【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】性行為中におけるＨＩＶ伝染および／または感染のリスクを低下させる、抗菌活性を有する化合物の処方の提供。特に、抗−ＨＩＶ特性を有する化合物の処方の提供。
【解決手段】局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、下記構造の［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用。
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【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】ボルテゾミブ耐性を克服するための療法を提供することを課題とする。
【解決手段】腫瘍性疾患患者における腫瘍性疾患を治療するための医薬であって、式（Ｉ）：（式中、Ｘはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素から成る群から選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該腫瘍性疾患が少なくとも１つの他の化学療法剤に耐性である、医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ａｒ１及びＡｒ２は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。）で表される化合物又はその塩、または一般式（II）


〔式中、Ａｒ３及びＡｒ４は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）またはＪＡＫ経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】５−フルオロ−Ｎ２−（４−メチル−３−プロピオニルアミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−（プロピ−２−イニルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】粘膜面に対しても生体付着性を示し、かつ所望の表面との接触により付着性を示すようになる低粘度前製剤として調合することができる局所製剤の提供。
【解決手段】ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤で、少なくとも１種の生理活性物質が溶解または分散している。 （もっと読む）

【課題】 眼疾患、例えば後眼疾患の治療のために、長期間、所望の後眼領域または部位において治療薬剤レベルを維持できるように、治療用薬剤を送達できる炎症媒介眼疾患の治療用生侵食性インプラントを提供する。
【解決手段】 炎症媒介眼疾患の治療用生侵食性インプラントであって、（a）第一活性剤および第一生侵食性ポリマーをブレンドして、第一活性剤ポリマー混合物を形成する工程、（b）第二活性剤および第二生侵食性ポリマーをブレンドして、第二活性剤ポリマー混合物を形成する工程、（c）第一および第二活性剤ポリマー混合物を共押出して、第一および第二領域を含有する生侵食性インプラントを形成する工程によって製造され、第一領域が第一活性剤ポリマー混合物を含有し、第二領域が第二活性剤ポリマー混合物を含有し、第一および第二領域が異なる活性剤放出特性を有する生侵食性インプラント。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘプリン作動性受容体、より詳細には、Ｐ２Ｘ３及び／又はＰ２Ｘ２／３プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ１−６アルキルなどの置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｓアデノシル−Ｌ−ホモシステイン（ＳＡＨ）加水分解酵素を可逆的に阻害するための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、抗出血性ウイルス感染薬、免疫抑制剤、ホモシステイン低下薬、または抗新生物薬と併用され得る。本発明の組成物および方法は、出血性ウイルス感染、自己免疫疾患、自家移植片拒絶、新生物、高ホモシステイン不全症（ｈｙｐｅｒｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅｕｒｉａ）、循環器病、脳卒中、アルツハイマー病、または糖尿病の予防および処置に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】ＨＩＶなどの変異しやすく多様性の高いウイルスに対しても優れたＲＮＡ干渉効果を発揮し、またヌクレアーゼ耐性及び細胞内導入効率の高い、人工二本鎖核酸の提供。
【解決手段】特定の塩基配列において１〜数個の塩基が置換、欠失もしくは付加された塩基配列からなる標的塩基配列の少なくとも１５塩基の連続する塩基配列に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のアンチセンス鎖核酸と、当該アンチセンス鎖核酸に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のセンス鎖核酸とからなり、かつアンチセンス鎖またはセンス鎖中の少なくとも１個のシトシンを２環状シトシン誘導体に置換した人工二本鎖核酸。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する新規２−アミノプリン類および使用方法の提供。
【解決手段】下記式（１）および（２）を有するウイルスに対し活性である化合物。


（式中、Ｂは６位でＮＨＲ_１、ＯＲ_２もしくはＳＲ_３で置換されなくても若しくはされていてもよい２−アミノプリン−９−イルであり；Ｒ_１は、ヒドロキシ、ハロ、アミノによっては置換されてよいアルキル、アルケニルおよびＣ_４−１８シクロアルキル等；Ｒ_２は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいＣ_２−１８アルキル、アルケニル、およびシクロアルキル等；ならびにＲ_３は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル等を示す） （もっと読む）

【課題】 患者の承諾を促し、それによりオピオイドアゴニストで治療されるべき患者に
おけるオピオイドアゴニスト治療の効力を増加させること。
【解決手段】 オピオイドアゴニスト；オピオイドアンタゴニスト；および制御放出材料
を含む制御放出投与形は、投与間隔中に上記オピオイドアゴニストの副作用を弱めるのに
有効な量の上記オピオイドアンタゴニストと共に、鎮痛的またはサブ鎮痛的な量のオピオ
イドアゴニストを放出する。該投与形は、ヒト患者に投与されたときに少なくとも約８時
間無痛覚を供する。別の実施態様では、投与間隔中に放出されるアンタゴニストの用量は
、オピオイドアゴニストの鎮痛効能を高める。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】エクオールを含有し、食品素材、医薬品素材、又は化粧品素材等として有用な大豆胚軸発酵物を提供する。
【解決手段】ダイゼイン配糖体、ダイゼイン、及びジヒドロダイゼインよりなる群から選択される少なくとも１種のダイゼイン類を資化してエクオールを産生する能力を有する微生物を用いて、大豆胚軸を発酵させることにより、エクオール含有大豆胚軸発酵物を製造する。 （もっと読む）

【課題】望ましくない副作用を最小限にしながら、性的欲求および性行為を減少させ得る膣の問題、より詳細には膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害の処置の効果的な方法を提供する。
【解決手段】 閉経後の女性において膣の固有層および／または筋層に影響を及ぼす問題となる可能性を処置または低減するための医薬組成物であって、前記問題が膣委縮、萎縮性膣炎、膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害であり、組成物全体の重量に対し２重量％以下のデヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロンおよびアンドロスト−５−エン−３β，１７β−ジオールから選ばれる少なくともいずれかの性ステロイド前駆体と、医薬的に許容可能な賦形剤、希釈剤または担体を含む、膣適用のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 製剤化されていないミソプロストールと比べて安定性の増加を示すＰＧＥ₁製剤、特に室温での貯蔵安定性を増加した固体状態のミソプロストール製剤を提供する。
【解決手段】 固形ポリウレタンヒドロゲル中の合成プロスタグランジンＰＧＥ₁類似物（例えば、ミソプロストール）からなる坐薬あるいはペッサリーのような医薬デリバリーデバイス。ポリウレタンは直鎖状かまたは架橋のいずれかである。 （もっと読む）