式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は(２−４Ｃ)アルキルであり、かつ２個以上のフッ素基で置換されており、そしてＲ^２はメチルまたはエチルである。〕の化合物、または薬学的に許容されるその塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびメタロプロテイナーゼ酵素が仲介する疾患または医学的状態におけるそれらの使用。
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本発明は、アジア人種に属する治療ナイーブ患者におけるＨＣＶ感染の治療のための医薬の製造における、ＩＦＮ−βの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、フェニル、チエニルまたはピリジルを表し、それらの各々はＺで表される１、２または３の基により置換されていてもよく；Ｒ^３は基−Ｘ−Ｙ−ＮＲ^４Ｒ^５を表し、ここでＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは不存在かＮＨを表し；その他の置換基は明細書に定義されたとおりである］
の化合物、および肥満、精神および神経障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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陽圧での適用に適合した、対象中の所望の部位で体液を調節する治療用製剤、治療用製剤を含む吸収剤物品、及び治療用製剤で被覆した抗感染性器具が開示され、前記製剤は、約２５重量％〜約９９重量％の液晶形成化合物及び０重量％〜約７５重量％の溶媒を含む。さらに、対象中の所望の部位で体液を調節する方法、失血を調節する方法、及び対象中の所望の部位で血管創傷又は切開部位の有効な閉鎖を促進する方法を含めて、前記製剤を使用する方法が開示され、その方法は本明細書に記載された液晶形成化合物及び溶媒を含む特定の製剤を投与するステップを含む。 （もっと読む）

有効成分である下記一般式（Ｉ）で表わされるアルギニンアミド類、その塩、及びそれらの水和物からなる群から選ばれる物質を濃度１ｍｇ／ｍＬ以上、約１０ｍｇ／ｍＬ以下で含有する溶液（ただし該溶液は少なくとも水を含む溶液である）を含み、該溶液が容量約１ｍＬ以上で約２０ｍＬ以下の容器に充填された形態の医薬製剤


（Ｒ^１は（２Ｒ，４Ｒ）−４−アルキル−２−カルボキシピペリジノ基を示し、Ｒ^２はフェニル基又は縮合多環式化合物残基を示し、Ｒ^２は低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基で置換されたアミノ基から選択される１つ以上の置換基を有していてもよく、ただし、該縮合多環式化合物残基はベンゼン環を含む縮合多環式化合物残基であり、該ベンゼン環が上記一般式（Ｉ）中のスルホニル基のイオウ原子と結合し、且つ該ベンゼン環には複素環であってもよい他の環が縮合し、該多環式化合物残基の環を構成する総炭素原子数が７〜１４である残基を示す）。本発明の医薬製剤及び医薬組成物は、医療現場での利便性及び安全性が高く、保存安定性も良好であり、さらに簡便に製造できるという利点を有する。
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本発明は、新規な医薬組成物、感染を処置する方法、および組成物を製造する方法に関する。感染性合併症は、罹患率および死亡率の重要な原因である。院内感染肺炎（ＨＡＰ）は、集中治療室内での最も重い病院内の感染症であり続けている。β−ラクタム単剤は、緑膿菌および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌が病原もしくは共同病原と考えられるときは、常に、不適切であると見なされる。本発明は、すべての細菌感染を制御するための、所望される経験的治療法を提供する。本発明は、少なくとも２種類の異なる抗生物質を、アミカシンまたはその硫酸塩であるタンパク質合成阻害抗生物質、およびセフェピムまたはその塩酸塩である非タンパク質合成阻害抗生物質を含む、非経口的投与形態を用いて送達するための抗生物質併用製品を提供する。本発明は、多耐性緑膿菌もしくはアシネトバクター属の種、および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する全面的解決を与え、急性または重症の感染に罹患した入院患者向けの抗生物質として、筋内または静脈内投与に役立つ。本明細書に記載された医薬組成物は、通常、最低の腎毒性を有し、セフェピムにアミカシンを加える組合せの、より優れた薬効および安全性を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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a)ビノレルビンまたは製薬学的に許容可能なその塩；b)エタノール；c)水；d)グリセロール；及びe)ポリエチレングリコール；を含む、ソフトカプセル投与量形態のための液体充填組成物として適当な液体経口製薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されている式Ｉ（Ｉ）の化合物を対象とする。式Ｉの化合物は、例えば、β−セクレターゼを阻害することにより治療することができる障害または状態を治療するために使用することができる。
【化１】

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支持体と、当該支持体上に積層された粘着剤層と、を備えた貼付剤であって、カルボキシル基またはその塩を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤および平均分子量が１０００以上のポリエチレングリコールが前記粘着剤層中に含有されていることを特徴とする非ステロイド系消炎鎮痛剤含有貼付剤。 （もっと読む）

後嚢混濁を予防するために用いられる処置用液は、白内障手術前、術中または術後に水晶体嚢バッグ中に投与または導入される。処置溶液はまた、手術前に眼内レンズに投与してもよい。処置溶液は、イオン輸送機構阻害物質を、単独で、または他の処置物質（例えば、適切なｐＨを実現するための浸透圧物質）とともに含有するものであり、水晶体上皮細胞の剥離および／または死滅を選択的に誘発して、後嚢混濁を予防する。イオン輸送機構阻害物質は、広範囲の細胞の細胞機構および細胞内イオン分布に干渉することができるが、当該物質の濃度は、処置溶液が水晶体上皮細胞の細胞機構に選択的に干渉し、他の眼細胞が実質的に無損傷のままであるように選択される。処置溶液は、他の眼細胞および組織を損傷せずに、かつ冗長な術前処置なしに、水晶体上皮細胞の死滅および／または剥離を選択的に誘発する。 （もっと読む）

