式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

（もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

（もっと読む）

インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、および癌関連脊髄損傷、シャイ−ドレーガー症候群、進行性核上麻痺、レヴィー小体病、脳卒中、大脳梗塞、多発梗塞性痴呆、ならびに老人性痴呆）の予防または処置のための方法もまた開示される。
（もっと読む）

式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
（もっと読む）

ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）


で示されるキノリン化合物、その製法、それを含有する組成物、ならびにＣＮＳおよび他の障害の治療におけるその使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、アモキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

（もっと読む）

インドール誘導体化合物と、細胞内におけるｐｒｅメッセンジャーＲＮＡのスプライシング過程に関連する病気、とりわけ、フレーザー症候群、１７番染色体に関連する前頭側頭型痴呆（パーキンソン病の一形態）、リー症候群（脳症の一種）、非定型嚢胞性線維症、とりわけアルツハイマーのような、タウタンパク質の変異に関連するある種の神経病理、ＳＭＮ（Ｓｕｒｖｉｖａｌ ｏｆ Ｍｏｔｏｒ Ｎｅｕｒｏｎ、運動神経細胞生存）遺伝子に影響を及ぼす筋萎縮症、セロトニンのスプライシングの異常制御に関連する鬱、および、スプライシングの全体的な過程が影響を受けるある種のガン（とりわけ乳ガン、結腸ガンおよびある種のリンパ腫）、ならびに、エイズのようなウイルス性疾患を治療するために有効な医薬品の調製を目的とする、前記化合物の利用方法。
（もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式（Ｉ）〔式中、Ａｒは、置換アリールであるか、または１、２、もしくは３つの窒素原子を含む非置換もしくは置換６員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、またはＳＯ_２Ｒ^１０からなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルケニルであり、ここでの水素原子はＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはＲ^２は、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルキニル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、または−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員環ヘテロアリール（酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された１、２、または３つのヘテロ原子を含む）であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、もしくは（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシからなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシであり；Ｒ^５は、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、ＳＯ_２Ｒ^１０、またはＮＲ^１１Ｒ^１２であり；Ｒ^７およびＲ^８は、互いに独立して、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
（もっと読む）

【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(Ｉ)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、本明細書内で定義されているとおりである］で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
（もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼の高眼内圧を導く他の状態の治療のための、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物又はこの製剤に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護作用を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

（もっと読む）