本発明は、式（Ｉ）の新規の５-（ヘテロシクリル）アルキル-Ｎ-（アリールスルホニル）インドール化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの製薬上許容可能な塩およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物に関する。本発明は、上記の新規化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの製薬上許容可能な塩およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の製造方法にも関する。これらの化合物は、５-ＨＴ_６受容体機能に関連する種々の障害の治療に有用である。特定的には、本発明の化合物は、種々のＣＮＳ障害、血液学的障害、摂食障害、疼痛に関連した疾患、呼吸器疾患、泌尿生殖学的障害、心臓血管性疾患および癌の治療にも有用である。
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小容量スフェンタニル含有薬物剤形を対象の口腔粘膜に投与するための組成物、方法、およびシステムが開示される。本開示のスフェンタニル剤形は、疼痛を処置するために有効である。一つの実施形態において、本開示のスフェンタニル剤形の、対象への単回舌下投与は、次の１つまたはそれ以上の結果をもたらす：５０％より大きいバイオアベイラビリティ；４０％より小さい変動係数を有するＡＵＣ_ｉｎｆ；４０％より小さい変動係数を有するＴ_ｍａｘ；Ｃ_ｍａｘと剤形中のスフェンタニル量との間の線形関係；ＡＵＣ_ｉｎｆと剤形中のスフェンタニル量との間の線形関係。
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様々な５−置換された１−置換インダゾールを記載し、同様にこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの化合物を用いた疾患の治療方法も記載する。他の実施形態も記載する。 （もっと読む）

【課題】 ネコの嘔吐症状に対して優れた抑制効果を有する安全性の高い制吐剤を提供することである。
【解決手段】 キシロオリゴ糖分子中にウロン酸残基を有する酸性キシロオリゴ糖を有効成分として含有することを特徴とする制吐剤であり、前記酸性キシロオリゴ糖が、キシロースの重合度が異なるオリゴ糖の混合組成物であり、かつ、平均重合度が２．０〜１５.０であるのが好ましく、前記酸性キシロオリゴ糖が、「リグノセルロース材料を酵素的及び／又は物理化学的に処理してキシロオリゴ糖成分とリグニン成分の複合体を得、次いで該複合体を酸加水分解処理してキシロオリゴ糖混合物を得、得られるキシロオリゴ糖混合物から、１分子中に少なくとも１つ以上のウロン酸残基を側鎖として有するキシロオリゴ糖を分離して得たもの」であるのが好ましい。
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本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ(Peroxisome Proliferator Activated Receptorδ、以下、PPARδという)に活性を有するチアゾール化合物またはその薬学的に許容される塩、及び、これを含む医薬組成物、機能性化粧品組成物、健康食品、健康飲料、食品添加物及び動物用飼料に関する。
【代表図】無し （もっと読む）

投薬デバイスを用いて対象に小容量スフェンタニル含有剤形を経口腔粘膜投与するための組成物、方法およびシステムが開示される。本投薬デバイスは、一回一用量の複数用量投与を提供することができ、または単回用量アプリケータ（ＳＤＡ）であり得る。本発明は、生体接着性の小容量スフェンタニル含有薬物剤形を、デバイスを用いて対象に経口腔粘膜、例えば、舌下投与するための投薬デバイス、方法、システムおよびキットを提供する。
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【課題】低溶解性薬および腸溶ポリマーを含むナノ粒子、ならびにカゼインまたはその薬学的に許容できる形態を含む組成物の提供。
【解決手段】（ａ）低水溶性薬および腸溶ポリマーを含むナノ粒子１２であって、（ｉ）前記低水溶性薬の水中溶解度がｐＨ範囲６．５〜７．５にわたって５ｍｇ／ｍＬ未満であり、（ｉｉ）前記ナノ粒子中の前記薬物の少なくとも９０ｗｔ％が非結晶形態であり、（ｉｉｉ）前記ナノ粒子の平均サイズが５００ｎｍ未満であり、（ｉｖ）前記低水溶性薬と前記腸溶ポリマーの質量比が９未満：１であるナノ粒子と、（ｂ）カゼイン１６またはその薬学的に許容できる形態とを含み、（１）前記カゼインと（２）前記低水溶性薬および前記腸溶ポリマーの合計質量の質量比が少なくとも１：２０である固体医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスで機能する受容体の強化を含む、脳の不全の防止及び治療に関する。これらの脳ネットワークは、パーキンソン病、統合失調症、及び情動障害などの障害において提唱されているように、様々な認知症、及び異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察されるような、記憶障害に関連した認知能力にかかわる。特定の態様としては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためのこれらの化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および／またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、またはそれらの組合せ、チオセミカルバゾンを含む組成物、その投与方法、およびがんを治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】
チアゾリジンジオン化合物を含有する、薬物の吸収性に優れた医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
5-｛4-[(6-メトキシ-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イル)メトキシ]ベンジル｝チアゾリジン-2,4-ジオン又はその薬理上許容される塩に、セルロース、セルロース誘導体、ポリビニルアルコール誘導体、ポリビニルアルコール誘導体混合物又はそれらの混合物を配合した医薬組成物 （もっと読む）

