カンナビノイド受容体１型（ＣＢ−１）および／またはカンナビノイド受容体２型（ＣＢ−２）に対して親和性を有するデルタ−８−テトラヒドロカンナビノール、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール、およびデルタ−６ａ−１０ａ−テトラヒドロカンナビノールの１’−置換カンナビノイド誘導体。ＣＢ−１および／またはＣＢ−２受容体に対して作動薬か拮抗薬のどちらかとして活性を有する化合物は、ＣＢ−１もしくはＣＢ−２が介在する疾患を治療するために使用されることが可能である。 （もっと読む）

【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

タウフィラメント形成または線維化を阻害および／または逆転させる方法を提供する。これらの方法は、タウフィラメント形成または線維化を阻害および／または逆転させる薬剤組成物を投与することによって、ｉｎ ｖｉｖｏで特定の神経障害を治療するために使用することができる。好ましい組成物には、３−（２−ヒドロキシエチル）−２−［２−［［３−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシ−２−ベンゾチアゾリリデン］メチル］−１−ブテニル］−５−メトキシベンゾチアゾリウムが含まれる。 （もっと読む）

HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、神経変性疾患において神経再生及び機能回復を容易にするのに有用な方法及び組成物を開示する。前記方法及び組成物はシグマ受容体リガンドを利用する。その際、リガンドはＳＡ−４５０３又はその塩若しくは溶媒和物であることが好ましい。これらの分子は単独で、又は虚血性脳卒中、糖尿病性末梢神経障害、がん治療によって誘発される神経障害、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、外傷性脳障害、脊髄損傷、ハンチントン病又はパーキンソン病によって引き起こされるもののような神経変性疾患を治療又は予防する薬剤と組み合わせて送達することができる。他の方法では、シグマ受容体リガンドは、卒中後、機能回復を容易にするために投与される。シグマ受容体リガンドの投与は、より早い機能回復をもたらす。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

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二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物が開示されている。うつ病および不安などの治療において、セロトニン作動薬として二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物を用いる方法も開示されている。加えて、二環式インドリル誘導体の調製方法も開示されている。 （もっと読む）

構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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本発明は、記憶障害の治療に有用な化合物を特徴とする。すなわち、これらの化合物は、記憶喪失を低減もしくは遅延させるか、記憶保持を強化する。これらの化合物の一部は治療関連用量ではＣＯＸ−１かＣＯＸ−２のどちらかを実質的に阻害しないので、ＣＯＸ−１とＣＯＸ−２の両方を阻害することが知られているインドメタシンより胃腸潰瘍形成を引き起こす可能性がはるかに低い。これらの化合物の一部は、治療関連用量でＤＡＯの活性を阻害する。治療し得る記憶障害には、ＡＤ、軽度認知障害（ＭＣＩ；一般的なＡＤ前駆症状）、ならびに、血管性痴呆、健忘症、痴呆、エイズ痴呆、ハンチントン病、水頭症、うつ病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、電気ショック療法、またはパーキンソン病に関連する記憶喪失または認知障害が含まれる。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 （もっと読む）

【解決課題】３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンチームA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Ｉで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病発症の危険性を治療、検出、減少するための新規な方法と物質を提供すること。
【解決手段】被験体におけるアルツハイマー病の治療法、及び、被験体におけるアルツハイマー病の発生を阻止又は阻害する方法を開示する。本方法には、インシュリン抵抗性を減少させる物質を被験体に投与する工程が含まれる。また、インシュリン抵抗性を減少させる物質と抗うつ薬／抗不安薬を含む組成物も開示する。また、容器；容器内に配置されたインシュリン抵抗性を減少させる物質；容器に添付されるラベル及び／又は容器内に配置された挿入物を含む製品が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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本発明は、構造式：


［式中、Ｒ^１_、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書の記載と同意義である］
を有する式Ｉで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのＮ−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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