本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ（PDE）をコードする遺伝子に対する治療用アンチセンスオリゴヌクレオチドおよびこれらを組み合わせて使用することに関する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、分析用ツールとしておよび／または患者の細胞のcAMPの減少と関連した疾患（例えば、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、慢性気管支炎、珪粉症、肺線維症、肺同種移植片拒絶、アレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎を含む呼吸気道の炎症性疾患）ならびにサイクリックAMPの増加またはPDEレベルの低下が好ましいその他の症状を治療する際に、治療剤として、使用することができる。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
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本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規のキノリン化合物、それらの調製方法、それらを含む組成物、ならびに、ＣＮＳおよび他の疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、中でも双極性障害を含む、前頭前野皮質の認知障害の治療のために、医薬品組成物中のケレリトリンおよびケレリトリン類似体の使用に関する。本発明による医薬品組成物は、化学式（Ｉ）または化学式（ＩＩ）（ここで、Ｒ^１およびＲ^２は、個別に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、個別に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＯ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^９およびＲ^１０は、個別に、Ｈであるか、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいは一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−基を形成して５〜７員環を生成し；ｎは０〜５であり；ｍは１〜３であり；そして、Ａ⁻は、任意に薬学上許容される担体、添加物または賦形剤と組み合わせた、製薬用塩の薬学上許容されるアニオン（それは四級化されたアミン基と塩を作る）である）の構造による、化合物または立体異性体、薬学上許容される塩、溶媒和化合物またはそれらの多形体の有効量を含む。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたこのようなモジュレーターを含む組成物、およびムスカリン受容体介在疾患のそれによる処置法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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本願発明は、VEGF-ＣまたはVEGF-Ｄ物質、そして、神経幹細胞、ニューロン細胞およびニューロン前駆細胞、オリゴデンドロサイトおよびオリゴデンドロサイト前駆細胞の成長と分化を促す方法、および、前記細胞を投与して神経病理を阻害するための物質と方法に関する。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞の細胞成分を変化させ、分化過程にある神経膠細胞及びニューロンの分化及びその後の生存力を促進させ、及び稀突起神経膠細胞前駆細胞の成熟稀突起神経膠細胞への分化を促進させる単離化合物あるいは合成化合物、特に化学式（１）で表される化合物を提供する。さらに、例えば小神経膠及び／または星状細胞の活性化を減ずることにより、及び／または反応性神経膠症を減ずることにより、神経系に悪影響を与える疾病の炎症性成分を減少させることができる化合物を提供する。さらに、これら化合物の製造方法、及び神経系に悪影響を与える疾病の予防及び治癒を目的とした医薬組成物製造へのこれら化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】化学式（１）で表される化合物を製造し、及び医薬組成物の有効成分として使用する。
【化１】
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【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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本発明は、急速眼球運動(ＲＥＭ)睡眠を効果的に減少させる量のNPY Y5受容体アンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるREM睡眠妨害に関連する神経障害を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）