Ｎ型カルシウムチャンネル阻害作用を有し、疼痛（神経因性疼痛、癌性疼痛、難治性疼痛、術後痛等）、網膜虚血に基づく疾患等の治療に有用な（２Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−シクロヘキシルメチルチオ−２−［（４Ｒ）−３−ｔ−ブトキシカルボニルチアゾリジン−４−イルカルボニルアミノ］プロパンアミド（本化合物）またはその塩を有効成分として用いる経鼻製剤。本化合物を経鼻投与することにより、経口投与に比較して生物学的利用能を改善することができ、医薬品として好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】静脈内投与により免疫担当細胞に特異的にオリゴヌクレオチドを送達できるオリゴヌクレオチド・リポソーム複合体を提供する。
【解決手段】コレステン-5-イロキシ-N-(4-((1-イミノ-2-β
-D-チオマンノシル-エチル)アミノ)アルキル)ホルムアミド、および
コレステン-5-イロキシ-N-(4-((1-イミノ-2-β
-D-チオフコシル-エチル)アミノ)アルキル)ホルムアミドからなる群より選ばれる少なくとも１種の糖脂質を含むリポソームと、オリゴヌクレオチドとを含むオリゴヌクレオチド・リポソーム複合体。 （もっと読む）

本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。
その他の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、１，２−又は１，３−アミノチオール基を有する又は有するように改変された非保護標的化合物（例えば、ポリペプチド、ペプチド又は有機化合物）と複合化させるための、非常にすぐれた１，２−又は１，３−アミノチオール特異的試薬である新規ビヒクル誘導体を提供する新規化学プロセスに関する。本発明は、さらに、新規水溶性ポリマー誘導体及びその複合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】眼病治療において、制御持続性薬剤放出のために処方される生物分解性インプラントの提供。
【解決手段】眼病治療剤としてステロイド（特に、抗炎症剤デキサメタゾン）がＰＬＧＡコポリマー（ポリ乳酸／ポリグリコール酸コポリマー）のマトリックス中に分散されたインプラントであり、該インプラントはファイバー、シート、フィルム、微小球、球、円板、及びプラークからなる群から選ばれる形状を有する医薬デリバリー装置である。 （もっと読む）

要約
本発明は固体状の核形成を抑制する医薬／添加剤のくみあわせの特性を確認するために医薬、添加剤を含む混合物をスクリーニングする方法である。また、本発明はさらに、薬物を再結晶化／沈殿阻害剤と任意に増強剤と混合することにより、胃液条件において、低溶解度の薬物の溶解度、溶解性及びバイオアベイラビリティを増加させることに関する。 （もっと読む）

本発明は、核酸分子、遺伝子構築物、ｓｉＲＮＡ分子、ならびに核酸分子および／または遺伝子構築物および／またはｓｉＲＮＡ分子を含み、内皮接着分子の発現の抑制のために使用することができる組成物に関する。また、本発明は、前記分子、組成物または構築物が塗布された、あるいはそれらを含む装置に関する。さらに本発明は、核酸分子、遺伝子構築物またはｓｉＲＮＡ分子の対応する用途、ならびに接着分子の発現を抑制する方法、管移植法、肺移植法、および肺移植片の処置法、ならびに心筋保護の範囲内で開心手術処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤を含み、改良されたバイオアベイラビリティーを有する経口投与用の薬剤、及び該薬剤の製造方法に関する。本発明の薬剤は、少なくとも1種の賦形剤をベースとする不活性固体粒子をベースとする凝集物を含み、前記凝集物は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤と少なくとも1種の水溶性ポリマーを含む。本発明によれば、該凝集物は、前記粒子を凝集するために前記ポリマー中の阻害剤の超微粉砕粒子の溶液または懸濁液からなる上記粒子に適用される噴霧を含む。本発明の方法は、本質的に以下の工程を含む、すなわち：（ｉ）少なくとも1種の水溶性ポリマー中の溶液または懸濁液中の前記阻害剤の超微粉砕粒子に基づく噴霧可能な液体の調製、および（ｉｉ）湿式造粒による凝集物を得るための該液体の固体粒子上への噴霧、前記凝集物は、粒子溶液または懸濁液噴霧を含む。 （もっと読む）

Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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固体もしくは半固体製剤に、または経皮性もしくは経皮的送達デバイスに含まれる核酸を含む、対象における過剰増殖病巣の成長を予防または阻害するための組成物ならびに方法が開示される。また、接着剤を含む、対象における過剰増殖病巣の成長を予防または阻害することができる核酸の組成物も開示される。また、核酸摂取賦活剤を含む、対象における過剰増殖病巣の成長を予防または阻害することができる核酸の組成物も開示される。これらの治療組成物およびデバイスを含む、対象における過剰増殖病巣の成長を予防または阻害する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】移植手術などの後の、新生血管形成を受けやすい眼における新生血管の形成を防止または低減する新規な薬剤送達システムを提供する。
【解決手段】新生血管形成を受けやすい眼における新生血管の形成を防止または低減するステロイド、例えばデキサメタゾン、および生体浸食性ポリマー、例えばポリエステル、ポリ乳酸ポリグルコール酸（ＰＬＧＡ）共重合体を含む、眼用生体侵食性薬剤送達システム。 （もっと読む）

