本発明は、非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンＤ２及びセロトニン５−ＨＴ２Ａ神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、置換されていないか又は１〜６個のフッ素で置換されているＣ_１−６アルキルであり、ここで、環上のＲ^１及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している）の治療薬又は薬学的に許容されるその塩に関する。
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本発明は、興奮毒性関連障害を治療するための候補薬剤を識別する方法を提供する。本発明はさらに、興奮毒性関連障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系(CNS)障害の予防および治療に有用な化合物に関する。更に中枢神経系障害の罹患患者または中枢神経障害に対して感受性が高い患者の治療方法、特に神経伝達物質系機能不全に関連する中枢神経系障害の罹患患者の治療方法の提供。
【解決手段】中枢神経系障害に感受性が高い患者、または現にこれに罹患している患者を、有効量のアリール置換脂肪族アミン化合物、アリール置換オレフィン系アミン化合物またはアリール置換アセチレン系アミン化合物を投与することによって治療する。この中の代表的化合物は(E)-N-メチル-5-(3-ピリジニル)-4-ペンテン-2-アミンである。 （もっと読む）

本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、ＲＡＧＥ仲介疾患の処置に有用な［３−（４−｛２−ブチル−１−［４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−フェノキシ）−プロピル］−ジエチルアミン（“化合物Ｉ”）の結晶形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，３，８−三置換−１，３，８−トリアザ−スピロ［４：５］デカン−４−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにＯＲＬ−１ Ｇ−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。Ｒ³は、よりなる群から選択され、Ｒ⁰は、−ＣＣＨ、ヒドロキシ、−Ｎ₃、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−ＳＯ₂−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−（２−テトラヒドロピラニル）よりなる群から選択され、Ｒ¹は、１−アセナフテニルであり、Ｒ²は、４−フルオロフェニルであり、Ａ¹は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ２−及び−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂よりなる群から選択される。
【化１】

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【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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本発明は，ペプチド結合により成熟真核生物ヒストンに連結された第１および第２のＮ末端アミノ酸残基として２つのメチオニン残基から構成されるポリペプチドをコードする核酸分子を提供する。本発明はさらに，前記核酸分子を含むベクター，前記ベクターによりトランスフォームされた宿主，核酸分子によりコードされるポリペプチド，および医薬および診断用組成物に関する。本発明はまた，本発明の核酸分子，ベクター，宿主およびポリペプチドの疾病の治療用の組成物の製造における使用に関する。さらに，本発明は，サンプル中の核酸分子またはポリペプチドの存在を試験する方法およびキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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式１ａまたは１ｂ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである）の縮合へテロ環化合物が提供される。ヒトを始めとする哺乳類における種々の状態、限定ではない例示として、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ状態、その他の予防および治療に有用な、化合物およびその医薬組成物が提供される。一つの実施形態において、提供される化合物、医薬組成物および方法は、哺乳類において、さまざまな状態、たとえば、種々の成因または病因の疼痛、たとえば、急性、慢性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛および頭痛（たとえば、偏頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）（これらに限定されない）を治療する、予防するまたは改善するのに有用である。

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本発明は、肥満及び肥満関連障害の治療及び／又は予防を意図した医薬の製造のための、ＣＢ２受容体発現の選択的阻害剤の使用に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患または状態を治療または予防するための式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^２はＨまたはＣＨ_３である］
で示される第４級α−アミノカルボキシアミド誘導体およびその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。
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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はアリールであり、Ｒ^５は、アルキル又はシクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルであり、そのそれぞれは、必要に応じて１又は複数のＯＨ基で置換されていてもよく、Ｒ^６は、シクロプロピルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ並びに式（ａ）（式中、Ｘ、Ｙ及びＺの１つはＮであり、その残りはＣＲ^９である）から選択され、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９は、独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９の少なくとも１つは、Ｈ以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性疾患、ウイルス性疾患、脳卒中、脱毛症、ＣＮＳ障害、神経変性疾患、又は糖尿病の治療における、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている）の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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