本発明は、式（Ｉ）の特定の置換Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、５ＨＴ_２Ｃレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃレセプターが関連する疾患または障害（例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害）の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式（Ｉ）に従う少なくとも１つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、５ＨＴ_２Ｃレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。

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アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに５−ＨＴ₆レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。

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本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩（式中、ｍ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は明細書中に定義されたとおりである）。本発明はまた、製造方法、式（２）の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。

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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、現在ＭＨ処置麻酔危機用に認可および製品化されたダントロレンを著しく超える利点をもたらす。ダントロレンをＭＨ開始した患者に迅速に調製することができると、麻酔技師は、この複雑で進展する危機において、細心の注意を要し、かつ時間を消費するその救急薬の再構成プロセスにとらわれることなく、患者の生理学的状態の管理に専念することができる。さらに、ダントロレンの注射用安全性低容量製剤は、たとえば戦地などの、他の潜在的に生命にかかわる状態の処置において、ダントロレンを静脈注射する機会のある、麻酔学専門医ではない実施者にも広く調製することができる。注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、他のダントロレン製剤と同様に、ＣＰＢなどの外科的処置中にこうむるもの、さらには医原的にまたは疾患によって惹起された非正常体温症状の発現中にこうむるものなど、医原的にまたは外傷性傷害により惹起された血流異常の状態につきもののポンプヘッドおよび他の神経学的、認知性および運動の機能障害の予防および治療に対する現行の試みを著しく超える利点がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容しうる塩またはプロドラック（式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、およびＲ⁹は明細書に定義されたとおりである）。本発明は、式（Ｉ）の化合物の、製法、含有組成物および同化合物を含有する医薬の調製のための使用法を提供する。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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本発明は、急性及び／又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター（ＡＣｈＥインヒビター）及び代謝調節型グルタミン酸レセプター２アンタゴニスト（ｍＧｌｕＲ２アンタゴニスト）を含む医薬組成物、医薬の調製におけるＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストの使用、並びにＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストを含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

オスミウム含有化合物によるスーパーオキシド・ラジカル・アニオンの不均化の触媒反応によって、インプラントあるいは移植片に対する、または外傷あるいは感染症後の有害な炎症反応を減少させる。スーパーオキシドジスムターゼ欠損、または変異を原因とする疾患の、スーパーオキシド・ラジカル・アニオンを不均化するオスミウム含有化合物、あるいは炭酸ラジカル・アニオンの崩壊を触媒するＮ−オキシド重合体による治療も開示する。
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式Ｉ：


で表される化合物、さらにそれらの製造法を提供する。上記式中の可変基Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、８_４及びＡｒは本明細書中で定義されている。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体への結合を変化させるために使用され、ヒト、ペット及び家畜における各種の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供される化合物は単独で投与されるか、又は他のＣＮＳ作用薬の効果を増強するために他のＣＮＳ作用薬と併用投与される。医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、さらにＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出する（例えば、受容体の局在に関する研究）ためにこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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