遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化が仲介する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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【化１】


本発明により、式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物から選択されるいくつかの化学物質が提供される。本発明により、少なくとも１種の化学物質と、担体、補助剤、および賦形剤から選択される１種以上の医薬的に許容されるビヒクルとを含んでなる医薬組成物も提供される。血管形成キナーゼモジュレーションに応答性のある種の疾患または障害を病む患者にそのような疾患または障害の兆候または症状を減らすのに有効な量の少なくとも１種の化学物質を投与することを含んでなる、そのような患者を治療するうえでの使用が開示される。これらの疾患には、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌が含まれる。サンプル中に血管形成キナーゼが存在しているかいないかを決定するための方法も提供され、該方法は、血管形成キナーゼの活性を検出することを可能にする条件下で、サンプルと、少なくとも１種の化学物質とを接触させること、該血管形成キナーゼの活性レベルを検出すること、およびそれから、サンプル中に血管形成キナーゼが存在しているかいないかを決定することを含んでなる。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

治療上有効な量の抗体、ポリソルベート８０、ポリソルベートの酸化を抑制する緩衝剤を含む安定な水性製剤ならびに製剤を調製する方法を記載する。また、一定の容量を維持し、変わりやすい体重を有する患者に使用することができる高濃度の抗体を含む製剤を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害剤の静脈投与のための新規医薬投与形およびその疾患の処置への適用に関する。 （もっと読む）

【課題】オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその使用の提供。
【解決手段】ヒストンジアセチラーゼ阻害剤として、オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩を提供する。本発明に従って製造されるオキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩は、ヒストンジアセチラーゼによってもたらされる様々なガン及び炎症性疾患を治療及び／又は予防し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩に関する。本発明は、さらに置換されたヘテロアリール−置換ピリミジン誘導体の提供を目的とする。より詳細には、本発明は、かなりの数の異なる疾患の治療に広い治療上の用途を有し、かつ／又は１つ又は複数のプロテインキナーゼを阻害できる化合物に関する。
【化１】

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本発明は、患者におけるＢ細胞を枯渇させるのに有効な低用量の抗ＣＤ２０抗体を使用して自己免疫疾患を治療する方法を提供する。
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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の化合物及び動物におけるカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるそれらの使用を本明細書中に記載する。
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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ１）及び（Ｉｂ）の新規２−アミノベンゾイミダゾール誘導体に関する。他の態様では本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

高帯電性化合物およびポリエチレングリコールを含有する液状組成物を乾燥し、低帯電性粉末を得る。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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式（Ｉ）で表される新規なベンゾフラン誘導体であって、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｍは、特許請求項１に記載の意味を有し、５−ＨＴ_１Ａ受容体に強い親和性を有する前記誘導体。これらの化合物はセロトニンの再摂取を阻害し、セロトニン作動性およびセロトニン拮抗性の特性を示し、抗うつ剤、抗不安剤、抗精神病薬、神経弛緩剤および／または抗高血圧症剤として好適である。
物は、最も広い意味での中枢神経系の疾患の処置に適し、特に抗うつ剤および抗不安剤として好適である。

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複素環カルボキサミド化合物が、核内ステロイドレセプターの活性を調節する際に有用であることが、本明細書中で記述されている。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物を製造するプロセスもまた、記述されている。レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に関連した１種以上の症状または疾患または障害を、治療、予防または改善する化合物、組成物および方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である。〕
の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は、下記の構造(I) [式中、R¹、R²、およびR³は本明細書に定義した通りである]を有するアミノプリン化合物、有効量のアミノプリン化合物を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に有効量のアミノプリン化合物を投与することを含む、癌、循環器疾患、腎疾患、自己免疫状態、炎症状態、黄斑変性、虚血再灌流傷害、疼痛および関連する症候群、疾病に関連する消耗、アスベストに関連する状態、肺高血圧症、またはJNK経路の阻害により治療または予防可能な状態を治療または予防する方法を提供する。
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この発明は、Ｇ¹、Ｑ、Ｄ、及びＧ²が式Ｉについて定義された通りである式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩を提供する。式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩は、ＭＭＰ−１３の阻害剤である。この化合物は、乳癌、軟骨損傷、慢性関節リウマチ、及び骨関節炎などの本明細書に挙げた疾患を含む、ＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患を治療するのに有用である。
【化１】

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）