【課題】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を提供すること。
【解決手段】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を見出した。 （もっと読む）

【課題】新規なＰＰＡＲγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］においてＲ^２−Ａ−がカルボキシアルキレンである１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール誘導体（例えば、Ｂが硫黄原子、Ｘが酸素原子）およびテトラヒドロ−β−カルボリン誘導体は、ＰＰＡＲγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、認知症の治療に有用である５−ＨＴ４アゴニスト活性を有する式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む認知症治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における認知症の治療方法に関する。

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【課題】化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特に、細胞壊死と関連する神経系疾患の処置において有用である。本発明のさらなる局面は、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染および敗血症を含む壊死細胞疾患を処置するための上記化合物の使用に関する。好ましい実施形態では、壊死細胞疾患は、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病およびＨＩＶ関連痴呆のような神経変性疾患である。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、学習に関連する退行性疾患、学習能力低下、軽度認知障害のような記憶または認知機能障害、加齢に伴う認識衰退、脳老衰、血管性痴呆、ＡＩＤＳ関連認知症、感電により引き起こされる記憶消失、うつ病または不安症に関連する記憶障害、パーキンソン病における認知障害、ダウン症候群、脳卒中、外傷性脳損傷、ハンチントン病、および注意力欠如障害からなる群より選択される認知障害の処置に有効な薬剤の提供。
【解決手段】選択的５−ＨＴ６／５−ＨＴ２Ａ複合アンタゴニストの使用であって、前記化合物が、５−ＨＴ６レセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性、５−ＨＴ２Ａレセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性を有し、ドーパミンＤ２レセプター、ヒスタミンＨ１レセプターならびにムスカリン性Ｍ１およびＭ２レセプターに対して少なくとも３０の選択性を有する使用に有効な薬剤。 （もっと読む）

A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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【課題】従来のエタノール抽出処理方法に代わり、柑橘類からポリメトキシフラボノイドを比較的高い精製度でしかも比較的短時間で回収できる、新規且つ有用な方法を提供する。
【解決手段】１４０〜１８０℃の亜臨界水に５分以下の時間で柑橘類の果皮を接触させることで前記亜臨界水中にポリメトキシフラボノイド、例えばノビレチンやスダチチンを抽出する。抽出物の全体量、ジエチルエーテルで抽出されるエーテル抽出物の全量、ノビレチンやスダチチンの抽出量のすべての項目において、亜臨界水抽出処理を行った方がエタノール抽出処理を行った場合よりも大きいことが確認された。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；Ｘ’は、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；ただし、Ｘ又はＸ’の一つは常に−Ｏ−であり、そして他方は−ＣＨ_２−である］で示される化合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。

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本明細書は、カンナビノイド−２作動薬、そのようなカンナビノイド−２作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−２作動薬（式ＩおよびＩＩＩ）を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に進行性認知症または脳変性疾患の処置における、スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体アゴニストの新規使用を提供することを課題とするものである。
【解決手段】(ａ)スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体アゴニストである第一剤および(ｂ)脳変性または進行性認知症の軽減または処置に有用な第二剤を含む、組合せ剤を提供することにより、本願発明の上記課題が解決される。該第二剤は特に第二剤がＡＭＰＡ受容体アゴニスト、向知性剤、鎮痛剤および抗炎症剤から選択される。 （もっと読む）

本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性剤を含む、ＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性化を含むＦＡＡＨ媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう１つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）