【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なアミンポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質（非ＨＤＬ）コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。


(I)
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本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害（例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療）の治療に有用な、及び神経保護薬（例えば脳卒中などを予防する）として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

（Ｒ）−４−（（４−（（４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルオキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール及び神経変性疾患の治療におけるその使用が、本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【課題】ザクロの種子から有効にエストラジオールを抽出し、そのエキス、及び、その有効成分を含有する医薬組成物、飲食物、化粧品、並びに、それらの使用方法を提供すること。
【解決手段】ザクロの種子を粉砕した粉砕試料から抽出したエストラジオールを含有するザクロ種子抽出エキスとする。エストラジオールは、ザクロ種子の粉砕試料から抽出溶媒により一次溶液を抽出し、それを減圧濃縮後に希釈し、アルキル鎖化学結合型の分離剤に通液し、抽出溶媒により二次溶液を抽出し、次いで、それを減圧濃縮し、イオン交換型の分離剤に通液し、有機溶媒により抽出してもよい。アスタキサンチンまたはプラチナシルバーコロイド溶液を添加してもよい。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、一般式（１２）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５ならびにＬ、ｎ、及びｍは、特許請求の範囲及び明細書中に与えられた意味を有する）で表される新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンを調製する方法、及び医薬組成物としてのその使用に関する。
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【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

【課題】スチルベン系化合物及びその多量体含有植物抽出物を含有する、苦味、渋味が軽減された経口摂取用組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）スチルベン系化合物及びその多量体から選ばれる１種以上を含有する植物抽出物と、（ｂ）高度分岐鎖環状デキストリン、動物性タンパク質及び動物由来ペプチドから選ばれる１種以上とを含有する経口摂取用組成物。 （もっと読む）

置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、計画された炎症トリガーの後の患者において認知機能低下を予防又は低減するための方法、使用及び剤を提供する。そのような計画された炎症トリガーは、外科的処置又は化学療法であり得る。本発明はさらに、炎症トリガーに曝露された、認知障害を有する患者において、認知機能低下を低減するための方法、使用及び剤を提供する。医薬組成物及びキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】ドネペジル塩酸塩などの薬物の不快な味がマスキングされた経口医薬組成物を提供する。
【解決手段】不快な味を有する薬物とカルメロースカルシウム及び／又はメタクリル酸コポリマーを含有する経口医薬組成物。本発明の経口医薬組成物は、ドネペジル塩酸塩などの薬物由来の苦味だけでなく、服用後に生じる舌の痺れをも抑制することが出来る。本発明は、嚥下障害のある患者でも服用しやすい口腔内崩壊錠にも応用することが出来る。 （もっと読む）

この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であり；ヘタリールIIは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、又はＳ、ＯもしくはＮより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する２員環系（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり；Ｒ^１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり；Ｒ^２は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[１，３]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−（ＣＨ_２）ｐ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてＲは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−（ＣＨＲ）_ｐ−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているＯ−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり；Ｒ^４は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｐは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり、ｎが２の場合は、Ｒ^４は同じでも異なっていてもよく；ｍは、０、１又は２であり、ｍが２の場合は、Ｒ^１は同じでも異なっていてもよく；ｏは、０、１、２又は３であり、ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は同じでも異なっていてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Ｉで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を提供すること。
【解決手段】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を見出した。 （もっと読む）