本発明は一般式（Ｉ）


に係る化合物に関し、特にプロリンが豊富なペプチドの構造的模倣薬として使用可能であり、タンパク質のＰＲＭ結合ドメイン（プロリンが豊富なモチーフ結合ドメイン）に結合し得る。本発明はまた、医薬的活性薬剤としての前記化合物の使用、ならびに細菌性疾患、神経変性疾患および腫瘍を治療するためのこれらの医薬的活性薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

タムスロシンもしくはレトロゾールまたはその製薬学的に許容される塩、誘導体、異性体、多形体、溶媒和物、水和物、類似体、鏡像異性体、互変異性型、またはこれらの混合物である活性物質と、１種以上の製薬学的に許容される添加剤とを含む新規な注射剤組成物が提供され、この組成物は好ましくは、投与前に水性、水−アルコール性または油性の液状賦形剤で任意に再構成可能な生分解性マイクロ粒子またはナノ粒子に製剤化される。本発明の新規な注射剤組成物は、好ましくはｉｎ ｖｉｖｏ投与時にデポ剤を形成する組成物であり、タムスロシンまたはレトロゾールを長期間持続的に放出するｉｎ ｓｉｔｕゲル化組成物もしくはインプラント組成物の形態である。このような新規組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物が、本明細書で開示されている。また、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤も記載されている。その化合物の製剤方法が、開示されている。また、その化合物を含むような医薬的組成物も、開示されている。単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、miR-143によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するため、miR-143を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するため、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するため、および/または患者を適切なmiRNAによって治療するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

化合物１−［１−（｛［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］アミノ｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イド液体製剤を含む、ポリエチレングリコール、Ｔｗｅｅｎ（ポリソルベート８０）、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＥＬ（ポリオキシル３５ヒマシ油）、プロピレングリコールおよび任意選択により水を含んで、生物学的利用度および安定性が驚異的に改善され、片頭痛および群発頭痛を含む状態の治療に有用な軟または硬ゼラチンカプセルの中に充填することができる。 （もっと読む）

【課題】バリア機能の高い部位においてもＮＦκＢデコイを皮膚内部まで効率良く送達でき、即効性に優れるとともに、安全性が高く容易に製造可能な医薬製剤を提供する。
【解決手段】生体適合性高分子をナノ単位の大きさの粒子（ナノスフェア）とし、ＮＦκＢに結合して活性化を抑制するＮＦκＢデコイをナノ粒子表面に担持させたものを用いて医薬製剤とする。ナノ粒子の細胞内への浸透により、ＮＦκＢデコイを疾患部位にまで到達させるとともに、ナノ粒子表面からＮＦκＢデコイを放出させて疾患部位特異的に効率良く導入することができる。 （もっと読む）

本発明は、虚血症の治療および予防に有用な血小板凝集阻害薬、例えば、シロスタゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を提供する。本発明は、血小板凝集阻害薬および少なくとも１つの表面安定剤を含むナノ微粒子状粒子を含む組成物を提供する。そのナノ微粒子状粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒径を有する。本発明は、さらに、血小板凝集阻害薬またはそれを含むナノ粒子を、パルス様式または連続様式で送達する組成物を提供する。 （もっと読む）

緑内障またはその進行を治療または予防するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを含んでいる。この組成物は追加の抗炎症剤を含むことができ、局所的な適用用、注射用、埋め込み用の製剤にすることができる。この組成物は、眼内圧を低下させるための別の治療手段と組み合わせて使用してもよい。
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本発明は、好ましくはオピオイドである少なくとも１種の鎮痛薬を有する医薬組成物を含む、ヒトまたは動物の身体に皮膚表面を通して薬物を送達するのに適切な無針薬物送達デバイスに関する。本発明は、ヒトまたは動物の身体に皮膚表面を通して薬剤を注射するのに適切な無針薬物送達デバイスにおける、好ましくは少なくとも１種のオピオイドである少なくとも１種の鎮痛薬の使用にも関する。さらに本発明は、無針薬物送達デバイスを使用して、ヒトまたは動物の身体に、好ましくはオピオイドである少なくとも１種の鎮痛薬を注射することによって、突出痛を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン形成のプロセスに作用し、ほぼ均一な色素沈着の場合に、皮膚、体毛、もしくは頭髪を漂白し、それらの色素沈着を減少させる、また、皮膚の色素過剰症（すなわち、皮膚が不均一な色素沈着を示すとき）と闘うような脱色剤を提供する。
【解決手段】特定のオリゴヌクレオチド配列および/または、その誘導体の取得。これらのオリゴヌクレオチド配列は、チロシナーゼをコードする遺伝子もしくは遺伝子産物、またはチロシナーゼ関連タンパク質１（ＴＲＰ−１）をコードする遺伝子もしくは遺伝子産物と特異的にハイブリダイズできる。また、これらのオリゴヌクレオチド配列は化粧用組成物または皮膚病用組成物における脱色剤または漂白剤として使用され得る。 （もっと読む）

