血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体のアゴニストを記載する。ＦＴＹ７２０などの化合物を、スフィンゴシンキナーゼ−２によってスフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストとして作用するリン酸化形態にリン酸化することができる。血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長における哺乳動物の治療方法で使用する。スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長の治療薬の製造のために使用することができる。

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本発明は、ブリモニジンまたはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、若しくはラセミ混合物の有効量を全身投与することにより、その対象におけるストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法を提供する。本発明の方法により治療されるストレス関連症状には、制限はされないが、消化不良；心筋虚血に関連する者を除く頻脈；非炎症性の皮膚症状；筋収縮障害；偏頭痛関連の知覚過敏性；および行動障害が含まれる。
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本発明は、２型真性糖尿病及びインスリン抵抗性に伴う代謝機能不全を治療し、予防し、及び／又は改善するための組成物の使用に関し、前記組成物はアセトゲン（ａｃｅｔｏｇｅｎｉｃ）繊維を含む。 （もっと読む）

本発明は、医薬に関し、そして麻薬に関する治療のための手段及び方法並びに依存性の病気、特にアルコール依存症、麻薬依存症、及び毒物依存症のような威嚇的な現代の病気にかかる危険性を減少させるための予防的方法を開発することを目的とする。上記発明は、依存性の病気、特に禁断症候群の基礎を形成する病理学的プロセスの短縮又は進行を予防し或いはその速度を減少させるための性質を示す医薬を開発するための知られた化合物、すなわち、近接するジチオグリコールの使用を提供する。本発明の物質は、経口投与された場合、エタノール注射及び／又は麻薬により生じる薬理効果を減少又はブロックし、それによって、依存性の病気、特にアルコール依存症の発病メカニズムに直接影響する。上記発明は、本発明の剤及びアルコール含有飲料又は麻薬を消費する前及び後のその使用を提供する予防的方法の大きな展望を証明する実験材料を伴う。本発明の使用は、アルコール依存症及び麻薬依存症の病気にかかる程度を減少させ、そして、家庭的なアルコールの使用の間のアルコールの毒性作用を減少させることを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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本発明は、うつ病およびその他の情動障害を治療するために、アゴメラチン、およびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRIs)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を併用して使用する方法に関する。 （もっと読む）

薬局方標準の溶解試験で試験したときにPTHのインビトロ放出が少なくとも２時間遅延し、一旦放出が始まると組成物に含有される全てのPTHの少なくとも90％ w/w、例えば少なくとも95％又は少なくとも99％が最大限２時間以内に放出される、PTHを含む経口投与用医薬組成物。この組成物はまた、カルシウム含有化合物及び/又はビタミンＤを含み得る。詳細には、PTHは、骨関連疾患の治療又は予防のために、カルシウム含有化合物との組合わせで投与され、Ｉ)有効量のカルシウム含有化合物が内因性PTHの血漿レベルを低下させるために投与され、II)一旦内因性PTHレベルが低下すると、有効量のPTHがPTHのピーク濃度を得るために投与される。これは、骨粗鬆症を含む骨関連障害のための治療的又は予防的療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症を減少させ、かつ炎症性反応および進行を調節するために有用な(-)-ヒドロキシクエン酸を含む組成物に関する。具体的には、本発明は、例えば、心臓血管疾患、癌、関節炎、および過剰な炎症を伴う様々な他の状態など、炎症を伴う状態を予防し、処置し、かつ改善するために有用な、炎症を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性を向上させ、悪心などの副作用を低減させうるクロライドチャンネルオープナーの経口投与のための腸溶性組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、海洋放線菌株CNB392およびCNB476の特定の発酵産物が過増殖性の哺乳動物細胞の有効なインヒビターであるという発見に基づく。このCNB392株およびCNB476株は、ミクロモノスポラ（Micromonosporaceae）科の範囲内であり、その一般的な別称であるサリノスポラ（Salinospora）は、この偏性海洋群とされている。この株によって生成される反応産物は、サリノスポラミド（salinosporamide）に分類され、その低い分子量、低いIC₅₀値、高い薬学的な力価、および真菌を上回る癌細胞に対する選択性に起因して腫瘍性障害を処置するのに特に有利である。 （もっと読む）

本発明は、メロキシカムを含むナノ粒子組成物に関する。本組成物のメロキシカム粒子は、有効平均粒径約2000nm未満を有する。

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本発明は、痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療するための医薬の調製における、式（Ｉ）：
【化１】


に示されるＬ−ｎ−ブチルフタリドの適用について開示する。
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本発明は、避妊効果を達成するために精子運動性を阻害するための、形質膜カルシウムＡＴＰアーゼ（ＰＭＣＡ）インヒビターの使用に関する。本発明はさらに、１以上のＰＭＣＡインヒビターを含む避妊剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ω-置換 C₆〜C₂₂ 脂肪酸とエステル結合によって結合した、フラボン、フラボノール、フラバノン、フラバノール、フラバノノール、イソフラボン、アントシアニン、プロアントシアニジン、カルコン、オーロン及びヒドロキシクマリンのようなフラボノイドのエステルに関する。これらのフラボノイド誘導体は、特に紫外線による損傷に対して、優れた皮膚保護特性を示す。これらは、非常に良好な化学安定性を示し、化粧品及び医薬品に容易に配合される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＣｐＧジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチドを提供する。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。本発明は、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。本発明はまた、ＣｐＧ含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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オキシコドンのマルチ微粒子は、(a)オキシコドン、（b）水不溶性アンモニウム・メタクリル酸塩共重合体、(c)可塑剤、（d）潤滑剤および（e）水透過性調整剤を適切に含有する混合物の押し出しによって作ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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既存の的アミロイド症を改善する能力を有するＲＡＧＥアンタゴニスト化合物が開示される。本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニスト化合物による治療は、アルツハイマー病の後期における被験体に対して、プラークサイズを低減し、且つ認知を改良するのに用いられ得る。さらに本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニストは、プラーク形成の開始を低減し、それによりアルツハイマー病およびアミロイド沈着のその他の疾患に伴う認知の損失およびその他の症状を予防するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
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