本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は−（ＣＨＲ^５）_ｘ−Ａであり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり；Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている１個以上のＲ^６であり、ここで、Ｒ^６は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり；ｘは、０、１、２又は３であるか；あるいはＲ^１、Ｒ^２は、Ｎ−原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、ハロゲン、シクロアルキル、ベンジル又はアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ^３は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；ｍは、１又は２であり；ｍが２である場合、Ｒ^３は、同じでも同じでなくてもよく；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^７は、同じでも同じでなくてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置用の高い潜在力を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、αガラクトシルセラミド誘導体、その薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びそれを有効成分として含む免疫補助用薬学的組成物に関するものである。本発明のα−ＧａｌＣｅｒアミド部分を生物学的等価性を有したトリアゾールに変更した化合物の場合、サイトカインＩＬ−４とＩＦＮ−γの中で一方に分泌を誘導することで、ＩＬ−４によって調節される第１型糖尿病と多発性硬化症のような自己免疫疾患の有用な治療剤として使用することができる。

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【課題】日常生活において安全に摂取することのできる筋芽細胞活性化剤を安価に提供する。
【解決手段】刺梨，アガリクス茸，コレウス，クコシ，ユズ種子，ソバ葉，ワランゴ，オウセイ，ウコン，ムイラプアマ，マカ，ガラナ，ミカン，ココア，タイソウ，パフィア，シリマリン，アサイ，エゾウコギ，トナカイ角，カキの各抽出物、コエンザイムＱ１０、γ-オリザノール、オクタコサノール、β-グアニジノプロピオン酸、アスタキサンチン、ルチン、ヘスペリジン、ＤＮＡ、プロタミン、カルニチン、γ-アミノ酪酸、オルニチン、システイン、ヌクレオプロテイン、大豆ペプチド、Ｃ１２ペプチド中の一種または二種以上を有効成分として含有させる。 （もっと読む）

本発明は、にきび、 面皰、乾癬、魚鱗癬、光による老化、又は、光により損傷した皮膚、及び、皮膚がんなどの様々な皮膚疾患を治療するための方法、経口医薬組成物、局所医薬組成物、及び、キットに関する。有効成分であるビタミンＤ類似体として、例えば、2-メチレン- 19-ノル-20(S)-1α-ヒドロキシ-ビスホモプレグナカルシフェロール、19-ノル-26,27-diメチレン-20(S)-2-メチレン-1α,25-ジヒドロキシビタミンＤ₃、2-メチレン-1α,25-ジヒドロキシ-(l 7E)-17(20)-デヒドロ-19-ノル-ビタミンＤ₃、2-メチレン-19-ノル-(24R)-1α,25-ジヒドロキシビタミンＤ₂、2-メチレン-(20R,25 S)-19,26-ジノル- 1α,25 -ジヒドロキシビタミンＤ₃、2-メチレン-19-ノル-1α- ヒドロキシ-プレグナカルシフェロール、1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ホモプレグナカルシフェロール、(20R)-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、2-メチレン-19-ノル-(20S)-1α-ヒドロキシ-トリスホモプレグナカルシフェロール、2-メチレン-23,23-ジフルオロ- 1α-ヒドロキシ-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、2-メチレン-(20S)-23 ,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-19-ノル- ビスホモプレグナnカルシフェロール 、(2-(3 'ヒドロキシプロピル- 1 ' ,2 ' -イデン)- 19,23 ,24-トリノル-(20S)-1α-ヒドロキシビタミン Ｄ₃、2-メチレン-18, 19-ジノル-(20S)-1α,25-ジヒドロキシビタミンＤ₃、その立体異性体、経口組成物に含まれるそのプロドラッグ、その塩、及び／又はその溶媒和物などが挙げられる。レチノイン酸受容体、例えば、レチノイル類及びレチノイルエステル類を活性化する化合物として、13-シス-レチノイン酸、オール-トランス-レチノイン酸、(2E,4E,6Z,8E)-3,7-ジメチル-9- (2,6,6-トリメチル-l- シクロヘキセニル)ノナ-2,4,6,8-テトラエン酸、 9-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル- フェニル)-3,7-ジメチル-ノナ-2,4,6,8-テトラエン酸、 6 - [3- l-アダマンチル）-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸 、4-[１-3,5,5,8,8 -ペンタメチル-テトラリン-2-イル） エテニル ]安息香酸、レチノ安息香酸、エチル6-[2-（4,4-ジメチルチオクロマン-6-イル）エチニル]ピリジン-3-カルボン酸塩、レチノイルｔ−ブチレート、レチノイルピナコール、レチノイルコレステロール、その異性体、経口組成物用のそのプロドラッグ、そのエステル、その塩、及び／又は、溶媒和物などが含まれる。かかる有効成分の組み合わせは、相乗効果があることがまた証明された。
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【課題】本発明はアミノ酸の血中濃度及び血中持続性が高められたアミノ酸誘導体、及びそれを含む医薬組成物の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩。


