【課題】 本発明の目的は不慮の過剰用量吸収に対抗してより高い安全性を使用者に与えるフェンタニルまたはフェンタニル類縁体を含有する経皮治療システムを今回使用可能とすることである。
【解決手段】 本発明は、活性化合物非透過性の裏打ち層、ポリアクリレート系でありフェンタニルまたはフェンタニル類縁の活性剤を含むマトリックス層少なくとも１つ、および、使用前に除去する保護フィルムを含む経皮治療システム（ＴＴＳ）であって、ポリアクリレート重合体が自己接着性を有し、カルボキシル基を含有せず、フェンタニルの飽和溶解度が３〜２０質量％、好ましくは４〜１２、特に５〜１０質量％であり、そして、層が分子的に分散性の溶解した形態において配合された活性化合物少なくとも８０質量％を含有することによって上記課題の解決できるシステムとしたものである。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

一酸化窒素治療を対象に送達するための方法は、一酸化窒素放出剤及びシリカを含む組成物を対象に投与すること、及び該組成物から治療量の一酸化窒素を放出することを含むことができる。 （もっと読む）

【課題】 薬物吸収性及び保存安定性に優れたバレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを提供することを本発明の課題とした。
【解決手段】 バレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを、最内層をポリアクリロニトリル層としたアルミニウム積層シートで包装することによって、薬物バレニクリンの分解化合物の生成が少なく、特に包装体の経時的変色が少ない経皮薬物送達システムの包装体が提供される。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したテープ型経皮吸収製剤を提供する
【解決手段】ビスフォスフォネート及び酸化防止剤を含有することを特徴とするテープ型経皮吸収製剤である。酸化防止剤はビスフォスフォネートに起因する皮膚炎症を抑制するために加えるのであり、亜硝酸ナトリウム、亜硝酸水素ナトリウム、大豆レシチン、メチオニン、グリチルレチン酸、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ビタミンＥ及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体、ベンゾトリアゾール、没食子酸プロピル、メルカプトベンズイミダゾールが有効である。粘着剤組成物は、アクリル酸を５０重量％以上含むアクリル系共重合体と多価アルコールからなる。 （もっと読む）

【課題】費用効率が高く、使用が容易で、皮膚用薬をその対象に投与する際または効果の増強において効力と有効性の高い方法の提供。
【解決手段】皮膚用薬の局所製剤の有効量が宿主に局所投与されて局所投与された皮膚用薬の局所製剤はヒドロゲルパッチで遮蔽されるが、該ヒドロゲルパッチの特徴は薬学的な有効成分を有しないため皮膚用薬を対象に投与することによる、対象の病気を治療する方法。実施するため使用するキット及び方法、組成物は種々の異なる適用において用途を見出せる。 （もっと読む）

本発明は、アポモルフィンおよびアポモルフィンプロドラッグの舌下用製剤、ならびにパーキンソン病、性機能障害、およびそれに伴う抑うつ障害を治療する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


のカチオン性脂質、式Ｉのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 口腔内に存在している電位差を縮小し、虫歯の発生を電気化学的に予防する事。
【解決手段】 口腔内皮および口腔外皮に炭素材料を使用した分極性陽電極を装着し、歯と歯茎間の電位差を縮小して、歯の主成分であるリン酸カルシウムの電離による溶解を抑制し、虫歯の発生を予防する。電極は、活性炭素、骨炭、木炭、黒鉛またはカーボンブラックなどの炭素材料が好ましい材料であった。また好ましい電極の装着法は、口腔内皮には粉末状の炭素材料を充填した柔軟な樹脂配合物を口内に、口腔外皮には炭素のシート状電極を頬またはあごに装着し、電気二重層によるマイナス電荷を口腔内に発生させて、無装着時の口腔内電位差１００〜５００ｍＶを１００ｍＶ以下に縮小して歯と歯の間および歯と歯茎間の電気化学反応を緩慢にする事によって課題を達成した。 （もっと読む）

【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害活性を発揮することによってコラーゲン産生を促進させる化合物を有効成分とし、皮膚のしわ・たるみ等の老化防止・改善に有用なコラーゲン産生促進剤、光老化防止剤および保湿機能改善剤を提供し、並びに該コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤または保湿機能改善剤を含有し、皮膚のしわ・たるみまたは光老化等の老化防止・改善、皮膚の保湿機能の維持改善に有効な皮膚用剤用組成物を提供する。
【解決手段】皮膚の線維芽細胞内のグルタチオン量を減少させるγ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤を有効成分とするものであって、皮膚の線維芽細胞におけるコラーゲン産生を著明に促進させる作用を有する皮膚用剤を提供する。また紫外線ダメージを軽減する皮膚用剤を提供する。また保湿機能改善のための皮膚用剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】８時間に亘る７０％超の活性成分溶解性試験を具備する、少なくとも一種の活性成分を含む持続放出性の生体粘着性粘膜治療システム及びその製造方法の提供。
【解決手段】該生体粘着性治療システムは活性成分の少なくとも５０質量％及び前記タブレットの少なくとも２０質量％を示す多量の天然タンパク質、１０％乃至２０％の親水性ポリマー、及び圧縮賦形剤を含有し、且つ活性成分の局所的有効性を強化するために４％乃至１０％の範囲のアルキル硫酸アルカリ金属及び０．１％乃至１％の範囲の糖一水和物を含有する。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン-1放出の刺激、血管収縮及び破裂した血管からの血液流出の減少よりなる群から選択される少なくとも1以上の一過性で局所性の生理学的応答を達成するための医薬の提供。
【解決手段】β-１→4コンフォメーションで共有結合した50〜150,000個のN-アセチルグルコサミン単糖を含んでなり、前記ポリマーが10,000ダルトン〜30 x 106ダルトンの分子量を有するポリ-β-1→4-N-アセチルグルコサミンポリマー。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７とＲ^８は本願明細書において定義される。）
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式物質、イソキノロン物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連した疾患および状態を治療するための上記化学物質の使用法が本明細書に記載されている。本発明により、例えば、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の本発明のいずれかの化合物と接触させることを含む方法が提供される。本発明により、例えば、ＰＩ３キナーゼに関連した状態を治療する方法であって、有効量の本発明のいずれかの化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）