本発明は、V、A、X、Z、W、U、およびR⁵が置換基である、一般式：（1）または（2）を有するキノベンゾキサジン類似体、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、スクリーニングおよびアポトーシスを誘導するためのような、そのような化合物を用いるための方法にも関する。

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癌細胞といった生体に対する選択的熱機械的損傷を増大させるための方法および系がここで提供される。生体または癌細胞は、一つ以上のターゲッティング部分を含みおよび生体または細胞上またはその内部でナノ微粒子クラスターを形成するのに有効なナノ微粒子で特異的にターゲッティングされる。ナノ微粒子のピーク吸収波長に近いかまたは一致するピーク波長を選択された波長スペクトルを持つパルス電磁放射が、ナノ微粒子を選択的に加熱し、周囲媒質または正常細胞または組織のいずれにも影響せずに、生物体または細胞に対する選択的なおよび増大した熱機械的損傷を結果として生じる。ここに記載される方法および系を用いる、白血病を治療する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物並びにその塩及びプロドラッグを使用する方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物及び同化合物を含む医薬組成物を提供する。

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【課題】強い苦味を有するイソソルビドであっても少量の甘味剤で苦味を有効に低減できる経口製剤、その製造方法並びに苦味軽減方法を提供する。
【解決手段】経口製剤は、イソソルビド１００重量部に対して、第１の甘味剤（アスパルテーム）０．０１〜０．５重量部と、第２の甘味剤（サッカリンナトリウムなど）０．１〜２重量部と、酸味剤（乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、フマル酸など）とを含み、第１の甘味剤１重量部に対する第２の甘味剤の割合は２〜２０重量部である。酸味剤の割合は、甘味剤の総量１重量部に対して０．１〜１０重量部である。経口製剤は、鹹味を有する甘味増強剤（塩化ナトリウムなど）、旨み成分及び／又は香料を含んでいてもよい。経口製剤の形態は、液剤、ゼリー剤、グミ剤などであってもよく、そのｐＨは２〜５．５の範囲であってもよい。 （もっと読む）

シクロベンザプリンの調整した放出を与えるに適した投薬形態物および方法を提供する。この持続放出投薬形態物を日に１回投与すると治療的に有効な定常状態の平均血漿シクロベンザプリン濃度が得られる。本発明は、実施中に起こる層の混ざり合いを改める目的で伝統的な圧縮順を逆にすることで中心層の界面形状を修飾しかつ実施中に水和した遅延層が示す粘度の方が水和した薬剤層の粘度よりも高いままであるように中心層の組成を修飾することで放出速度を向上させる方法に関する。その結果として中心部からの放出速度がより均一になることで、より最適な上昇する放出速度がもたらされかつ一定した性能がもたらされる。
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本発明は錠剤、とりわけジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤化合物の直接圧縮により形成される錠剤、それらの製造法、新規医薬製剤および錠剤内に直接圧縮することができるＤＰＰ−ＩＶ阻害製剤を含む新規打錠用粉末に関する。本発明はさらに新規製剤内に活性成分および特定の賦形剤を混合し、次いで直接圧縮錠剤内に製剤を直接圧縮することによる錠剤の製造法に関する。本発明はまたビルダグリプチンの粒径分布および改良錠剤および他の医薬組成物を製造するために特に適用されるビルダグリプチンの新規結晶形に関する。 （もっと読む）

有効成分として、ストレプトミセス・アベルミティリス（Streptomyces avermitilis）に由来する少なくとも１つの有効な作用物質、即ち大環状ラクトン（例えば、アベルメクチン或いはそれらの化学的に修飾された誘導体又は合成誘導体（例えば、イベルメクチン））を、経皮的な有効成分の局所投与及び送達を促進する担体（例えば、この目的で有用な担体は、任意の賦形剤及び配合助剤とともにアルコール溶媒（例えば、エタノール及びイソプロパノール）を含み、担体は、ＰＶＰ又はポロキサマーのような高分子種を含んでもよい）中にスルホンアミド型の別の駆虫薬（例えば、クロルスロン）とともに含む、局所用製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、リポソーム製剤の特長を残し、かつ、簡便なカンプトテシンまたはその誘導体の新たな可溶化方法、および、その可溶化方法を用いたカンプトテシンまたはその誘導体を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】長鎖アルキル基を有する安息香酸誘導体を用いるカンプトテシンまたはその誘導体の可溶化方法、および、その可溶化方法による長鎖アルキル基を有する安息香酸誘導体およびカンプトテシンまたはその誘導体を含有するリポソームからなる医薬組成物。 （もっと読む）