本発明は、新規ピリミジン誘導体群、そのような化合物を含む医薬組成物、またそのような化合物を、異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性と関連のある疾患または障害、特にｃ−kit、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害を処置するまたは予防するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ)
【化１】


［基Ｒ１、Ｍ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ及びＲは、明細書中に記載されるように定義される］の化合物、及びそれらの薬学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば代謝症候群、インスリン抵抗性、肥満及び糖尿病の処置に適している。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため、カリウムチャネルの調節に反応するもののように多様な疾患又は障害の治療のための重要な候補である、式（Ｉ）の新規のベンズアミジン誘導体に関する。立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、それらのＮ−オキシド、又はそれらの医薬として許容できる付加塩であって、Ｂは存在しなくてもよく（即ち、複素環が形成されておらず）、存在しない場合、Ｂに隣接する窒素は水素を保持し（即ち「ＮＨ」）、ＡはＮＨ_２若しくはＯＨを表し、又はＢは存在してもよく（即ち、複素環の一部を形成する）、存在する場合、Ｂは、Ｃ＝Ｏ若しくはＣ＝Ｓを表し、ＡはＮＨ若しくはＯを表し、残りの変数は請求項１に明記されている通りである。
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化合物、化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの調製法および使用法を開示する。これらの化合物はホノキオール類縁体である。これらの化合物および組成物は、薬物耐性癌を含む多種多様の癌を治療および／または予防するために使用することができる。代表的なホノキオール類縁体としては、ジエポキシドホノキオール類縁体が挙げられる。これらの化合物は、少なくとも血管新生を抑制し、および／またはアポトーシスを誘導することによって機能すると考えられている。したがってこれらの化合物は、種々の癌に対する新規な治療薬である。
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ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン類の粒子組成物が、患者に対するジアゼピン薬の経鼻投与に使用される。ベンゾジアゼピン類の多峰性粒子製剤及び例えば発作の治療のために経鼻投与によってそれを使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル、特にカリウムチャネル及び塩化物チャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応するもののように様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である新規なβ−ケト−アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は明細書に定義した通りである）の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療、特に疼痛の処理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その合成プロセス及び医薬組成物における誘導体の使用を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式（１）を有する新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用に関する。

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本発明は、副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の割合が公知の方法に比べ実質的に低下している高純度の２，４’−ジメチル−３−ピペリジノ−プロピオフェノン（トルペリゾン）（式Ｉ），その医薬品として許容し得る塩、塩酸塩および水和物の製造法に関する。また本発明は、アルツハイマー病の患者の治療および処置を行う組合せ調合物の製造に特に適したトルペリゾン含有活性物質組成物に関する。また本発明は望ましくない副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の含まれている割合が活性物質１００重量％に関し５０ｐｐｍより、好ましくは１０ｐｐｍより、特に好ましくは７ｐｐｍより、さらに好ましくは３ｐｐｍより少ないかまたは０ｐｐｍ（検出限界以下）である局所施用組成物、放出制御型（ＣＲ）組成物、および経皮性治療システム、例えば活性物質のプラスターに関する。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子発現または接着タンパク質もしくはこれらの受容体の分泌を調節して疾患を治すためのプロセス、化合物および組成物を提供し、ここで調節は、正および負の制御すること、特に癌の増殖を阻害することを含み、ここで、接着タンパク質または受容体はフィブロネクチン、インテグリンファミリー、ミオシン、ビトロネクチン、コラーゲン、ラミニン、グリコシル化細胞表面タンパク質、ポリグリカン、カドヘリン、ヘパリン、テネイシン、ＣＤ５４、ＣＡＭ、エラスチンおよびＦＡＫを含み、方法、プロセス、化合物および組成物は抗血管形成でもあり、癌は乳癌、白血球癌、肝臓癌、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、皮膚癌、骨肉腫、脳腫瘍、白血病癌、肺癌、結腸癌、ＣＮＳ癌、黒色腫癌、腎臓癌または頸癌を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規の阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ＩＬ−６シグナル伝達阻害作用を有する新規化合物を見出し、ＩＬ−６の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、化合物又はその塩。


（式中、Ｘは単結合等を示し、Ｙ^１−Ｙ^２は−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ＝等を示し、Ｚは単結合等を示し、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ及びＲ^２ｃは水素原子等を示し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子等を示す。ただし、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａが同時に水素原子を示すことはない。） （もっと読む）

一般式Ｉのイソキノロン誘導体が提供される。それらの化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病及び統合失調症の治療のために有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書中と同義である］で表される。
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本発明は、アミロイド沈着の画像化方法及びジフェニル−ヘテロアリール化合物、及びアミロイド沈着の画像化において有用な放射標識ジフェニル−ヘテロアリール化合物をマーキングする方法に関する。本発明はまた、化合物、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集体を阻害する化合物の作製方法、及びアミロイド沈着に治療剤を送達する方法に関する。
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本発明は、β2アゴニスト及びプロゲスチンを含む産物であって、筋肉減少の治療又は予防において別々に、同時に、又は順次的に使用されるための、組合せ調製物としての産物である。本発明はまた、筋肉減少の治療又は予防に使用されるための、R,R-フォルモテロール、インダカテロール、又はリトドリンから選択されるβ2アゴニストである。 （もっと読む）