【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、虚血および虚血再灌流傷害後の心臓リモデリングに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。これらのｍｉＲＮＡのサブセットは、虚血事象後、短期間のうちに調節され、これらのｍｉＲＮＡがその後の病理学的事象の誘導において重要な役割を果たすことを示している。心筋虚血および虚血再灌流傷害の治療または予防としてのこれらの同定されたｍｉＲＮＡの調節を記載する。 （もっと読む）

結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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本発明は、使いやすさが改善されるように設計されたメサラミン直腸坐剤に関する。本発明の一実施形態は、メサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲である。本発明のなお別の実施形態は、約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）を有するメサラミン、および３２〜３５．５℃の上昇融点を有するハードファットを含むメサラミン直腸坐剤である。なお別の実施形態は、メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、メサラミン粒子は約０．１ｍ^２／ｇ〜約２．８ｍ^２／ｇ（たとえば、約０．１ｍ^２／ｇ〜約１．３ｍ^２／ｇ）の表面積を有するメサラミン直腸坐剤である。また、メサラミン坐剤を調製する方法、およびメサラミン坐剤で処置する方法も提供する。本発明はさらに、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃およびパドル回転数１２５ｒｐｍでＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ ＃２によりその溶解を測定することにより、１ｇのメサラミン坐剤などメサラミン直腸坐剤の溶解パラメーター（溶出速度など）を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩；このような化合物を含有する組成物；発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導；細菌増殖の阻害法；細菌感染の治療法、予防法または制御法；このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物；ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
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本発明は、１５％〜５０％の１−６グルコシド結合；２０％未満の還元糖含有量、５未満の多分子指数；Ｍｎ数４５００ｇ／モル未満の平均分子量を有する多糖と、ヒトまたは動物において、ストレス、不安および抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための少なくとも１つの活性薬剤との混合物を含む組成物に関する。本発明はまた、ヒトまたは動物において、ストレス、不安または抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための前記多糖の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞（まとめてＮＳＣと称する）に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など）の予防または処置のための方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明によれば、抗凝血薬として使用するための、式(I)の化合物[R¹、R²、R³およびnは、本記述において示す意味を有する]または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、約３５００および１７２７ｃｍ^−１における特徴的な比較的ブロードなピークならびに約２９７０および２９３８ｃｍ^−１における特徴的なピークを示す赤外線パターンを有するアモルファス非晶質ガラス形態（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０−トリヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１１−｛［３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル］オキシ｝−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１３−イル２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｌ−リボ−ヘキソピラノシドまたはアジスロマイシンに関する。本発明はさらに、無水、一水和または二水和アジスロマイシンを選択する工程；前記アジスロマイシンの温度を、その融点を超えるように上昇させる工程；および前記溶融物の温度を、比較的増加した溶解度を有するアモルファス非晶質ガラス形態（ＩＩ型）のアジスロマイシンがその構造安定性を減少させることなく固化するように十分に低減させる工程を含む、アジスロマイシンの溶解度を増加させる調製方法に関する。
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その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む、式１
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは本開示において定義される通りである）
の化合物が開示されている。また、式１の化合物を含有する医薬組成物、および治療的に有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、脂肪酸アミドヒドロラーゼ活性により仲介される疾患または状態の治療方法も開示されている。
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癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。 （もっと読む）