【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
（もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




（もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


（もっと読む）

【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求項で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
（もっと読む）

本発明は、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ポリヌクレオチドの天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＳＨＢＧの発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

新規でかつ選択的な高親和性α３β４ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸フマル酸塩誘導体、有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体を含む組成物、ならびに有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体の投与を含む癌、代謝障害、または神経変性障害を治療または予防するための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、３−ピリジルおよび５−ピリジル残基であり、アルキル基は、Ｃ１−４アルキルである。該１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するために有効である。 （もっと読む）

【課題】新規な安息香酸ピロロピリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ａ、Ｃｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中と同義である）で表される化合物に関する。本発明の化合物は、ＮＵＲＲ−１核内受容体モジュレータである。
（もっと読む）

【課題】学習意欲改善作用を有する有用物質である2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3S,6S)-を含有し、酸性飲料の製造に使用可能なエキス等を提供すること。
【解決手段】2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3S,6S)-含有エキスの製造において、酸処理工程を含ませることにより、飲料に添加した場合でも沈殿を生じない酸性エキスが得られる。本発明のエキスは、飲食物本来の呈味を損なうことがなく飲料等に添加することができ、市場において好まれている酸性飲料の製造に用いることができる。 （もっと読む）

オキサジアゾール誘導体、組成物、およびその調剤を含むムスカリンアゴニスト化合物を開示する。加えて、該オキサジアゾール化合物の合成方法を開示する。さらに、認知機能を増強するため、該ムスカリンアゴニストまたはその薬剤的に許容可能な形態で被験体を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物（ａ、およびＲ^１〜Ｒ^６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
（もっと読む）

【課題】医薬組成物、特にアセチルコリンレベルに影響を及ぼすことのできる化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】薬学的に有効な量の少なくとも２成分を含み、該成分の１つがニコチン性コリン作用性受容体と相互作用し得るニコチン性化合物（例えば、ニコチン性アゴニスト、例えばＥ−メタニコチン）であり、かつ該成分の１つがアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（例えばタクリン）である。該医薬組成物は、ＣＮＳ疾患、例えばアルツハイマー病の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−ＨＴ₆受容体リガンドとしての新規スルホン化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物に関する。本発明はまた、上述の前記新規化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物の調製のためのプロセスに関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な疾患の治療／予防に有用である。

（もっと読む）