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本発明は、構造式:


[式中、R、R、R、RおよびRは、明細書の記載と同意義である]
を有する式Iで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのN−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)


下記式(I)(式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである)を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化1】
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本発明は、一般式(I)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、A2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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細胞死でのカスパーゼ−2活性を予防し、阻止し/沈黙させるための阻害剤。 (もっと読む)


【課題】各種痴呆ならびに免疫能低下症状の発症を未然に防止し、発症後もその症状のすみやかな改善を果たす治療薬、食品及び飲料を提供する。
【解決手段】(i)植物起源精製フェルラ酸またはその塩、(ii)Angerica archangerica抽出エキス、(iii)Ginkgo Blloba抽出エキス、(iv)Apocynaceae Vinca minor抽出エキス、(v)ビタミンC、(vi)ビタミンE(Alpha−d−tochoferol)、(vii)クルクミノイド(ウコン精製物)、(viii)Phellinus linteusおよび/またはAgaricus blazei Murrillエキスの中から選ばれる少なくとも1種の生理活性物質を含有することを特徴とする痴呆症及び免疫能低下症状に対して治療効果を有する治療薬、食品又は飲料。 (もっと読む)


一般式(式I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化1】

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病(例えば、脳卒中、またはHIV感染などのウイルス感染)、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化1】


Ar、n、X、およびYは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Iの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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一般式:式(I)(式中、R1、R2、R3およびAは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化1】

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;RおよびRの内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;RおよびRのもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、Rは存在せず、およびRが存在しているとき、Rは、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;RおよびRは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、RおよびRは、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。

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本発明は、虚血関連状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対してチオセミカルバゾン化合物を投与することによる虚血関連状態の治療方法に関する。本発明の好ましい実施例は、アルツハイマー病、パーキンソン病、冠動脈バイパス術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、 高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症または閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中および脊髄損傷、アテローム性動脈硬化などの脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血および上室性頻拍性不整脈を含むが、それらに限定されない特定の虚血関連状態の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性(例えば、免疫抑制)化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


式I:
【化1】


(式中、R1、R2、R4およびR5は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないp38MAPキナーゼおよび/またはTNF活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
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本発明は、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質、Sp35抗体およびその抗原結合フラグメントならびにそれらをコードする核酸を提供する。本発明はまた、このようなSp35抗体、その抗原結合フラグメント、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質を含有する組成物ならびにこのようなSp35抗体、その抗原結合フラグメント、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質の製造方法および使用方法を提供する。
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本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性(LPSS)のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳/網膜関門における障害、(眼を含めた)脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗LPSSポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、LPSSポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 (もっと読む)


ある種のN−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はPPARγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、2型糖尿病の症候である高血糖症と、2型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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【解決手段】 ICAM−1遺伝子に特異的な低分子干渉RNAを用いたRNA干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ICAM−1仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病I型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉RNAを投与することによって治療され得るものである。 (もっと読む)


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