５ＨＴ_１Ａレセプターおよび／または５ＨＴ_１Ｄレセプターへの強力な親和性を有する、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは、請求項１に示した意味を有する、
で表される新規なベンゾフラノキシエチルアミン。この化合物は、セロトニン再取り込みを阻害し、セロトニン−アゴニストおよびアンタゴニスト特性を示し、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、神経遮断薬および／または抗高張薬として適する。
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【課題】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を有効濃度含有する、安定な水性液剤を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンもしくはその薬理学的に許容できる塩およびヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有する水性液剤。（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを配合することを特徴とする、（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンおよびその薬理学的に許容できる塩を可溶化および安定化する方法。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用薬1の治療的に有効な量を投与することを含む心不全の予防又は治療のための方法、1つ以上、好ましくは1つの抗コリン作用薬1を含む心不全の予防又は治療用の薬剤及びこれらの薬剤の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フマギロール誘導体、医薬上許容しうるその塩、及びその製造方法に関するものである。
本発明の化合物は、アシル化、加水分解及びアルキル化を通して製造することができる。また、本発明の化合物は医薬上許容しうる塩又は包接化合物の形態に製造することができる。
本発明は、従来の血管新生阻害剤と比較して、より優れた血管新生阻害効果と、低い毒性を有し、溶解度及び化学的安定性に優れたフマギロール誘導体及びその製造方法を提供するものである。
本発明の化合物は、抗癌剤、癌転移阻害剤、又はリウマチ性関節炎、乾癬、糖尿病性網膜炎又は肥満を治療するための治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

血管新生性の組織増殖を特徴とする疾患若しくは障害の治療方法が記述される。該方法は、（ｉ）親水性ポリマーで誘導体化した、１〜２０モルパーセントの間の小胞形成性脂質を包含する小胞形成性脂質、（ｉｉ）血管新生を促進する生物学的活性を有するターゲッティングリガンド、および（ｉｉｉ）前記リポソーム中に捕捉されている薬物より構成される免疫リポソーム組成物を提供すること；ならびに該免疫リポソーム組成物を被験体に投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明の薬物放出調節型多層コーティングステントは広範囲の治療物質を長時間にわたって放出させることができる。また、薬物成分の血中への早期の放出を防止して、既存の薬物コーティングステントと異なる相互補完的な２種類の薬物を用いることにより、時間による放出調節を区別化して薬物の効能を最適化させることができる。
【解決手段】ステント支持体上に形成された基部層と、前記基部層上に、生体適合性高分子と薬物成分とによりコーティングされた２次コーティング層と、前記２次コーティング層上に、生体適合性高分子と、２次コーティング層に含まれる薬物とは異なる薬物成分とによりコーティングされた３次コーティング層とを含んでなる薬物放出調節型多層コーティングステント。 （もっと読む）

オピオイドのアルコール抽出に対して耐性のオピオイド放出制御製剤。
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新規のカンデサルタンシレキセチルの組成物は、錠剤化の間の劣化に対して有効成分を適切に安定化させるカラゲナンの２０％までを用いて調製される。 （もっと読む）

本発明は、痛み及び痛みに関連する疾患、例えば痛みに関連する睡眠障害の改善された治療及び予防のための鎮痛剤の調節された放出を提供する、鎮痛剤を含む製薬組成物に関する。本発明は、特に自己投与組成物に関する。
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本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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本発明は、癌の診断方法または処置方法に関する。本発明は、癌および／または新脈管形成障害（肺癌、卵巣癌、前立腺癌、乳癌または結腸癌が挙げられるが、これらに限定されない）または新脈管形成の増加もしくは減少によって特徴づけられる状態の診断および処置のための方法および組成物を提供する。本発明のポリペプチドおよび核酸はまた、上記のものに加えて、癌および新生物性状態を処置、予防および／または診断するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、季節的アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、通年性非アレルギー性鼻炎、鼻ポリープに関連する鼻の症状の管理ならびに手術後ポリープ、慢性副鼻腔炎および再発性副鼻腔炎の予防のための粘膜へのブデソニドの投与に適した、16μg未満の治療有効量のブデソニドおよび医薬的に許容しうる液体担体を含むブデソニドの低用量組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】喘息及び気管支状態の治療における使用のための組合せ製品を提供すること。
【解決手段】（ａ）微細に割られた形態で界面活性リン脂質組成物を含む薬剤でその界面活性リン脂質が通常の哺乳類の体温付近において表面上での薬剤の拡散を高める成分を含むもの、及び（ｂ）抗喘息薬を含み、成分（ａ）及び（ｂ）は投薬としての形態において一緒の又は分離した投与の形態で提供される組合せ製品。この製品は、例えば図１のような吸入器により肺に投薬されるように配される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは明細書中に定義されたとおりであり；Ａは明細書中に定義されたとおりのアルキレン鎖を表し；Ｂは、基（ａ）又はＲ^７でで置換されている、アルキル又はアルケニルを表すか、あるいはＢは基（ｂ）又はＲ^７を表す）で示される化合物に関する。本発明は、医薬の製造に使用されうる。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なナフチリジンおよび関連する誘導体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ポリグリセリン脂肪酸エステルをマトリックス基剤としたテオフィリン徐放性粒子であって、均質な核粒子構造を有し、効果的に薬物の不快な味をマスキングすることができ、優れた薬物の放出（溶出）制御性及び優れた保存安定性を有するテオフィリン徐放性粒子を提供する。具体的には、ポリグリセリン脂肪酸エステルを含むマトリックス基剤、テオフィリン及びエチルセルロースを加熱して液状混合物とし、該液状混合物を噴霧冷却して平均粒子径２５０μｍ以下の球形の核粒子とし、該核粒子に微粉末を溶融コーティングすることを特徴とするテオフィリン徐放性粒子の製法等を提供する。 （もっと読む）

本発明は個体への生物活性剤の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性剤が局在化している脂質２層の周界を限局する脂質結合ポリペプチド１つ以上を含むディスク型粒子中に生物活性剤を含む送達ビヒクルが提供される。キメラ脂質結合ポリペプチドもまた提供され、送達粒子に別の機能的特性を付与するために使用してよい。１つの特徴において本発明は、脂質結合ペプチド、疎水性領域を含む内層を有する脂質２層、および、脂質２層の疎水性領域に会合した生物活性剤を含む生物活性剤送達粒子を提供する。生物活性剤送達粒子は一般的には親水性または水性のコアを含まない。 （もっと読む）

本明細書の開示内容は、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸に関する。また、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸を含有する組成物に関する。該組成物はさらに、製薬上許容される担体を含有してもよい。本明細書の開示内容にはまた、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸と、製薬上許容される担体とを含有する血清を癌細胞に投与することにより、癌細胞を死滅させる方法も含まれる。癌細胞は癌を有する被験体体内に存在するものでありうる。 （もっと読む）

【課題】 生体内での薬物の安定性を高める薬物内包ナノ粒子の提供。
【解決手段】 薬物とカルボキシル基を少なくとも１個有する生体内分解性高分子とを、一緒に親水性ポリマーセグメントと疎水性セグメントを含むブロックコポリマーの形成するナノ粒子中に内包する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
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