本発明は、生物学的利用能が改善されたクラリスロマイシンなどのナノ粒子マクロライド又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子マクロライド粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、感染症および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

一方が他方を著しく置換することなく、いずれかの活性薬物の最初の有効性を阻害することなく、１つの樹脂粒子と抱合した同じイオン電荷の２種の異なる活性薬物を含む複合医薬製剤。また、複数の活性薬物−樹脂抱合体の製造方法、及び複数の活性薬物−樹脂抱合体からの薬学的に活性な薬物の組合せのｉｎ ｖｉｖｏにおける放出方法。
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本発明は、ポリオール若しくはポリマーに複合された貴金属ナノ粒子およびナノワイヤの組成物および製造方法を包含する。本発明は、細菌、ウイルスおよび真菌に対する銀ナノ粒子の殺生物特性を利用するための身体保護製品のような広範な製品への貴金属ナノ粒子の組み込みを可能にする。
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本発明は、改善されたクロピドグレルの生物学的利用能を有する、ナノ粒子クロピドグレル及びアスピリンの配合物又はその塩もしくは誘導体を含む組成物を対象とする。本組成物のナノ粒子クロピドグレル粒子、及び任意でナノ粒子アスピリン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、血小板凝集によって誘発される症状の予防及び治療に有用である。また、クロピドグレル及びアスピリン粒子は、制御放出高分子コーティング又はマトリクス薬物送達系としても製剤化されうる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善されたナノ粒子アゼニルニジピンまたはその塩または誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子アゼニルニジピン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、高血圧症および関連疾患の治療において有用である。

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本発明は、より速い薬物利用可能性の発生を提供する、溶解速度が改善された、少なくとも1種のナノ粒子H1ヒスタミン受容体アンタゴニスト、例えば、エバスチンまたはその塩または誘導体を含む組成物に関する。ナノ粒子H1ヒスタミン受容体アンタゴニスト、例えば、エバスチンの粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、季節性および通年性のアレルギー性鼻炎ならびに関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

特許請求の範囲に記載した方法によれば、高い生物学的な意味を有するバランスの取れた作用物質または必須物質の濃縮物についてのナノスケール調製が可能である。本発明は、吸着または吸収段階と制御された脱着段階との組合せに基づく。吸着または吸収段階では、作用物質種が、ナノスケールの形態で基本的に生成される。脱着段階では、収着剤、およびそれに平行して収着された種が、酸／塩基反応の結果として放出される。このナノスケールの作用物質または必須物質は、特に経口的使用の形態での、使用者による摂取または使用の直前に放出されまたは活性化される。特許請求の範囲に記載した方法によれば、濃縮された形態で高いレベルの生物学的利用能を有する、植物および／または動物由来の必須物質の調製が可能である。特許請求の範囲に記載した装置によれば、反応成分の適切な組合せができ、使用者が、目標を定めたやり方で、先験的に不安定なナノスケールの作用物質種または必須物質種を、摂取または使用の前に放出するのを可能にする。特許請求の範囲に記載した装置は、最適な溶解性を達成するために、特定の手順でその成分が混合されなければならない液体および飲料を調製するのに適する。
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本発明は、改善された生物学的利用率を有するナノ粒子状のビタミンＫ２を含む組成物を対象とする。本組成物のナノ粒子状のビタミンＫ２の粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有し、骨粗鬆症の予防および治療において有用である。本発明はまた、実施の際に、薬物をパルス型、または、多モードで送達する、骨粗鬆症を予防および治療するためのビタミンＫ２またはナノ粒子状のビタミンＫ２を含む制御放出組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態プロファイルが改善され、かつ摂食／絶食の変動性が減少したメシル酸イマチニブ、またはその塩または誘導体のナノ粒子組成物に関する。この組成物のナノ粒子メシル酸イマチニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、慢性骨髄性白血病、消化管間質腫瘍、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

