【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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【課題】アルツハイマ−病治療剤を提供する。
【解決手段】一般式：


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合又は二重結合を示す］
で示されるカルボスチリル誘導体またはその塩、及びドネペジル又はその塩を有効成分とするアルツハイマー治療剤。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物、ならびに５−ＨＴ６受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経系障害の治療処置におけるその使用を提供する。
【化１】

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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため例えば呼吸器疾患、てんかん又は痙攣等、カリウムチャネルの調節に反応する疾患又は障害等の多様な治療に重要な候補である、新規のベンゾイソオキサゾール誘導体に関する。Ｘは、ＣＯ−ＮＲ’Ｒ”、ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ＣＯ−ＮＨ−Ｓ、ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ’’’、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ≡Ｎ、ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ”、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル及び［１，２，４］オキサジアゾリジン−５−オンからなる群より選択される置換基を表し、Ｒ’及びＲ”は、互いに独立に水素、アルキル又はフェニルを表し、Ｒ’’’はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル又はフェニルを表し、フェニルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びニトロから選択される置換基で１回又は複数回場合により置換されていてもよい。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、リソソーム蓄積症とは臨床的に診断されていない対象におけるシヌクレイノパチーを治療すること、ならびに関連した医薬の製造方法およびスクリーニング方法に関する。

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本明細書に開示されているのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドを合成するための方法である。本明細書においてさらに開示されるのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミドの半酒石酸塩およびその塩を得るための方法である。さらに開示されているのは、各種の多形および溶媒和化合物を含めて、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドおよびその半酒石酸塩の各種の結晶形である。 （もっと読む）

本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

この発明は、例えば加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病、パーキンソン病、フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、ＧＬＵＴ１欠損型てんかん、レプレコーニズムおよびラブソン・メンデンホール症候群、冠動脈バイパス移植（ＣＡＢＧ）痴呆、麻酔に誘導される記憶の喪失、ハンチントン病および多くの他のもののような、神経細胞の代謝低下および／または減少した神経細胞の代謝により引き起こされる認知機能の低下と関係する疾患の処置、予防、抑制または緩和のために、酵素アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）の阻害剤を用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、生物学的界面活性剤の消炎剤および組織保存液としての用途に関する。より詳しくは、本発明は、炎症誘発因子を乳化させて前記炎症誘発因子と受容体との反応を遮断する生物学的界面活性剤を含む消炎剤および組織保存液に関する。
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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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