本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




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【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

本開示は、活性化ビタミンＤ₃化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１−デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 （もっと読む）

口腔用組成物に感光性色素として一般的に安全とみなされる（ＧＲＡＳ）色素を使用することによって、有効な抗菌性および抗炎症性を提供することができる。実施態様としては、感光性色素を含む口腔ケア組成物、本組成物の製造方法、本組成物の使用方法、および、本組成物と光照射装置とを含むキットが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、妊娠可能年齢の女性において、避妊とさらなる健康上の利益を確実にし、閉経後女性において、ホルモン療法とさらなる医学的な利益、例えば、血栓症のリスクを低下する可能性を提供する組成物及び方法を開示する。アンドロゲン効果もエストロゲン効果もグルココルチコイド効果もない、強力なプロゲステロン作用剤及び排卵抑制剤としてＮＥＳを含み、特定の一日量としての非経口的な経皮投与のためにエストラジオールと組み合わせて製剤化されている前記組成物。
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結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５から約９：６の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５ないし約９：６の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染、特に細菌性バイオフィルム感染の治療のために酢酸を利用する創傷治療製品、装置及び方法に関する。特に、本発明は、酢酸を含む創傷治療製品に関し、ここでこの製品は、少なくとも１つの抗菌化合物；パッドに接続されている送達手段に接続された容器を有する送達システムであって、該容器は酢酸を含む組成物を有し、該パッドは自己接着性物質を有する、送達システム；包帯剤及び接着性膜を有するキットであって、該包帯剤は酢酸を含む組成物を含む、キット；ａ）酢酸を創傷に適用する、ｂ）創傷に陰圧をかけることを含む、創傷の治療方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ簡便に用いることができる、ヒト等の哺乳類におけるヒアルロン酸産生能を促進させるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤を提供する。
【解決手段】コロナリックアシッドからなるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤。 （もっと読む）

本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、約３５００および１７２７ｃｍ^−１における特徴的な比較的ブロードなピークならびに約２９７０および２９３８ｃｍ^−１における特徴的なピークを示す赤外線パターンを有するアモルファス非晶質ガラス形態（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０−トリヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１１−｛［３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル］オキシ｝−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１３−イル２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｌ−リボ−ヘキソピラノシドまたはアジスロマイシンに関する。本発明はさらに、無水、一水和または二水和アジスロマイシンを選択する工程；前記アジスロマイシンの温度を、その融点を超えるように上昇させる工程；および前記溶融物の温度を、比較的増加した溶解度を有するアモルファス非晶質ガラス形態（ＩＩ型）のアジスロマイシンがその構造安定性を減少させることなく固化するように十分に低減させる工程を含む、アジスロマイシンの溶解度を増加させる調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 （もっと読む）