本発明の目的は、キシログルカン構造を有する０．０５〜５重量％の天然の精製ポリマーおよび１０〜７０重量％のグリセロールを含有する水溶液からなる粘膜付着性の制御放出製剤である。このような製剤は、保湿剤および柔軟剤または医薬放出系として、ヒト粘膜、例えば、鼻粘膜、口腔粘膜および膣粘膜などへの適用に適する。本発明のさらなる目的は、粘膜付着性の制御放出製剤を活性成分および賦形剤とともに含有する、ヒト粘膜への適用に適した医薬製剤および医療用デバイスである。 （もっと読む）

本発明は、危機下の患者における真菌感染の再発または真菌の重感染を予防するために有用な調合物の製造のためのアスコルビン酸またはその生理学的に許容できる塩を含有する組成物に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患の治療に有用な（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸またはその塩１当量に対し、弱酸の金属塩や金属水酸化物によって供給される塩基性金属イオンを約１〜約５当量含有し、その他の添加剤を含んでいてもよい薬剤に関する。本発明の薬剤は、静脈内投与に適したｐＨを有し、かつｐＨの変動に耐性があり、さらに輸液に希釈しても白濁しない高濃度の薬剤であり、任意の溶解液および／または希釈液を用いることにより注射剤等を調製することができる。 （もっと読む）

生物活性物質を送達するための生体内分解性組成物は、酸化デキストラン溶液と、ジヒドラジド、生物活性物質、および場合によって、反応混合物のｐＨを６以下にするのに十分な量のｐＨ調整剤を含む固体の混合物とを含む反応混合物の反応生成物である。該組成物は、生物活性物質の組成物からの放出を制御するための放出剤を含むことができる。したがって、酸化デキストラン溶液を含む反応混合物の第１の一定分量と、ジヒドラジド、生物活性物質、および反応混合物のｐＨを６以下にするのに十分な量で存在する固体酸からなる固体の混合物を含む反応混合物の第２の一定分量とを提供し、反応混合物を身体部位に導入することにより、固化した薬物送達用生体内分解性組成物をｉｎ ｓｉｔｕで形成させることによって、生物活性物質を、それを必要とする身体部位に投与することができる。本発明は、反応混合物の第１および第２の一定分量を使用直前に混合できるように、それらをそれぞれ含むダブルシリンジからなるキットの形態で提供されうる。 （もっと読む）

本発明は、カルバモイル結合を介して少なくとも一つのポリアルキルアミン鎖を有するスフィンゴイド骨格を含むスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の、核酸分子の捕捉剤としての使用に関する。また本発明は、標的細胞への核酸分子のデリバリーのための薬学的組成物を調製するためのスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の使用を提供する。更なる側面において、本発明は、標的細胞に核酸をトランスフェクションするための方法であって、前記標的細胞を、核酸分子と会合したスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体と接触させ、これにより前記標的細胞に前記核酸分子をトランスフェクションすることを含む方法を提供する。本発明の他の側面は、前記抱合体を含む薬学的組成物、前記抱合体を利用した治療方法、並びにキットに関する。本発明の好ましい抱合体は、Ｎ−パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル−１−カルバモイルスペルミンである。
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高体温による処置のための注射可能な処方物は、液体キャリア、および２０ｎｍを超えない平均直径を有する熱発生超常磁性鉄酸化物ナノ粒子を含む。この注射可能な処方物は、体液または組織との接触に際し、インサイチュで高体温固形または半固形インプラントを形成し得る。この高体温固形または半固形インプラントは、高体温によって腫瘍または変性椎間板疾患を処置するために有用であり得る。本発明のインプラントは、外部磁場への曝露に際し、繰り返して加熱され得る。
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【課題】カチオン性粒子によるdsRNAのベクター化、および局所使用を提供する。
【解決手段】界面活性剤ミセル、ブロックまたは非ブロックポリマーミセル、カチオン性リポソームおよびニオソーム、カチオン性オレオソームおよびカチオン性ナノエマルジョン、ならびにカチオン性の有機または無機粒子およびナノカプセルから選択されるカチオン性粒子によるdsRNAのベクター化に関し、また、少なくとも1のdsRNAおよび少なくとも1のカチオン性粒子の結合を含む皮膚、粘膜、または眼に対する局所用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法に関する。過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規な複素環式誘導体、その薬学的に許容される塩、およびその医薬組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。
【化１】

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