癌患者を治療する方法が提供される。前記の方法は、高い活性を有する白金化合物製剤を患者の気管に投与するステップを含む。また、高い活性を有する脂質白金化合物製剤を治療を必要とする患者に投与することによって、白金化合物製剤を患者に投与する治療回数を減らす方法を提供する。
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【課題】 カテキン類の着色を抑制する方法、並びにカテキン類の着色が抑制されたハイドロゲル粒子の提供。
【解決手段】 カテキン類に、カテキン類と水不溶性の複合体を形成する水溶性ポリマーを添加する、カテキン類の着色抑制方法、並びにカテキン類と、カテキン類と水不溶性の複合体を形成するポリマーとの水不溶性複合体を含有するハイドロゲル粒子。 （もっと読む）

本発明は、薬理学、医薬および医薬品化学の分野に属する。本発明は、オストワルド熟成を減少させた、実質的に水不溶性の医薬品物質（ドセタキセルなど）の、水系媒体中に分散した固体ナノ粒子から構成される新規な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症の治療及び予防に有用なセファロスポリンを含む組成物の提供。
【解決手段】セファロスポリンを含み、直径約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有する粒子、及び少なくとも１種類の表面安定剤を含む、安定なナノ粒子状組成物。前記組成物を含み、患者へ投与すると、セファロスポリンを二峰性、多峰性又は連続態様で送達する、調節放出型の医薬組成物。さらに、上記組成物を投与することを含む、細菌感染症を予防及び／又は治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、ナノ分散物の抗寄生虫薬剤に関し、少なくとも1種の非水溶性抗寄生虫薬剤および水溶性担体材料を含む組成物を提供し、前記非水溶性抗寄生虫薬剤（好ましくはアルテミシニンタイプの薬剤またはキニーネタイプの薬剤）は1000nm未満のナノ分散形態のピーク直径を有するナノ分散形態で担体物質中に分散される。本発明はさらに、非水溶性抗寄生虫薬剤及び水溶性担体材料の水性分散物を提供し、前記抗寄生虫薬剤が1000nm未満のナノ分散形態のピーク直径を有するナノ分散形態である。本発明はさらに、非水溶性抗寄生虫薬剤及び水溶性担体を含む抗寄生虫組成物の調製方法であって、a)抗寄生虫薬剤用の非水混和性溶媒における、同じ抗寄生虫薬剤の溶液、および担体の水性溶液を含むエマルションを提供するステップ、あるいは少なくとも1種の非水溶媒、任意選択で水、混合物に可溶である水溶性担体材料、および混合物に可溶である非水溶性抗寄生虫薬剤を含む混合物を提供するステップ、ならびに、b)担体中の実質的に無溶媒の抗寄生虫薬剤のナノ分散物を得るために、エマルションを乾燥し（好ましくは噴霧乾燥によって）、水および非水混和性溶媒を除去するステップのいずれかを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ろ過性及び粒子径特性に優れ、生体への投与に適したＣＳ・鉄コロイド製剤を提供する。
【解決手段】ＣＳ又はその塩にＣＳ分解酵素を作用させることによって得られる画分に、第二鉄塩及びアルカリ金属水酸化物を接触させることによってＣＳ・鉄コロイド製剤を製造する。
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本発明は、改善された生物学的利用能を有するナノ粒子状のポサコナゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を目的とする。組成物のナノ粒子状のポサコナゾール粒子は約2000 nm未満の有効平均粒子径を有し、ならびに真菌感染および関連疾患の予防および処置に有用である。ポサコナゾール粒子は、非経口投与剤形として製剤化することができる。 （もっと読む）

【課題】 核酸等の細胞導入と細胞内での効率的なリリース能を有する新規なデリバリー技術を提供する。
【解決手段】 アンチセンスDNA、CpG DNA等の核酸を、多糖およびカーボンナノチューブとともに３元複合体を形成させる。得られる水溶性の該複合体は、細胞内に導入された後、近赤外線光の照射によってカーボンナノチューブを発熱させ、核酸をリリースさせることが可能である。多糖としてはβ-1,3-グルカン（例えばシゾフィラン）が好適に使用される。 （もっと読む）

【課題】ラムノリピド類を治療薬の活性成分として使用してアルツハイマー病を治療する方法に関する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹はＨまたはα−Ｌ−ラムノピラノシル；
Ｒ²はＨまたは−ＣＨ（Ｒ⁴）−ＣＨ₂−ＣＯＯＨ；
Ｒ³は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビル；
そして Ｒ⁴は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビルである］で表されるラムノリピド類の一以上を活性成分として含有するアルツハイマー病の治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】水に難溶又は不溶である医薬品の薬効成分を、不純物を混入させることなく確実にナノ粒子化することが可能であり、人体への投与に適した薬効成分ナノ粒子分散液を得ることができる方法を提供すること。
【解決手段】水に難溶又は不溶である医薬品の薬効成分を貧溶媒中に混入して懸濁液とした後、該懸濁液に対してレーザーを照射することにより、懸濁液中の薬効成分を粉砕してナノ粒子化することを特徴とする薬効成分ナノ粒子分散液の製造方法。 （もっと読む）