【課題】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供する。
【解決手段】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物と脂肪酸系イオン液体を使用することによって、皮膚透過性の高い外用剤を作製することができた。特に、ＫＲＨ−３１４８（酒石酸塩）は、作用効果が強いものの経口吸収性が良好でないので、他の投与経路が検討された。当該化合物は結晶性が高く非水系有機溶媒に難溶であり、外用剤化は困難であったが、脂肪酸系イオン液体を使用することにより、高濃度で溶解させることが可能となった。そこで、この脂肪酸系イオン液体溶液を用いて外用製剤化を図り、その結果、経口吸収性を上回る経皮吸収性を持った外用剤を見出すことができた。これにより、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供することができた。 （もっと読む）

【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株ＬＬ−Ｃ３１０３７およびＢＤ２４０の発酵を使用した、式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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【課題】分散液に分散した銀ゼオライトとクエン酸の２液の全てが混合されて、２分間経過して銀イオンが生成でき、且つ銀ゼオライトとクエン酸及び吸液シートを包装できる抗菌パックシート包装体を提供する。
【解決手段】本発明の抗菌パックシート包装体は、パックシート包装体が、易破壊性ブリスターパックにクエン酸水溶液を貯蔵し、吸液シートの内部にＡ型銀ゼオライトを粉末の状態で含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ドーパミン放出の減少を特徴とする病気の治療法を提供する。
【解決手段】本発明は、ドーパミン及び他の神経伝達物質の分泌を増加させる方法、及び、ドーパミン及び他の神経伝達物質の減少を伴う病気（例えば、パーキンソン病）を治療する又は前記病気の発生率を減少させる方法であって、患者にウリジン又はそのソースを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、パーキンソン病を治療する又はパーキンソン病の発生率を減少させるための組成物であって、ウリジン、ウリジン１リン酸、又はそのソースを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛、特に神経因性疼痛の一般的治療方法の提供。
【解決手段】アルファ−２−デルタリガンドであるプレガバリンと、ベンラファキシン、ベンラファキシンの代謝産物Ｏ−デスメチルベンラファキシン、クロミプラミン、クロミプラミンの代謝産物デスメチルクロミプラミン、デュロキセチン、ミルナシプラン、及びイミプラミンから選択されるデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬を併用すると、相乗的に相互作用して疼痛をコントロールすることができる。 （もっと読む）

【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物（但し、ピタバスタチンを除く）又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
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【課題】乱用者および／または娯楽での薬物使用者による抽出等による乱用を防止するための麻薬性鎮痛剤の経皮薬物送達システムの提供。
【解決手段】アゴニストを含む賦形剤マトリックスを有し、このマトリックスは、アンタゴニストで充填された、離して配された複数の中空繊毛をさらに含む経皮薬物送達パッチ。これにより、乱用者がアゴニストを物理的に取り除こうと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して壊れ、また、乱用者がアゴニストを取り除くために溶媒を使用しようと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して溶解する。その結果として、乱用者が経口摂取、または皮下針注射のためアゴニストを集めようとする試みは妨げられる。また複数の離して配された中空繊毛は、アンタゴニストの放出割合を高めるために、アンタゴニストと関連する放出促進剤をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】薬剤の不正使用、濫用、誤用または流用を防止または思いとどまらせるのに有用な経皮的剤形を提供する。
【解決手段】ポリマー材料中に分散した活性薬剤を含んでなる活性薬剤構成要素であって、近位の皮膚接触面および遠位表面、および前記近位と遠位表面との間を通過する少なくとも１つの溝を有している前記活性薬剤構成要素と、前記活性薬剤に対する拮抗薬を含んでなる逆作用薬剤構成要素と、前記活性薬剤構成要素の前記遠位表面と前記逆作用薬剤構成要素との間に挿入されるバリアとを含んでなる経皮的剤形であって、前記バリアが水、エタノール、エーテル、およびそれらの混合物よりなる群から選択される溶剤に対して浸透性であり、さらに前記バリアが前記溶剤不在下において活性薬剤および逆作用薬剤の拡散に対して不浸透性である経皮的剤形。 （もっと読む）

【課題】アクネ菌などの皮膚常在菌により引き起こされるニキビの予防改善効果及び治療効果に優れ、日常生活のなかで高脂肪食により誘発される肥満、高脂血症や糖尿病などの生活習慣病の改善予防効果及び治療効果に優れ、安定で安価なかつ安全性に優れるリパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】１−イソマンゴスチンを有効成分として含有するリパーゼ阻害剤である。また、上記リパーゼ阻害剤を含有する化粧料、飲食品組成物及び医薬品組成物である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】本発明は、代謝調節型グルタメート受容体（ｍＧｌｕＲ）にてアンタゴニスト活性を有する化合物の新規医薬的使用を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、そう痒状態の処置のための代謝調節型グルタメート受容体（ｍＧｌｕＲ５）受容体アンタゴニスト、特に式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ_５の各可変基は明細書に定義したとおりの意義を有する。〕
の化合物の使用を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ｍｉｒ−２０８−２が患者において過剰発現されている肥大型心筋症に対する医薬組成物の提供。
【解決手段】オリゴヌクレオチド治療剤（ｍｉｒ−２０８−２を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドおよび／または二本鎖オリゴヌクレオチド）をｍｉｒ−２０８−２の調節異常によって惹起される筋疾患および心臓血管障害の処置に使用する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを有効成分とし、外用剤基剤を含有し、下記（１）〜（２）の少なくとも一つの条件を満たしている経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】本発明製剤は皮膚からの吸収性の低い４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることができる。
（１）１回の投与剤中の有効成分含有量が約０.１ｍｇ〜約１０ｍｇである、
（２）大きさが約１ｃｍ^２〜約３００ｃｍ^２である。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物分野における神経障害性炎症及び慢性炎症、又は神経障害性疼痛を特徴とする疾患において、有効性及び安全性の両方において、カプサイシンよりも優れた抗痛覚過敏性の医薬製剤を提供すること。
【解決手段】Ｎ−パルミトイル−バニルアミドが、外因性及び内因性の侵害受容親和的で、且つ炎症誘発性の刺激によって作動される活性化から、ＴＲＰＶ１を脱感作できる。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】メラニン産生抑制剤並びに美白剤を提供する。
【解決手段】アセチレン基を有するアミド化合物を含有するメラニン産生抑制剤および美白剤。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が１００℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 （もっと読む）