フィトステロールを食品に配合する方法であって、少なくとも１種のフィトステロールと少なくとも１種の香味料をブレンドして改良された香味料を提供する工程及び食品に上記改良された香味料を添加して食品を改良する工程を含む方法が提供される。さらに、少なくとも１種のフィトステロール及び少なくとも１種の香味料を含む改良された香味組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約１００ｎｍ〜約２０００ｎｍ、好ましくは、約２００ｎｍ〜６００ｎｍの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒：水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコールであり、好ましくは、Ｃ_２〜Ｃ_５アルコールである。 （もっと読む）

薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも２４時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。
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本願発明は、急性侵害受容および慢性神経因性疼痛を媒介する神経ペプチドFF受容体サブタイプ、この受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物、および急性疼痛および慢性神経因性疼痛を処置する方法の発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、中でも双極性障害を含む、前頭前野皮質の認知障害の治療のために、医薬品組成物中のケレリトリンおよびケレリトリン類似体の使用に関する。本発明による医薬品組成物は、化学式（Ｉ）または化学式（ＩＩ）（ここで、Ｒ^１およびＲ^２は、個別に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、個別に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＯ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^９およびＲ^１０は、個別に、Ｈであるか、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいは一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−基を形成して５〜７員環を生成し；ｎは０〜５であり；ｍは１〜３であり；そして、Ａ⁻は、任意に薬学上許容される担体、添加物または賦形剤と組み合わせた、製薬用塩の薬学上許容されるアニオン（それは四級化されたアミン基と塩を作る）である）の構造による、化合物または立体異性体、薬学上許容される塩、溶媒和化合物またはそれらの多形体の有効量を含む。
【化１】

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式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

持続放出投薬形態物は製薬学的有効成分およびその製薬学的に許容され得る塩を含んでなりかつ長時間にわたり侵食可能な固体として放出するように適合され、該投薬形態物は製薬学的有効成分の漸増する放出速度を最低約４時間提供する。該投薬形態物は、高用量の乏しく溶解性若しくはゆっくりと溶解する有効成分を送達することが可能である。付加的な製薬学的有効成分が存在する場合、該剤は該投薬形態物中の各有効成分のそれぞれの重量に比例する速度で該投薬形態物から放出される。ヒト患者において疾患若しくは状態を処置するための該投薬形態物の使用方法もまた開示される。
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式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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疼痛からの解放を提供するためのヒト患者への１日２回の経口投薬のための持続放出投薬形態物が提供される。該持続放出投薬形態物は即時放出成分および持続放出成分を含んでなり、該即時放出成分および該持続放出成分は治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬および治療上有効な量の非オピオイド鎮痛薬を集合的に含有する。好ましい一態様において、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンであり、かつ、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドンおよびその製薬学的に許容できる塩であり、そして好ましい態様において、製薬学的に許容できる塩は重酒石酸塩である。該投薬形態物は、単回投与後に約０．６ｎｇ／ｍＬ／ｍｇないし約１．４ｎｇ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＣｍａｘおよび約９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇないし約１９．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＡＵＣ（投与されたビ酒石酸ヒドロコドン１ｍｇあたり、ならびに約２．８ｎｇ／ｍＬ／ｍｇと７．９ｎｇ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＣｍａｘおよび約２８．６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇと約５９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＡＵＣ（投与されたアセトアミノフェン１ｍｇあたり）を特徴とする患者における血漿プロファイルを生じる。
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低量のエストラジオールおよびNETAを含有するHRT製剤が製造される。 （もっと読む）

本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症および関節外傷後の軟骨融解または半月板損傷もしくは膝蓋骨損傷もしくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定、または膠原病のような結合組織の疾患、歯周疾患、創傷治癒の問題、または炎症性の、免疫学的もしくは代謝関連の急性もしくは慢性の関節炎疹、関節症、筋肉痛もしくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症もしくは狭窄、または炎症性疾患もしくは癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、もしくは敗血性ショックである。
【化１】

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テトラヒドロインドロン部分が置換されたアリールピペラジン部分と共有結合している、テトラヒドロインドロン誘導体を含有する組成物、及びこのような組成物を使用する、精神及び神経学的病状を治療するための方法を開示する。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は、リファラジルおよびミセル形成賦形剤を含む薬学的組成物ならびにそれらを使用する方法を特徴とする。 （もっと読む）

哺乳動物において概日リズム障害を治療する方法であって、哺乳動物に、有効量のNPY Y５受容体アンタゴニストを投与することを含む方法。特に、概日リズムに及ぼす効果を高めるために提供される方法。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

低含有量のプロゲストーゲンを含有するホルモン置換療法の準備において、当該プロゲストーゲン成分の安定性を、非セルロース結合剤に代えてセルロース結合剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを使用することによって向上することが可能である。 （もっと読む）