本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)


の新規α₄β₂神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤としての３−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−オキソ−１，２，４−トリアジン誘導体、その医薬組成物及びその使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定のテトラヒドロトリアゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、それを使用する方法、およびそれを製造する方法を提供する。式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；Ｒ^２はＣ４−Ｃ５分岐アルキルである]
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本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物：またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環Ａ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞（まとめてＮＳＣと称する）に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など）の予防または処置のための方法もまた開示される。 （もっと読む）

本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５から約９：６の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５ないし約９：６の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が場合により置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、またはフェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、ｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式（Ｉ）の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する（式中、Ｒ^１は、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_３ＣＨＦ−、ＣＨ_３ＣＦ_２−、エチルまたはイソプロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはＲ^２は、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は１個の炭素原子でフェニル環に結合している）。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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【課題】長い繰返し配列を持ち疾患原因となる変異型対立遺伝子のような長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物を、短い繰返し配列を持つ正常型対立遺伝子のような短鎖繰返し配列を持つ遺伝子又は遺伝子産物よりも選択又は優先的に回収する方法を提供する。
【解決手段】本発明の長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物の選択又は優先的回収方法は、以下の工程：（ａ）生体から取得したゲノムＤＮＡ、全ＲＮＡ又は全ＲＮＡより合成されるｃＤＮＡに、遺伝子のセンス鎖又はアンチセンス鎖塩基配列中の繰返し配列を含有する合成標識化ＲＮＡプローブをハイブリダイゼーションさせる、及び
（ｂ）工程（ａ）で得られたＤＮＡ又はＲＮＡと合成標識化ＲＮＡプローブとの結合体を、その標識に基づいて回収及び精製する、を含む。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）（式中、ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、ｈ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｌ、Ｑ、ＸおよびＺは本明細書中に定義されているとおりである）のインドールおよびインドリン誘導体に関する。本出願はまた、そのような化合物を含む組成物、ならびに神経変性および神経精神医学的障害を治療するためのそれらの医薬に関する。

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【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本出願は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり、ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、異なっていることができ；Ｒ^２は、Ｃ_２−７−アルキル又はＣ_３−６−シクロアルキルであり；Ｒ^３は、基（II）（式中、Ｘは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^５は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ_２−ＣＮであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、シクロアルキルもしくは−ＣＨ_２−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、−ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、ハロゲン又はシアノにより置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールもしくはヘテロアリールであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールもしくはアリールであり、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール基は、場合によりハロゲン、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ_２−Ｎ（ジ−低級アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はシアノにより置換されている）で示される基であり；Ｒ^４は、アリールであり、これは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ又は低級アルコキシにより置換されている］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、高い可能性を持ったＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見いだされた。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】脳加齢、神経変性性疾患又は頭蓋外傷に付随する認知障害の新規な処置ばかりでなく、睡眠障害、無気力症及び／又は抑鬱状態のような病態に付随する精神行動学的障害の処置、トゥレット症候群、統合失調症、感情障害又は睡眠障害に対する処置のための医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、Ｗは、


を表し、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素原子、あるいはハロゲン、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される一つ以上の基で場合により置換された直鎖もしくは分枝鎖状のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。)の化合物及び医薬。 （もっと読む）