Fターム[4C086ZA16]の内容
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Fターム[4C086ZA16]に分類される特許
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mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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新規アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ−3−イル化合物、その製造法及びそれを含有する医薬組成物
【課題】脳加齢、神経変性性疾患又は頭蓋外傷に付随する認知障害の新規な処置ばかりでなく、睡眠障害、無気力症及び/又は抑鬱状態のような病態に付随する精神行動学的障害の処置、トゥレット症候群、統合失調症、感情障害又は睡眠障害に対する処置のための医薬の提供。
【解決手段】式(I):
(式中ALKは、アルキレン鎖を表し、Wは、
を表し、R及びR’は、互いに独立して、水素原子、あるいはハロゲン、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される一つ以上の基で場合により置換された直鎖もしくは分枝鎖状のC1〜C6アルキル基を表す。)の化合物及び医薬。
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7−クロロ−キノリン−4−アミン化合物、ならびにアミロイド斑の形成を含み、及び/又はAPPの代謝機能障害が生じる疾患の予防又は治療のためのそれらの使用
本発明は、アミロイド斑の形成を含み、及び/又はAPPの代謝機能障害が生じる疾患の予防及び/又は治療における使用のための、式(I)を有する化合物に関する。
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エチニル誘導体
本発明は、式(I):[式中、Xは、N又はC−R1であり;Yは、N又はC−R2であり;Zは、CH又はNであり;R4は、0、1又は2個の窒素原子を含有する6員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はNRR'より選択される1〜3個の基により置換されており;R1は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり;R2は、水素、CN、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R及びR'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである]で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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神経変性疾患を処置するための、PPAR温存チアゾリジンジオンおよび組み合わせ物
本発明は、神経変性障害の処置および/または予防に有用な式(I)のチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子PPARγとの結合性および/または核内転写因子PPARγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、いくつかの神経変性障害の処置または予防に有用である。有利には、より低いPPARγ活性を有する化合物は、より高いレベルのPPARγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。
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酵素PDE10A阻害剤としての2−アリールイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
神経変性および神経精神医学的障害の治療に有用な架橋アミン環縮合インドールおよびインドリン
本出願は、式(I)、式(II)、式(III)または式(IV)(式中、a、R2、R3、h、k、m、n、L、Q、XおよびZは本明細書中に定義されているとおりである)のインドールおよびインドリン誘導体に関する。本出願はまた、そのような化合物を含む組成物、ならびに神経変性および神経精神医学的障害を治療するためのそれらの医薬に関する。
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ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。(式(I))
【化1】
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4−アミノピペリジン誘導体及びその医薬としての使用
【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式
(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX1、−C(O)X2又はSO2X3で示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。
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mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ−[4,3−c]イソキノリン誘導体
式(1)で示され、その式中、A、R1、R2、R3及びR5が明細書中に示される意味を有する化合物は、4型及び5型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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血漿カリクレインの阻害薬のプロドラッグ
本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。
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γセクレターゼ活性調節因子
【課題】本発明は、γセクレターゼ関連疾患の根本的な治療薬および当該疾患の研究用試薬の開発などに用いられるツールおよびシステムを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、Stx12、Vamp8、Bcap31、Tm9sf4、Bst2、Ilvbl、Rdh11、Atp6v0d1、Tspan31およびMyofからなる群より選択される少なくとも1種の因子を含有してなる、γセクレターゼ活性調節因子を提供する。
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ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性化剤及びその使用
本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Tauタンパク質レベル、及び/又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にHAT−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 (もっと読む)
神経型ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしての3,6−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン
本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R1は、-C(O)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NH-R3、-C(O)-(CH2)q-X-R3、-C(O)O-(CH2)q-X-R3、又は-C(O)NH-(CH2)q-X-R3であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R2は、H又はアルキルであり、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化1】
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アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル誘導体、その調製方法、及びそれを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)[式中、ALKは、アルキレン鎖を表し、そしてWは、式(II)の基又は式(III)の基(式中、R及びR’は、本明細書に定義したとおりである)である]で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。
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癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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BACE1及び/又はBACE2阻害剤としての2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−オキサジン
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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ヘテロ環式スルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、MEKの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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