Fターム[4C086MA31]の内容
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Fターム[4C086MA31]に分類される特許
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糖鎖関連遺伝子、およびその利用
【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるN−アセチルガラクトサミンの4位または6位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。
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3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)の3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。
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平滑筋弛緩剤
【課題】血流の滞りによる循環障害、血圧の上昇、前立腺肥大による排尿障害、膀胱の収縮による頻尿等に対して有用な平滑筋弛緩剤、及び当該平滑筋弛緩剤の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】イソサミジンを有効成分として含有する平滑筋弛緩剤、当該平滑筋弛緩剤を含む食品又は飲料、当該平滑筋弛緩剤の製造方法、及び当該平滑筋弛緩剤の有効成分であるイソサミジンの製造方法を提供する。本発明の平滑筋弛緩剤は、血管機能の改善、及び平滑筋の収縮によって引き起こされる疾患の予防や治療に有用である。
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‘HSP70相互作用タンパク質C末端’(CHIP)に対する天然アンチセンス転写産物の阻害によるCHIP関連疾患の治療
本発明は、特に‘HSP70相互作用タンパク質C末端’(CHIP)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘HSP70相互作用タンパク質C末端’(CHIP)の発現および/または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにCHIP発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 (もっと読む)
タウプロテインキナーゼ1阻害剤としてのピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化1】
[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R1は、水素原子またはC1〜C3アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC1〜C6アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R2は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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腫瘍血管新生阻害剤
【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤;及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。
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コンホメーションを固定された、合成マクロ環化合物
コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され:明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式(I)のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)、及びプロスタグランジンF2A受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害;片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患;緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストとしての化合物
本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、LPA依存性またはLPA介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)
新規クロメン化合物、その製造方法、およびそれを含有する医薬組成物
【課題】D3ドーパミン性レセプターについて優先的なアンタゴニスト活性を有し統合失調症その他の精神病や付随する記憶障害などに効果のある化合物、製造法、医薬の提供。
【解決手段】下記式(I):
[式中、R1およびR2は一緒になって、4位にN置換したシクロヘキシル基を形成]で示される新規クロメン化合物、製法及び医薬。
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シス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体
【課題】有害生物防除剤である新規なシス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体、その複数の製造方法及その使用の提供。
【解決手段】下記式で例示されるシス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体、該誘導体の製造方法及有害生物防除剤としての使用。
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DP2受容体アンタゴニストの眼の医薬組成物
本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP2受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 (もっと読む)
サ−チュイン(SIRT)への天然アンチセンス転写物の阻止によるサ−チュイン(SIRT)関連疾患の治療
本発明は、特に、サ−チュイン(SIRT)の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることでサ−チュイン(SIRT)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。さらに、本発明は、サ−チュイン(SIRT)の発現に関連する疾患及び障害の治療における、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの識別およびそれらの使用に関する。 (もっと読む)
オリゴマー−オピオイドアゴニスト抱合体
本発明は、オピオイドアゴニスト、ヒドロキシコドン(オキシコドン)、およびヒドロコドン(ジヒドロコデイπオン)がポリ(エチレングリコール)オリゴマーに共有結合している抱合体を提供する。本発明の抱合体は、任意の数の投与経路によって投与されると、PEGオリゴマーに結合していないオピオイドアゴニストの特徴とは異なる特徴を呈する。本願の化学的に修飾されたオピオイドアゴニストは、(とりわけ)創薬、薬物療法、生理学、有機化学、および高分子化学の分野における適用に関連する、および/または適用を有する。 (もっと読む)
PI3Kインヒビターでの肝障害の処置
本発明は、PI3Kアイソフォーム、特にδアイソフォームを阻害する化合物を投与することによって、特定の肝障害を処置する方法を提供する。本発明は、これらの方法および手法がこれらの処置を受けるのに特に適している被験体を同定するのに有用である具体的な化合物をさらに提供する。本発明は、肝障害、特にPtenが低発現または変異したものの処置に有用な化合物を提供する。本発明に従って予防および/または処置され得る状態としては、例えば、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝脂肪症、硬変症、肝炎、肝臓腺腫、インスリン過敏症、およびヘパトームのような肝臓がん、肝臓細胞腺腫および肝細胞癌が挙げられる。本発明は、これらの処置におそらく応答する患者を同定する方法をさらに提供する。 (もっと読む)
グリシントランスポーター阻害物質
本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式[I]で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。
【化1】
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オートタキシン阻害剤としての複素環式化合物
式(I)で表され、式中R、R1、R2、X、X1、Y、Y1、Q、E、n1およびn2は請求項1に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。
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プロテインA(SpA)変種に関連する組成物および方法
開示されるのは、毒素非産生性プロテインA (SpA)変種を用いて黄色ブドウ球菌(Staphylococcus)感染を処置または予防するための方法および組成物である。 (もっと読む)
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤
【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式
[式中、
ZはN、又はC−R2を表し、
Xは、
N−R3、O、又はSを表し、
Yは、
C−R4、又はNを表し、
R1は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
R2は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
R3は、水素原子、又は置換基を表し、
R4は、水素原子、又は置換基を表し、
環Aは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Bは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。
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副腎皮質ステロイド合成を阻害しないエトミデート類似体
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1はL1C(O)OTまたはL1C(O)OL2C(O)OTであり;R2は、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、またはR1であり;nは0〜5の整数であり;各R3は独立してハロゲンまたはR2であり;R4およびR5は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF3であり;L1およびL2は各々独立して、結合、置換または非置換のC1〜C10アルキレン、C2〜C10アルケニレン、またはC2〜C10アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。
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アデノシンA2aレセプターアンタゴニストの使用
【課題】錐体外路症候群(EPS)、失調症、不穏下肢症候群(RLS)もしくは睡眠時周期性四肢運動(PLMS)の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンA2aレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群(EPS)、失調症、不穏下肢症候群(RLS)、もしくは睡眠時周期性四肢運動(PLMS)処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。
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