本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(a)を表し、かつR¹、B、及びYは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】タンパク質の誤った折り畳みに関連る種々の疾患に対して治療的価値を提供する物質を同定するためのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】上記課題は遺伝子的スクリーニング方法および化学的スクリーニング方法は、酵母系を用いて解決される。本発明の方法は、多くの神経変性疾患（パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンティングトン病）、および非神経疾患（例えば、２型糖尿病を含む）を含む、タンパク質の誤った折り畳みおよび／またはタンパク質の原線維形成および／またはタンパク質の凝集を防止する化合物をスクリーニングするための迅速かつコスト効果の高い方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、ＧＡＤ固有作用ではなく全身的効果を引き起こすようなＧＡＤワクチン接種の方法及び処方に関している。本発明は、ＧＡＤ固有作用に関係のない人間の疾患の治療に使用できる。本発明は、感作目的のプライムアンドブースト投与法に続いて治療目的のブースト投与法で少なくとも一種の隔絶自己抗原を投与することで、自己免疫疾患又は病気を治療する方法を含んでいる。これは、診断後直ぐに行ってよい。隔絶自己抗原の例には、ＧＡＤ６５ ＧＡＤ６７、プロインスリン、ミエリン塩基性タンパク質、ＭＯＧ及びコンドロイチンIIが含まれる。
本発明は、診断から６ヶ月内に自己抗原疾患を治療する薬剤及び方法に関係している。 （もっと読む）

ヘリウムガスのボーラス内のクルクミンプロドラッグ及びクルクミンハイブリッドを脳へと鼻腔内投与して、アルツハイマー病を処置する。
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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式（A）又は式（B）を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は２個の二重結合を含んでなり、それらは破線（−−−）により示されるいくつかの位置に存在することができ；−複素環は２個のヘテロ原子を含有し、−ＷはＮ又はＮＨであり；−ＹはＣＨ、Ｏ又はＮＨであり、ここでＹがＯである場合、Ｘ_１はＣＨであり、且つＸ_２は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ、Ｏ又はＳであり；そしてＹがＣＨ又はＮＨである場合、Ｘ_１及びＸ_２の１つはＣＨ又はＮであり、他は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ又はＳであり；−Ｒ１は構造（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれ：−Ｒ２は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、５−員不飽和複素環（場合によりハロゲンで置換されていることができる）、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか；あるいは−Ｒ２は式（Ｉａ）を有する基のＺａ−記号において置換されている非分枝鎖状（Ｃ_２−Ｃ_８）アルキルであり、ここでＸ_１がＣＨ又はＮである場合、Ｘ_１ａはＣＨ又はＮであり、且つＸ_２ａはＣ−Ｚａ−であるか、あるいはＸ_１がＣ−Ｚ−Ｒ２である場合、Ｘ_１ａはＣ−Ｚａ−であり、且つＸ_２ａはＣＨ又はＮであり；そして記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａは前に記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａのそれぞれは、式（Ｉ）の構造の他の部分中の記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し；−Ｒ３は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる５−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_４−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。本ＳＥＲＭ化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および／または治療に関する用途に利用することができる。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、遊離塩基及びその薬学的に許容される塩としての化合物２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル、特に２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルクエン酸塩の新規な製造方法、並びに該化合物の大規模製造に適した該方法において製造される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、A、B及びR¹は、は、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、中枢神経系疾患（特に、パーキンソン病）の処置におけるこの化合物の使用、およびこの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明のピリミジン誘導体を調製するためのプロセスに関する。構造式（Ａ）を有する化合物であって、この化合物には、この化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が含まれ、ここで、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＲは、明細書中で規定されたとおりである、化合物；この化合物の薬学的組成物；本発明の化合物を中枢神経系疾患の処置が必要な患者に投与することによるこのような疾患を処置する方法；および本発明の化合物を調製するためのプロセスが、本明細書中で開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書中と同義である］で表される。
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本発明は、アミロイド沈着の画像化方法及びジフェニル−ヘテロアリール化合物、及びアミロイド沈着の画像化において有用な放射標識ジフェニル−ヘテロアリール化合物をマーキングする方法に関する。本発明はまた、化合物、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集体を阻害する化合物の作製方法、及びアミロイド沈着に治療剤を送達する方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、β2アゴニスト及びプロゲスチンを含む産物であって、筋肉減少の治療又は予防において別々に、同時に、又は順次的に使用されるための、組合せ調製物としての産物である。本発明はまた、筋肉減少の治療又は予防に使用されるための、R,R-フォルモテロール、インダカテロール、又はリトドリンから選択されるβ2アゴニストである。 （もっと読む）

本発明では、式Ｉ：


の化合物および、それの医薬的に許容される塩が提供される。式Ｉの化合物は、チロシンキナーゼ活性を阻害することによって、抗癌剤として、またアルツハイマー病治療のために有用となる。
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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、Y及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

本発明は、ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物及びその合成に使用されるアザインドール化合物に関する。本発明はその製造方法及びその使用にも関する。本発明の該新規ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物は優れた抗増殖性、アポトーシス性、及び神経防護作用活性を有する。本発明は特に医薬品分野に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式（I）〔式中、全ての可変基は明細書に定義されている。〕の新規ヘテロ環式化合物、その製造方法、その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。

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式（１）に記載の縮合複素環式化合物が提供される：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｍは、本明細書中において定義されるとおりである。提供される化合物およびその薬学的組成物は、ヒトをはじめとした哺乳動物における、種々の状態（例えば、疼痛、炎症、認知障害、不安、鬱病などが挙げられるがこれらは非限定的な例である）の予防および処置に有用である。一つの実施形態において、本発明で提供される化合物、薬学的組成物および方法は、哺乳動物における一連の状態（例えば、様々な起源または病因の疼痛、例えば、急性、慢性、炎症性および神経因性の疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）であるがこれらに限定されない）を処置、予防または改善するために有用である。

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