〔式中、Ｘはケトイソロイシン、ケトロイシン及びケトバリンからなる群より選択される１種のケト酸であり、ＡＡはトリプトファン、セリン、グルタミン酸、アルギニン及びトレオニンからなる群より選択される１種のアミノ酸であり、−はアミド結合を表す〕 （もっと読む）

抗プロゲスチンを含み、そして改善されたバイオアベイラビリティを有する組成物が提供される。一の実施形態において、担体基質上に沈着された抗プロゲスチンの粒子を含む組成物が提供される。別の実施形態において、微粒子化された抗プロゲスチンを含む組成物が提供される。子宮内膜症、子宮類線維症、月経困難症、および髄膜腫の治療のための、抗プロゲスチンを含み、そして改善されたバイオアベイラビリティを有する組成物の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ‐ベンジル‐２‐（５‐（４‐（２‐モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン‐２‐イル）アセトアミド（ＫＸ２‐３９１）の組成物と、キナーゼカスケードの１つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの２つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路（例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等）に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R^a、R¹、R²、Y、及びR³は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式（Ｉ）
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HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

【課題】水へ全く溶解せず、また結晶性が非常に高くて油へも殆ど溶解しない植物ステロールを大量に含有し、且つ、水へ容易に分散できるような組成物を見出し、これを製造することである。
【解決手段】水及び油へ難溶の植物ステロールに少量のホスファチジルコリンを加え、溶解させて得られる組成物が水へ容易に分散することを見出した。 （もっと読む）

本発明は、抗感染症薬としての使用、特に感染症の治療に適切な特定のチオキサンテン誘導体およびフェノチアジン誘導体を目的とする。本発明はさらに、該抗感染症薬を含有する組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 関節症・関節炎の予防・改善効果を更に向上させる手段を明らかにし、これを応用して、関節症・関節炎の予防・改善に有用な経口投与組成物を提供する。
【解決手段】 １）次に示す植物の抽出物と、２）アルカリ土類金属塩と３）アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩とを、関節炎・関節症の予防又は改善のための経口投与組成物に含有させる。
（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara ）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataegus cuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類
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【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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【課題】 有効で、かつ患者のコンプライアンスがよい頚椎症治療および／または症状進展抑制剤を提供する。
【解決手段】 リマプロスト、その塩、及びリマプロストを含む包接化合物は頚部脊髄血流増加作用および頚部脊髄の神経機能改善作用を有し、知覚障害（例えば、頚部痛や肩こり、体幹の絞扼感、上肢（腕や手）のしびれ、上肢（腕や手）の痛み、体幹や下肢のしびれ、体幹や下肢の痛み等）、手指の巧緻運動障害、歩行障害、膀胱直腸障害を緩和することができる。これらの成分を含む製剤は、リマプロストに換算して１日当たり１５μｇ又は３０μｇの量を２〜５２週間毎日投与することにより、頚椎症を効果的に治療し、又は症状の進展を抑制できる。 （もっと読む）

ある種の癌の治療に有用な組成物及び方法。前記方法は、葉酸代謝拮抗剤系抗癌剤を受けている患者に、葉酸代謝拮抗剤系抗癌剤の効果を高めるか又は強めるのに十分な量で投与されるメトキシアミンを投与することを含む。一つには、本出願は、ＤＮＡの脱塩基傷害又はＡＰ部位を標的とするある種の分子が、ある種の抗癌剤の化学療法効果を向上させるか、増大させるか又は高めるという認識に基づく。
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本発明は、低酸素状態活性化プロドラッグ単独で、および他の抗癌剤および治療法と組み合わせて、癌および他の超増殖性病態を治療するための組成物および方法を提供し、したがってさらに、医学、薬理学、化学、および生物学の諸分野にも関する。本発明は、ＴＨ３０２と呼ばれる化合物、または薬学的に受容可能なその塩；および、薬学的に受容可能な担体、賦形剤、または希釈剤を含む、薬学的に受容可能な処方に関する。ＴＨ３０２を含む組成物、およびＴＨ３０２を投与する方法は、癌、および他の増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、ウエスト周囲径を減少させる有効な医薬品または食品を提供することであり、ひいてはメタボリックシンドロームの予防及び／又は治療に有効な医薬品または食品を提供することである。
【解決手段】 （１）ヘスペリジン及び／又はその誘導体（糖転移ヘスペリジン）を含有するメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防薬、（２）ヘスペリジン及び／又はその誘導体を含有する内臓脂肪低下剤、（３）ヘスペリジン及び／又はその誘導体を含有するウエスト周囲径低下剤。
ヘスペリジン及び／又はその誘導体（糖転移ヘスペリジン）をメタボリックシンドロームの診断基準に該当する成人男女に投与したところ、優れたウエスト周囲径の低下作用、ウエスト／ヒップ比減少作用、体重減少作用等があることを見出した。したがい、ヘスペリジン及び／又はその誘導体は、メタボリックシンドロームの治療及び／又は予防に極めて有用である。 （もっと読む）

【課題】水中での崩壊性および懸濁性に優れるレボフロキサシン含有錠剤の提供。
【解決手段】成分（Ａ）：レボフロキサシン及び成分（Ｂ）：ポリビニル系結合剤を含有する錠剤。 （もっと読む）