【課題】生体の耐えうる狭い領域の温度変化で、物質の保持、放出を制御可能な物質担体の提供。
【解決手段】メソ孔を有する多孔質材料と上限臨界共溶温度もしくは下限臨界共溶温度を有する高分子化合物とからなる物質担体において、該多孔質材料は粒子の形状を有し、該粒子の細孔口に前記高分子化合物の層が形成されており、該細孔内に担持された物質は温度変化に応じて前記高分子化合物の作用により保持または放出が制御される。好ましくは前記多孔質材料が＜ＨＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２０（ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）Ｏ）_７０（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２０Ｈ＞のようなトリブロックコポリマー界面活性剤であり、前記物質がプロゲステロンであり、前記高分子化合物がＰｏｌｙ−Ｎ−イソプロピルアクリルアミド（ｐｏｌｙ−ＮＩＰＡＭ）である。 （もっと読む）

モキシフロキサシン又はその医薬として有用な水和物若しくは塩、及びタンパク質分解酵素を含んで成る、局所性耳用医薬組成物。当該組成物は、治療濃度のモキシフロキサシンの、鼓膜を超えた送達を促進する。 （もっと読む）

パントプラゾールナトリウムのワンポット製造方法であって、2-クロロメチル-3,4-ジメトキシピリジン塩酸塩を2-メルカプト-5-ジフルオロメトキシベンゾイミダゾールと、有機溶媒系中、相間移動触媒の存在下で反応させ、かつ水酸化ナトリウム含有次亜ハロゲン酸ナトリウム水溶液でさらに処理して、高収率及び高純度でパントプラゾールナトリウムを得ることによる、前記方法。また、パントプラゾールナトリウムのパントプラゾールナトリウム セスキ水和物への変換方法、及びパントプラゾールナトリウムのパントプラゾールナトリウム一水和物への変換方法を、本明細書中に開示する。 （もっと読む）

【課題】 コーティングされた製剤、食品などからの有効成分の放出を時限放出化させる方法、時限放出化させるための被膜を有する製剤および／または食品ならびにそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】 有効成分を含有する芯部を微小繊維状セルロースおよび水不溶性または水難溶性コーティング基剤を含有するコーティング組成物（Ａ）で被覆することを特徴とする該有効成分を含有する芯部をコーティング組成物（Ａ）で被覆した組成物（Ｂ）からの有効成分の放出を時限放出化させる方法などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナノ粒子タクロリムス組成物に関する。この組成物は、有効平均粒度約2000nm未満のタクロリムス粒子および少なくとも1種の表面安定剤を含有する。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な、３−ヘテロアリール−８Ｈ−８アザビシクロ−［３．２．１］オクト−２−エンの新規なエナンチオマーに関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法への使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つ以上のタンパク質／ペプチド抗原および／またはアジュバントをコードする発現カセットを含むベクター、また、リコンビナーゼ媒介性の組込みを用いて、免疫／ワクチン接種、またはヒトを含む動物の免疫系を刺激するための改良された方法に関する。上記アジュバントは、特に、ＧＭＣＳＦ、Ｆｌｔ３Ｌ、インターロイキンなどのサイトカインであり、上記アジュバントも、ＤＮＡによりコードされ得る。ＤＮＡワクチン接種に従って、免疫応答を追加免疫することが公知のアジュバント。さらに、上記ベクターは、リコンビナーゼ／トランスポザーゼにより認識される一つ以上の部位を含む。上記リコンビナーゼ／トランスポザーゼは、トランスフェクションされた細胞のゲノムへの上記ベクターの組込みを触媒する。
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本発明は、ＭＬＬ−ＡＦ４融合遺伝子の発現を調節するための組成物及び方法に関し、より詳細には、化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによりＭＬＬ−ＡＦ４の下方制御を調節する方法に関する。
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リポソーム表面のポリアルキレンオキシドの構造の広がりを抑えることによって表面の水和層を増大することができ、リポソームの安定性を上げることができる下式（Ｉ）（Ｒ^１ＣＯ及びＲ^２ＣＯはアシル基を示し；Ｒ^３は水素原子又は炭化水素基を示し；ａは０〜４の整数を示し：ｂは０又は１を示すが、ａが０の場合ｂは０であり；Ｘは水素原子を示すか、アルカリ金属原子、アンモニウム、若しくは有機アンモニウムを示し；Ａ^１Ｏ、Ａ^２Ｏ及びＡ^３Ｏはオキシアルキレン基を示すが、Ａ^１Ｏ及びＡ^３Ｏの中のオキシエチレン基の割合が重量比で０．５以上であり；ｍ、ｎ及びｑは平均付加モル数を示し；ただし、５≦ｍ≦６００、１≦ｎ≦４５、０≦ｑ≦２００、１０≦ｍ＋ｎ＋ｑ≦６００、０．０４≦ｎ／（ｍ＋ｎ＋ｑ）、ｑ／（ｍ＋ｎ＋ｑ）≦０．８である。）で表されるリン脂質誘導体。

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