アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、Ｎ，Ｎ−アセチルヘパロサンを原料として硫酸化グリコサミノグルカンを製造する方法に関すもので、次の工程から成る。ａ）天然のまたはリコンビナント細菌株から分離したＮ−アセチルヘパロサン多糖のＮ−脱アセチル化とＮ−硫酸化、（ｂ）グルクロニルＣ５−エピメラーゼ酵素を用いた酵素的エピマー化。（ｃ）部分的脱Ｏ−硫酸化と組み合わせた部分的Ｏ−硫酸化、（ｄ）部分的６Ｏ−硫酸化、（ｅ）Ｎ−再硫酸化中間工程にある制御された解重合で、Ｏ−硫酸化（Ｏ−硫酸化および６Ｏ−硫酸化）は部分的であることが特徴である。さらに、本発明は得られた製品の抗Xaと抗IIa活性の比率がいと等しいかそれより高い製品に関し、また、医薬的に許容される賦形剤および／または希釈剤と組み合わせたものを含む組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明はタキソイドの経口投与用半固体製剤を提供することを目的とする。タキソイドの経口投与用半固体製剤が開示されている。本発明は経口投与用タキソイドの新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す)：
a) 65質量％〜90質量％の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物；
b) 0.5質量％〜4質量％の結合剤または結合剤混合物；
c) 1質量％〜12質量％の崩壊剤または崩壊剤混合物；
d) 0〜10質量％の希釈剤または希釈剤混合物；
e) 0.05質量％〜3質量％の甘味化剤または甘味化剤混合物；および、
f) １種以上のさらなる賦形剤。 （もっと読む）

本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

本発明は、高血圧を治療するための、チアジド系利尿薬クロルタリドンとアンギオテンシンＩＩ受容体ブロッカー（ＡＲＢ）の有利な組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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本発明は、５’−５’および３’−３’反転ヌクレオチド・キャップされた末端を有するアプタマーを用いる、疾患を治療するための組成物および方法を提供する。特に、本発明は、年齢関連黄斑変性症を含む血管新生関連疾患および障害の治療の５’−５’および３’−３’キャップドＶＥＧＦアプタマーを提供する。
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【課題】
【解決手段】 本発明は、液体不透過性であって、気体は透過する層を形成する物質で被覆した医学的効能のあるエージェント、このエージェントを用いた医学的症状、特に、外分泌導管、特に汗導管の閉塞あるいはその他の機能不全によって少なくとも部分的に特徴付けられる医学的症状の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なビタミンＤ類似体、即ち、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−２５−メチル−１α−ヒドロキシカルシフェロールを提供する。化合物は、下記の式：


を有する。この２−置換化合物は、骨形成が望まれる疾患、特に骨粗鬆症の治療のための新規な治療薬に帰着する相対的に高い腸内カルシウム輸送活性及び相対的に低い骨カルシウム移動活性によって特徴付けられる。これらの化合物はまた、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような疾患の治療のための使用を証明する。
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生物活性剤の投与のためのアジュバントとして有効である式（１）の非α位のアミノ酸ジアミドであって、Ｒ１が官能基のアルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３の１又は組合せからなるグループの中から選択され、Ｒ_２が官能基のＨ、アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３からなるグループから選択される。また、これらの式（１）のジアミドを含有する医薬品組成物、それらの抗血栓薬の製造での使用、及び、炎症、ガン及びアレルギーからなるグループの中から選択される病気の治療の医薬品の製造での使用である。 （もっと読む）

Ｅ₂−ＣＤＳとも呼ばれる１７β−[(１−メチル−１,４−ジヒドロ−３−ピリジニル)カルボニルオキシ]エストラ−１,３,５(１０)−トリエン−３−オールを、平均定常状態末梢エストラジオール濃度を約５０〜６０ｐｇ／ｍｌ以上に上昇させない非常の低用量で用いて、雌性の性機能障害の治療用薬剤の製造に使用する。また、Ｅ₂−ＣＤＳを、平均末梢エストラジオール濃度を雄性哺乳動物における平均正常末梢濃度より高い値に実質的に上昇させない非常の低用量の該化合物を用いて、雄性の性機能障害を治療用薬剤の製造に使用する。

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ステロイド薬剤供給軽のシクロデキストリンとの本質的に飽和した複合体の経粘膜剤形に処方された薬剤組成物と、その使用方法を開示する。

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本発明は一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。より具体的には、本発明は、それらの剤として有用な、ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

（ａ）生物学的に使用可能な銀の形の第１の有効成分、（ｂ）軟骨組織から得られた物質の形の第２の有効成分、及び各種の一般的な補助剤又は添加剤を含有するサプリメント製剤、及びミンク、家禽類及び豚を含む家畜用の健康増進サプリメント製剤の調製における、各種の一般的な補助剤又は添加剤と共に、前記第１の有効成分及び第２の有効成分の使用を開示する。製剤は、ミンクにおけるプラズマ細胞増加症、パピー疾患、ウイルス性腸炎、三日病及び／又は「スティッキーキッド」の予防及び治療に好適であることが証明された。 （もっと読む）

埋め込み可能か挿入可能な医療器具を記載する。医療器具は（a）治療薬と(b)患者への投与により治療薬の放徐を制御するポリマー放徐領域からなる。ポリマー放徐領域は一つの主鎖と複数の側鎖を含むグラフトコポリマーからなる。（a）主鎖と（ｂ）側鎖の一つが室温で放徐領域内でゴム相に対応する一方、他は室温で放徐領域内で硬い相に対応する。通常グラフトコポリマーは室温以下のガラス転移温度と室温以上の第二ガラス転移温度を持つ。上記グラフトコポリマーの形成法、この埋め込み可能か挿入可能な医療器具を用いる患者への治療薬投与法、更には上記装置製造法も記載している。 （もっと読む）

4(3’-クロロ-4’-フルオロアニリノ)-7-メトキシ-6-(3-モルホリノプロポキシ)キナゾリン又はその薬学的に許容できる塩（薬剤）；水溶性酸；及び水溶性セルロースエーテル又は水溶性セルロースエーテルのエステルを含む即時放出性医薬組成物。特許請求した組成物は溶液からの薬剤の析出率を抑制させ、胃腸管上部のｐＨと同様のｐＨレベルで薬剤の可溶化性を向上させる。特許請求した組成物は、薬剤の暴露において、患者間及び／又は患者内変動を減少させるのに有用であることが期待される。 （もっと読む）