式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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【課題】肺感染の拡大を制限する処方物を提供すること。
【解決手段】処方物は、ウイルス感染（特に、ヒトにおける結核菌、ＳＡＲＳ、インフルエンザおよびＲＳウイルス、ならびに動物における口蹄疫）のような疾患の感染性を処置するためまたは軽減するための、肺送達について開発されている。肺投与のための処方物は、肺粘液内層液の表面張力および表面弾性のような物理的特性を有意に変える物質（界面活性剤であり得る）および必要に応じて、キャリアを含み得る。処方物は、粉末で投与され得、この粉末の粒子は、基本的に表面張力を変える物質からなる。キャリアは、アルコールのような溶液であり得るが、水溶液も利用され得るか、または物質は、表面特性を変える物質と混合され、粒子を形成する物質であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道塩、急性及び慢性胃炎等の予防及び／又は治療剤として有用な医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】H₂受容体拮抗剤であるロキサチジン及びその薬学上許容されうる塩と防御因子増強剤であるレバミピドとを組み合せた医薬組成物であって、通常の投与量又は少ない投与量（低用量）でも優れた治療効果を発揮し、かつ副作用を低減できる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ペントキシフィリンの便秘の予防または治療するための医薬品の調製における応用、ペントキシフィリンを含む便秘の予防または治療するための医薬品組成物、およびペントキシフィリンを用いて便秘を治療する方法を開示した。本発明は、試験によってペントキシフィリンが便秘、特に機能性便秘を改善することができることを確認した。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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プテロスチルベン：カフェイン共結晶、プテロスチルベン：カルバマゼピン共結晶、プテロスチルベン：グルタル酸共結晶、およびプテロスチルベン：ピペラジン共結晶を含めた、プテロスチルベン共結晶が開示される。プテロスチルベン：カフェイン共結晶は、多形性である。プテロスチルベン：カフェイン共結晶のフォームIおよびIIが、開示される。プテロスチルベン共結晶およびそれらを含有する医薬/栄養補強組成物の治療上の使用もまた、開示される。本開示は、プテロスチルベン共結晶を製造し特徴付けする、多様な方法を提示する。
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式Ｉで示されるような、光学活性な２−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その調製方法並びに医薬の製造における使用を開示する。薬力学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物が血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。薬物動態学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物は体内で薬理活性代謝物に転換され、血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。従って、本発明の化合物は血栓症と塞栓症関連疾患を予防する又は治療するための医薬の調製に有用である。
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本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本願発明は、１ないし４個の酸化窒素（ＮＯ）ドナー基および反応性酸素種（ＲＯＳ）分解触媒を含む、ピペリジン、ピロリジンまたはアゼパン誘導体を用いる、肺高血圧の予防、治療または管理のための医薬組成物および方法を提供する。該方法はさらに、該誘導体を含むナノ粒子を含む水分散性粉末、ならびにその医薬組成物および使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

侵食保護を提供する一方で適切な洗浄性能を維持する抗侵食口腔ケア配合物および方法を開示する。当該抗侵食口腔ケア配合物には、メチルビニルエーテルおよび無水マレイン酸のコポリマーならびに酸性ｐＨにおいてより可溶性になる金属化合物または塩が含まれる。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、抗酸化剤の内在的産生に加えて、その外来的取り込みをも可能にするために、貯蔵安定型で−１８０ｍＶ未満の低酸化還元電位を有する健康増進性抗酸化剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、−１８０ｍＶ未満の酸化還元電位を有する少なくとも１種の健康増進性の分離された抗酸化剤Ａ、および前記抗酸化剤Ａの標準酸化還元電位未満の標準酸化還元電位を有する少なくとも１種の安定化抗酸化剤Ｂを含む組成物に関する。また、本発明の組成物の用途およびその組成物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患の急性増悪期や再燃時において、低栄養状態からの離脱ばかりでなく、炎症状態を緩和させることが可能な炎症性腸疾患用アミノ酸組成物を調製するために添加される炎症性腸疾患用添加剤を提供すること。
【解決手段】本発明の炎症性腸疾患用添加剤は、含硫アミノ酸、トリプトファン、および、分枝鎖アミノ酸のうちの少なくとも２種を含有し、アミノ酸組成物中に添加されるものであり、このものをアミノ酸組成物中に添加したとき、炎症性腸管疾患用添加剤に含硫アミノ酸が含まれる場合、含硫アミノ酸の含有量が５０．０〜１４０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、トリプトファンが含まれる場合、前記トリプトファンの含有量が２１．０〜１２０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、分枝鎖アミノ酸が含まれる場合、前記分枝鎖アミノ酸の含有量が１７０．０〜４６０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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