本発明はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式（Ｉ）：


のヌクレオシドアリールホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製阻害剤の前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症の治療用として有用である。これらはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、ＨＣＶ複製阻害剤の前駆体として及び／又はＣ型肝炎感染症の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシドアリールホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症、特にＨＣＶ感染症に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシドアリールホスホロアミデート（Ｉ）によるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害方法及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症の治療方法も開示する。
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式Ｉのビピペリジニル化合物は、２型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Ｇタンパク質共役型レセプターＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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食物製品は、消化抵抗性または遅消化性であるオリゴ糖組成物を含んでなる。該オリゴ糖組成物は、デンプンの糖化により少なくとも１種のオリゴ糖と少なくとも１種の単糖を含んでなる水性組成物を産生し、単糖に富んだ流れおよびオリゴ糖に富んだ流れを形成するために水性組成物を膜濾過し、およびオリゴ糖に富んだ流れを回収することを含んでなるプロセスにより産生できる。一方、オリゴ糖組成物は、少なくとも１種の単糖または線状糖オリゴマーを含んでなり、少なくとも約７０重量％の固形濃度を有する水性供給原料組成物を、少なくとも約４０℃の温度に加熱し、非線状糖オリゴマーの形成を引き起こすために十分な時間にわたりグルコシル結合の開裂または形成の速度を速める少なくとも１種の触媒と該供給原料組成物を接触させるプロセスにより産生でき、その際に線状糖オリゴマーより高濃度の非線状糖オリゴマーを含有した産生組成物が産生される。
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本発明は、脂肪細胞によるアディポネクチン産生のアップレギュレーション並びにグルコース及び脂肪酸の代謝経路及びシグナル伝達経路に関連する事実上数百の遺伝子の正常化を示す植物源由来のクロモン及び新規クロモン組成物の同定及び単離を記載する。該クロモン組成物は、脂肪細胞によるアディポネクチン産生の増強及び脂肪酸生合成、脂肪酸のミトコンドリアβ酸化、ステロイド生合成、糖新生、脂肪輸送、ＰＰＡＲα／ＲＸＲα肝シグナル伝達及び異物代謝に関与する遺伝子の調節に有効である。該クロモン組成物は、哺乳動物におけるインスリン感受性の増大、耐糖能の改良、トリグリセリド濃度の低下及びグルコース濃度の均衡化に使用できる。本発明には、インスリン抵抗性、耐糖能異常、高血糖、メタボリックシンドローム、脂質異常症、及び高トリグリセリド血症（これらに限定されない）を含む様々な疾患及び状態の予防及び治療のための方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】大腸、特に結腸の感染治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】１または複数の薬理学上許容される賦形剤とともに、メトロニダゾールを含有する制御および／または遅延放出型の経口医薬組成物であって、制御および／または遅延放出が、a)メトロニダゾールが取り込まれる両親媒性マトリックス;b)90℃未満の融点を有する物質により形成されており、a)が分散されている親油性マトリックス;c)親水性マトリックス、を含む複数のマトリックス構造で与えられることを特徴とする経口医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、肺高血圧症、肺線維症、喘息およびＣＯＰＤを含む肺疾患ならびに心不全を、他の肺疾患および心血管系疾患ならびにその合併症とともに治療または予防する、新規の治療薬、薬剤の組み合わせ、および関連する方法に関する。より具体的には、本発明の態様は、疾患の治療のための単剤療法として、または他の作用物質との組み合わせにおける、シクレタニンおよびルボキシスタウリンの使用に関する。シクレタニンは、純粋な（＋）エナンチオマーもしくは（−）エナンチオマー、またはこれらのエナンチオマーのラセミまたは非ラセミ混合物として用いてよい。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


[式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、又はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基を示すか、或いはＲ^１とＲ^２が一緒になってＣ_１〜Ｃ_３アルキレンジオキシ基を示し、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、又は次式（２）−ＮＲ^６Ｒ^７ （２）[式中、Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル基又はＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を示し、Ｒ^７は水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。]を示し、Ｒ^４はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、５〜６員の不飽和複素環基を示す。］で表わされる４−フェニルピリミジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者に(R)-ジロートンおよび薬学的に許容される賦形剤を含む組成物を投与する段階を含む、例えば喘息などの、5-リポキシゲナーゼ活性の上昇によって仲介されるかまたは特徴づけられる状態を患っている患者においてその状態を治療する方法に関する。組成物は実質的に(S)-ジロートンを含まない。 （もっと読む）

【課題】 香成分を利用した機能性食品は時代の要請によりもっと機能的な側面が求められているという課題がある。また、匂い成分はその分子量が小さい為匂いの劣化が早いという課題がある。
【解決手段】 バラの花蕾を凍結乾燥微粉末又はバラエキス又はその微粉末１０〜２０％、紅茶微粉末５０〜６０％、ローズヒップス微粉末又はレモン果汁微粉末５〜１０％、シナモンパウダー又はエキス３〜５％、乳酸菌生成物質又はラクトフェリン又はオリゴ糖５％、必要に応じてヘミセルロース、サイクロデキストリン又は乳糖を使用するものとする。バラの花蕾を湿潤乾燥又は滅菌洗浄後天日乾燥したものを添加しても良く、蜂蜜及び乾燥蜂蜜の粉、甘草エキス、羅漢果糖、果糖、メープルシロップ、キシリトール、トレハロースから選択される甘味料５〜１０％を持って機能性食品、お茶、飲料水とすることで課題を解決する手段として提供する。 （もっと読む）