、任意の適切な印刷工程に用いるために液体賦形剤と組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル、Ｒａａによって置換されたＣ₁〜Ｃ₇−アルキル又はＲａｂ及びＲａｃによって異なる炭素原子上で置換されたＣ₂〜Ｃ₇−アルキルであり、Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、Ｔは、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキレンであり、かつＱは、Ｒａｂ及びＲｂｂ及びＲｂｃによって置換されており、かつフェニルである化合物であって、過剰増殖性の疾病、特にヒトの癌の療法のために有用な化合物に関する。
（もっと読む）